Inhibidores de DYRK1 y usos de los mismos.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

en donde

X es un átomo de nitrógeno;

Y es un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo NH o un grupo N-alquilo

(C1-C3);

R1 es un grupo -C( ≥ A)-B, en donde

A es NH o O y

B es un grupo OR5 o un grupo NR5R6, en donde

R5 y R6 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C8 insustituido o un grupo alquilo C1-C8 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino.

A y B pueden ser de forma alternativa independientemente átomos de nitrógeno y/o de oxígeno y pueden formar, con el átomo de carbono al que están unidos, un grupo heterocicloalquilo;

R2 es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C8 insustituido;

R3 es un grupo alquilo C1-C8 insustituido; un grupo alquilo C1-C8 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino; un grupo arilo o heteroarilo insustituido; o un grupo arilo o heteroarilo sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino;

R4 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo ciano, un grupo alquilo C1-C5 insustituido o un grupo alquilo C1-C5 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino; R7 y R8 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo alquilo C1-C5 insustituido o un grupo alquilo C1-C5 sustituido con al menos un grupo seleccionado de átomos de halógeno, grupos cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, hidroxilo, alcoxilo, alquenilo, alquinilo, CN, nitro y amino.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/066151.

Solicitante: Diaxonhit.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 63-65 BOULEVARD MASSENA 75013 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: LEBLOND, BERTRAND, DESIRE,LAURENT, CASAGRANDE,ANNE-SOPHIE, FOUCOURT,ALICIA, BESSON,THIERRY.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/519 (condensadas en orto o en peri con heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P25/28 (de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D513/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/68 (con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, directamente unidos en posición 2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus... > C07C255/58 (que contienen grupos ciano y átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos y no estando unidos a otro heteroátomo, unidos a la estructura carbonada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus... > C07C255/60 (estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos)

PDF original: ES-2551268_T3.pdf

 

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