Inhibidores de DYRK1 y usos de los mismos.
Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
X es un átomo de nitrógeno;
Y es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo NH o un grupo N-alquilo(C1-C3);
R1 es un grupo -C( ≥ A)-B, en donde
A es NH o O y
B es un grupo OR5 o un grupo NR5R6, en donde
R5 y R6 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 insustituido o un grupo alquilo C1-C8 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino.
A y B pueden ser de forma alternativa independientemente átomos de nitrógeno y/o de oxígeno y pueden formar, con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo;
R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C8 insustituido;
R3 es un grupo alquilo C1-C8 insustituido; un grupo alquilo C1-C8 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino; un grupo arilo o heteroarilo insustituido; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino;
R4 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C5 insustituido o un grupo alquilo C1-C5 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino; R7 y R8 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C5 insustituido o un grupo alquilo C1-C5 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/066151.
Solicitante: Diaxonhit.
Nacionalidad solicitante: Francia.
Dirección: 63-65 BOULEVARD MASSENA 75013 PARIS FRANCIA.
Inventor/es: LEBLOND, BERTRAND, DESIRE,LAURENT, CASAGRANDE,ANNE-SOPHIE, FOUCOURT,ALICIA, BESSON,THIERRY.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07C255/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos y no estando unidos a otro heteroátomo, unidos a la estructura carbonada.
- C07C255/60 C07C 255/00 […] › estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos.
- C07D277/68 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2.
- C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2551268_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]
Terapias de combinación para el cáncer, del 22 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde: el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende […]
Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]
Composición farmacéutica que comprende un agente antipsicótico atípico y método para su preparación, del 15 de Julio de 2020, de PHARMATHEN S.A.: Comprimido de liberación controlada de Paliperidona en forma de comprimido de varias capas que comprende: a) un núcleo de matriz que comprende […]
Combinación de anticuerpo anti-CD20 e inhibidor selectivo de PI3 quinasa, del 15 de Julio de 2020, de TG Therapeutics Inc: Un metodo in vitro para inhibir la proliferacion de una poblacion celular que comprende poner en contacto la poblacion con una combinacion que comprende […]
Anticuerpos del OPGL, del 15 de Julio de 2020, de AMGEN FREMONT INC.: Un anticuerpo, que comprende una cadena pesada y una cadena ligera, donde: a) la cadena pesada comprende: 1) una secuencia de aminoácidos recogida […]
Polimorfo de inhibidores de SYK, del 8 de Julio de 2020, de Kronos Bio, Inc: Un polimorfo de una sal bis-mesilato, monohidrato de un compuesto de fórmula I: **(Ver fórmula)** caracterizado por un patrón de difracción […]