INHIBIDORES DE PROTEASAS DE VIH.

Un compuesto de la fórmula I: ** ver fórmula** en la que R1 es -R1'',

-OR1'',-SR1'', R1'' es alquilo C1-C6, alcanodiilcarbociclilo C0-C3 o alcanodiilheterociclilo C0-3, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R10 ; R 2 es alquilo C 1-C 6, alcanodiilcarbociclilo C 0-C 3, alcanodiilheterociclilo C 0-C 3, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre R 10 ; X es H, F, OH, alquilo C1-C3 o alcanodiil C0-C3-O-alquilo C1-C3; L es OH; n es 0, 1 ó 2; E es N o CH; A'' es un sistema de anillo bicíclico que comprende un primer anillo saturado de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente un heteroátomo de oxígeno y está opcionalmente sustituido con hidroxi y/o metilo, que tiene condensado al mismo un segundo anillo insaturado de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente uno o dos heteroátomos seleccionados entre S, O y N y está opcionalmente sustituido con mono- o di-flúor; o A'' es un grupo de fórmula (II), (II''), (III) o (IV): ** ver fórmula** en las que; R 3 es H; o R 3 es alquilo C1-C6, alcanodiilcarbociclilo C0-C3, alcanodiilheterociclilo C0-C3, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre R 11 ; R 4 es alquilo C 1-C 6, alcanodiilcarbociclilo C 0-C 3, alcanodiilheterociclilo C 0-C 3, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre R 10 ; R 5 es alquilo C1-C6, alcanodiilcarbociclilo C0-C3, alcanodiilheterociclilo C0-C3, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre R 10 ; Z es un enlace, -NH- o -O-; Rx es H, alquiloxi C 1-C 3, alquilo C 1-C 3 de cadena lineal o ramificada opcionalmente sustituido con halo, hidroxi, alquiloxi C 1-C 3; o Rx, junto con el átomo de carbono adyacente, define un anillo condensado de furanilo o piranilo que está opcionalmente sustituido con halo o alquilo C1-C3; t es 0 o 1 A'''' es un grupo de fórmula (V), (VI) (VII) o (VIII); ** ver fórmula** en las que; R 8 es H; o R 8 es alquilo C 1-C 6, alcanodiilcarbociclilo C 0-C 3, alcanodiilheterociclilo C 0-3, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre R 11 R 9 es alquilo C1-C6, alcanodiilcarbociclilo C0-C3, alcanodiilheterociclilo C0-3, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente entre R 10 ; W es un enlace, -NR 13 - o -O-; R 13 es H, alquilo C 1-C 6 o R 13 y R 9 junto con el átomo N al que están unidos definen un anillo que contiene N saturado, parcialmente saturado o aromático que contiene 5 ó 6 átomos en el anillo, que está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados entre R 10 ; D es O o NH; Ry es H o Ry, junto con átomo de C adyacente define un anillo condensado de furano o pirano; Q es O, CHR 8 o un enlace; R 15 es carbociclilo o heterociclilo, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C 1-C 3, hidroxi, oxo, halo; r y q son independientemente 0 ó 1; R 10 es halo, oxo, ciano, azido, nitro, alquilo C1-C6, alcanodiilcarbociclilo C0-C3, alcanodiilheterociclilo C0-C3, Y- NRaRb, Y-O-Rb, Y-C(=O)Rb, Y-(C=O)NRaRb, Y-NRaC(=O)Rb, Y-NHSOpRb, Y-S(=O)pRb, Y-S(=O)pNRaRb, Y-C(=O)ORb o Y-NRaC(=O)ORb; en las que; Y es un enlace o alcanodiilo C1-C3; Ra es H o alquilo C1-C3; Rb es H o alquilo C1-C6, alcanodiilcarbociclilo C0-C3 o alcanodiilheterociclilo C0-C3; p es 1 ó 2; R 11 es halo, oxo, ciano, azido, nitro, alquilo C1-C3, Y-NRaRa'', Y-O-Ra; en las que; Ra'' es H o alquilo C1-C3; o Ra y Ra'' y el átomo de nitrógeno al que están unidos definen pirrolidina, morfolina, piperidina o piperazina que están opcionalmente sustituidas en la posición 4 con metilo o acetilo; donde "Alquilo C1-C6" como se aplica en este documento se refiere a sustituyentes de cadena carbonada alifática, lineal o ramificada, que contienen de 1 a 6 átomos de carbono, donde el grupo Alquilo puede tener un enlace insaturado, donde además, cualquier átomo de C en Alquilo C1-C6 puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o, donde la valencia lo permita, tres halógenos y/o un heteroátomo S, O, NH, donde si el heteroátomo está situado en un extremo de la cadena, entonces está sustituido apropiadamente con uno o 2 átomos de hidrógeno; donde "alquilo C1-C3" como se aplica en este documento se refiere a metilo, etilo, propilo, isopropilo, ciclopropilo, pudiendo estar cualquiera de ellos opcionalmente sustituido como se ha descrito en el párrafo anterior para el grupo "Alquilo C 1-C 6" o en el caso de C 2 o C 3, tener un enlace insaturado tal como CH=CH 2; y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MEDIVIR AB
TIBOTEC PHARMACEUTICALS
.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: P.O. BOX 1086,141 22 HUDDINGE.

Inventor/es: EKEGREN JENNY, HALLBERG,ANDERS C/O MEDIVIR AB, WALLBERG,HANS C/O MEDIVIR AB, SAMUELSSON,BERTIL C/O MEDIVIR AB, KANNAN,MAHALINGAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 22 de Abril de 2009.

Clasificación PCT:

  • A61K31/17 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el grupo N—C(O)—N o N—C(S)—N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64).
  • A61K31/18 A61K 31/00 […] › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/325 A61K 31/00 […] › Acidos carbámicos; Acidos tiocarbámicos; Sus anhídridos o sales (tiuranos A61K 31/145).
  • A61K31/38 A61K 31/00 […] › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
  • C07C271/22 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07C275/24 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que contienen ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/06 C07C […] › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo.
  • C07D213/42 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › que tienen heteroátomos unidos al átomo de nitrógeno sustituyente (radicales nitro C07D 213/26).
  • C07D241/12 C07D […] › C07D 241/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,4 o diazina-1,4 hidrogenada. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D261/08 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D317/58 C07D […] › C07D 317/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52).
  • C07D333/58 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno.
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