INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.

Un compuesto de Fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable o estereoisómero del mismo, en la que Q es S, O, o -E=D-; X, Y y Z son C o N, siempre y cuando uno de X, Y y Z sea N; a es 0 ó 1; b es 0 ó 1; s es 1 ó 2; t es 1, 2 ó 3; m es 0, 1 ó 2; E=D es C=N, N=C, o C=C; R1, R1a, R4 y R5 se seleccionan independientemente entre: 1) H, 2)

(C=O)aObalquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 3) (C=O)aObarilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 4) (C=O)aObalquenilo C2-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 5) (C=O)aObalquinilo C2-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 6) SOmalquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 7) SOmarilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6, 8) CO2H, 9) halo, 10) CN, 11) OH, 12) Obperfluoroalquilo C1-C6, y 13) (C=O)aNR7R8; R2 y R3 se seleccionan independientemente entre el grupo constituido por: 1) H, 2) (C=O)Oaalquilo C1-C10, 3) (C=O)Oaarilo, 4) alquilo C1-C10, 5) SOmalquilo C1-C10, 6) SOmarilo, 7) (C=O)aObalquenilo C2-C10, 8) (C=O)aObalquinilo C2-C10, y 9) arilo, estando dicho alquilo, arilo, alquenilo y alquinilo opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6; R6 es: 1) H, 2) (C=O)aOb alquilo C1-C6, 3) (C=O)aObarilo, 4) alquenilo C2-C10, 5) alquinilo C2-C10, 6) heterociclilo, 7) CO2H, 8) halo, 9) CN, 10) OH, 11) oxo, 12) Obperfluoroalquilo C1-C6, o 13) NR7R8; R6a es: 1) H, 2) SOmarilo, 3) SOmalquilo C1-C6, 4) (C=O)aObalquilo C1-C6, 5) (C=O)aObarilo, 6) alquenilo C2-C10, 7) alquinilo C2-C10, 8) heterociclilo, 9) CO2H, 10) halo, 11) CN, 12) OH, 13) oxo, 14) Obperfluoroalquilo C1-C6, o 15) N(alquilo C1-C6)2; R7 y R8 se seleccionan independientemente entre: 1) H, 2) (C=O)Obalquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 3) (C=O)Obarilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 4) alquilo C1-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 5) arilo, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 6) alquenilo C2-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, 7) alquinilo C2-C10, opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a, y 8) heterociclilo, o R7 y R8 pueden tomarse junto con el nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclo de 5-7 miembros que contiene, además de nitrógeno, uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre N, O y S, estando dicho heterociclo opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes seleccionados entre R6a.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK & CO., INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE,RAHWAY, NEW JERSEY 07065-09.

Inventor/es: HARTMAN, GEORGE, D., HUNGATE, RANDALL, W., FRALEY, MARK, E..

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 1 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K45/00 (Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos > A61P17/06 (para el tratamiento de la psoriasis)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P17/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas del... > A61P19/08 (para las enfermedades óseas, p.ej. raquitismo, enfermedad de Paget)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para tratar los trastornos de los sentidos > A61P27/02 (Agentes oftálmicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas del... > A61P19/02 (para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4709 (Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos)
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INHIBIDORES DE TIROSINA QUINASA.