INHIBIDORES DE PROTEASA.

Un compuesto de fórmula (I) para usar en medicina (Ver fórmula) o una sal o éster farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 y R2 independientemente entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquenilo C5 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido pero que no es bencilo cuando R6 son fenilo, un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido, un grupo arilo no sustituido o sustituido, un grupo heteroarilo no sustituido o sustituido, un grupo aril-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo heteroaril- alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquil C3 - 7-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo heterocicloalquil C3 - 7-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, o R1 y R2 forman juntos un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido o un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno, alquilo C1 - 6, o R3 y R1 forman juntos un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido o un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido, o R3 y R2 forman juntos un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido o un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido; R4 y R5 independientemente entre sí son hidrógeno o alquilo C1 - 6; R6 es alquilo C1 - 6, -CH

(R7)CONH(R8), alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquenilo C5 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo heterocicloalquilo C3 - 7 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquil C3 - 7-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo heterocicloalquil C3 - 7-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido, un grupo arilo no sustituido o sustituido, un grupo heteroarilo no sustituido o sustituido, un grupo aril-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido, un grupo heteroaril-alquilo C1 - 5 no sustituido o sustituido; R7 es hidrógeno, un grupo alquilo C1 - 6 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido o una cadena lateral de un resto aminoacídico natural o no natural; R8 es hidrógeno, un grupo alquilo C1 - 6 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido, una cadena lateral de un resto aminoacídico natural o no natural o un grupo -CH(R7)CONH(R9); R9 es hidrógeno, un grupo alquilo C1 - 6 no sustituido o sustituido, un grupo cicloalquilo C3 - 10 no sustituido o sustituido, un grupo alquil C1 - 6 arilo no sustituido o sustituido o un grupo alquil C1 - 6 heteroarilo no sustituido o sustituido, en el que un grupo sustituido está sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo C1 - 6, alquiltio C1 - 6, alquil C1 - 6 carbonilo, N-alquil C1 - 6 amida, alcoxi C1 - 6, dialquilamino- alquilo C1 - 6, amida, hidroxi, carboxi, amino, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometiltio y ciano; con la condición de que el compuesto no sea Ile-Gly a -Leu-Met-NH2, en la que Gly a es un resto alfa-aza-aminoácido.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PROZYMEX A/S.

Nacionalidad solicitante: Dinamarca.

Dirección: DR. NEERGAARDS VEJ 17,2970 HOERSHOLM.

Inventor/es: NAERUM, LARS, BONDEBJERG,JON, FUGLSANG,HENRIK.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 2 de Julio de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con hasta cuatro aminoácidos en una secuencia... > C07K5/06 (Dipéptidos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/175 (teniendo el grupo , N — C(O) — N = N — o , p. ej. carbonohidracidas, carbazonas, semicarbacidas, semicarbazonas; Sus tio-análogos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/38 (que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D317/58 (Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 317/52))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/26 (Pirrolidonas-2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/20 (por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/14 (sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/52 (Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no formen parte de un radical nitro)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/08 (con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/16 (Triptaminas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados del ácido carbónico que contienen grupos... > C07C281/06 (Compuestos que contienen uno de los grupos o p. ej. semicarbazidas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/56 (Atomos de nitrógeno (radicales nitro C07D 211/38))
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