INHIBIDORES DE TRANSCRIPTASA REVERSA CON NUCLEOSIDOS DE N-FENIL FENILACETAMIDA.
Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** en el que: R 1 es halógeno,
alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-7, alcoxi C 1-6, nitro o amino; R 2 es hidrógeno o flúor R 3 es fenilo sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano o nitro; R 4 es hidrógeno, alquilo C1-6 o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C 1-6, cicloalquilo C 3-7 o halógeno; R 6 y R 7 son hidrógeno, alquilo C1-6, SO2 alquilo C1-6 o acilo C1-3; X es OH, alcoxi C 1-6 o NR a R b ; Uno de R a o R b es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6 o hidroxialquilo C1-6 y los otros de R a o R b se selecciona del grupo que consiste de #(a) hidrógeno, #(b) alquilo C1-6, #(c) hidroxialquilo C 1-6, #(d) carboxialquilo C1-6, #(e) (alquileno) rNR c R d , #(f) SO2-alquilo C1-6, y #(g) piridinil metilo, #(h) heterociclilalquilo en que dicho heterociclilo es un grupo A1, A2, A3, A4 o A5: dicho grupo heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados del grupo que consiste de alquilo C 1-3, halógeno, o hidroxilo, #(i) C(=NR e )NR f R g en el que (i) R e , R f y R g son independientemente hidrógeno o C1-3 alquilo o (ii) cada R e y R f o R f y R g juntos son alquileno C2-3 y el resto de R e , R g y R f es hidrógeno de C1-3 alquilo, #(j) un grupo B ** ver fórmula** en el que n es un número entero de 1 a 4 y X es como se ha definido antes, #(k) (CH2)nSO2(alquilo C1-3) en el que n es un número entero de 2 a 5, #(l) NR c R d , o R a y R b junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo pirrolidina, piperidina o azepina, dicho anillo pirrolidina, piperidina o azepina está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de hidroxi, amino, alquilamina C1-3 o dialquilamina C1-3, carboxilo, halógeno y alquilo C1-3; o, R a y R b juntos son (CH 2) mX 1 (CH 2) n en el que m y n son ambos al menos uno y m+n es de 3 a 5; o R a y R b junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo pirrolidina o piperidina sustituido con un ácido carboxílico; Uno de R c o R d es hidrógeno o alquilo C 1-6 y los otros de R c o R d se selecciona del grupo que consiste de hidrógeno y alquilo C1-6, o R c y R d junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo pirrolidina, piperidina o azepina, dicho anillo pirrolidina, piperidina o azepina está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados de hidroxi, amino, alquilamina C1-3 o dialquilamina C1-3, carboxilo, halógeno y alquilo C 1-3; o R c y R d juntos son (CH 2) mX 1 (CH 2) n en el que m y n son ambos al menos uno y m+n es de 3 a 5. X 1 es O, S(O)p o NR 6 ; p es un número entero de cero a dos; r es un número entero de dos a seis; y, sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.
Inventor/es: SWEENEY,ZACHARY KEVIN, SILVA,TANIA.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 11 de Marzo de 2009.
Clasificación PCT:
- A61K31/277 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo un ciclo, p. ej. verapamil.
- A61K31/381 A61K 31/00 […] › teniendo ciclos de cinco eslabones.
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/541 A61K 31/00 […] › Tiazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
- C07C255/54 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que contienen grupos ciano y grupos hidroxi eterificados unidos a la estructura carbonada.
- C07C279/22 C07C […] › C07C 279/00 Derivados de guanidina, es decir, compuestos que contienen el grupo en que los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos no forman parte de grupos nitro o nitroso. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono, p. ej. benzoilguanidinas.
- C07C311/51 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › siendo Y un átomo de hidrógeno o de carbono.
- C07C317/28 C07C […] › C07C 317/00 Sulfonas; Sulfóxidos. › con grupos sulfona o sulfóxido unidos a átomos de carbono acíclicos de la estructura carbonada.
- C07D207/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
- C07D211/38 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de halógeno o radicales nitro.
- C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
- C07D213/40 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
- C07D295/12 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › sustituidos por un enlace simple o doble a átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 295/06).
- C07D317/28 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/16).
- C07D333/48 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › por átomos de oxígeno.
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