INHIBIDORES DE METALOPROTEASAS MATRICIALES.

LA INVENCION SE DIRIGE A COMPUESTOS DE LA FORMULA (I): EN LA QUE R{SUP,

1} ES MERCAPTO, ACETILTIO, CARBOXIDO, HIDROXICARBAMOILO, ALCOXICARBONILO, ARILOXICARBONILO, ARALCOXICARBONILO, BENCILOXICARBAMOILO O (I) (EN DONDE R{SUP,6} ES ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, EN DONDE EL GRUPO DE ARILO ES QUINOL-2-ILO, NAFT-1-ILO, NAFT-2-ILO, PIRIDILO O FENILO); R{SUP,2} ES ALQUILO, ARALQUILO O CICLOALQUILALQUILO; R{SUP,3} ES CICLOALQUILO, ALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR CICLOALQUILO, HIDROXIDO, MERCAPTO, ALQUILTIO, ARALCOXIDO, CARBOXIDO, AMINO, ALQUILAMINO, GUANIDINO, CARBAMOILO, PIRIDILO O INDOILO), O ARALQUILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR HIDROXIDO, CARBOXIDO, ALQUILO O ALCOXIDO); R{SUP,4} ES NITRO, AMINO, CIANO, HIDROXIDO, ALCOXIDO, CARBOXIDO, ALCOXICARBONILO, ALQUILSULFONILO, HALOALQUILO, ALCOXICARBONILALQUILO , TETRAZOILO, CARBAMOILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO O DIALQUILAMINOALQUILO) O AMINOSULFONILO (OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO); Y R{SUP,5} ES HIDROGENO, HALOGENO O HIDROXI; LOS COMPUESTOS SON ESTEREOISOMEROS SIMPLES O MEZCLAS DE LOS MISMOS; TAMBIEN SE PRESENTAN LAS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS SON UTILES EN LA INHIBICION DE LA PROTEASA DE MATRIZ EN LOS MAMIFEROS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SYNTEX (U.S.A.) INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3401 HILLVIEW AVENUE, MS A2-200,PALO ALTO, CA 94304.

Inventor/es: CASTELHANO, ARLINDO, L., YUAN, ZHENGYU, HORNE, STEPHEN, LIAK, TENG, J.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 3 de Noviembre de 1994.

Fecha Concesión Europea: 16 de Julio de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/66 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos del fósforo.
  • C07C233/47 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 233/00 Amidas de ácidos carboxílicos. › con el átomo de carbono del grupo carboxamido unido a un átomo de hidrógeno o a un átomo de carbono de una estructura carbonada acíclica saturada.
  • C07C255/60 C07C […] › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › estando acilado al menos uno de los átomos de nitrógeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C259/06 C07C […] › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C323/52 C07C […] › C07C 323/00 Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros sustituidos por halógenos, átomos de oxígeno o de nitrógeno o por átomos de azufre que no forman parte de grupos tio. › en que la estructura carbonada es acíclica y saturada.
  • C07C327/22 C07C […] › C07C 327/00 Acidos tiocarboxílicos. › que tienen átomos de carbono de grupos tiocarboxilo esterificados unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07D209/20 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › sustituidos adicionalmente por átomos de nitrógeno, p. ej. triptofano.
  • C07F9/30 C07 […] › C07F COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ELEMENTOS DISTINTOS DEL CARBONO, HIDROGENO, HALOGENOS, OXIGENO, NITROGENO, AZUFRE, SELENIO O TELURO (porfirinas que contienen metal C07D 487/22; compuestos macromoleculares C08). › C07F 9/00 Compuestos que contienen elementos de los grupos 5 o 15 del sistema periódico. › Acidos fosfínicos (R 2 = P(:O)OH); Acidos tiofosfínicos.
  • C07F9/58 C07F 9/00 […] › Ciclos piridínicos.
  • C07F9/60 C07F 9/00 […] › Sistemas cíclicos quinoleínicos o quinoleínicos hidrogenados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Georgia, Hungría, Japón, Kenya, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, República del Moldova, Madagascar, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, República Popular Democrática de Corea.

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