INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.

Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: E’ es -CO- o -SO2-; A se selecciona entre H; Ht; -R 1 -Ht; -R 1 -alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N

(R 2 )2; -SO2-R 2 o-CO-N(R 2 )2; -R 1 -alquenilo C2-C6, que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre hidroxi, alcoxi C1-C4, Ht, -O-Ht, -NR 2 -CO-N(R 2 )2 o -CO-N(R 2 )2; o R 7 ; cada R 1 se selecciona independientemente entre -C(O)-, -S(O)2-, -C(O)-C(O)-, -O-C(O)-, -O-S(O)2, -NR 2 -S(O)2-, -NR 2 -C(O)- o -NR 2 -C(O)-C(O)-; cada Ht se selecciona independientemente entre cicloalquilo C3-C7; cicloalquenilo C5-C7; arilo C6-C14; o un heterociclo saturado o insaturado de 5-7 miembros, que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre N, O, o S; donde dicho arilo o dicho heterociclo está opcionalmente condensado con Q; y donde cualquier miembro de dicho Ht está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre oxo, -OR 2 , SR 2 , -R 2 , -N(R 2 )(R 2 ), -R 2 -OH, -CN, -CO2R 2 , -C(O)-N(R 2 )2, -S(O)2-N(R 2 )2, -N(R 2 )-C(O)-R 2 , -N(R 2 )-C(O)O-R 2 , -C(O)-R 2 , -S(O)n-R 2 , -OCF3, -S(O)n-Q, metilenodioxi, -N(R 2 )-S(O)2(R 2 ), halo, -CF3, -NO2, Q, -OQ, -OR 7 , -SR 7 , -R 7 , -N(R 2 )(R 7 ) o -N(R 7 )2; cada Q se selecciona independientemente entre un sistema de anillos carbocíclicos, saturados, parcialmente saturados o insaturados, de 3-7 miembros; o un anillo heterocíclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 5-7 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N, o S; donde Q está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre oxo, -OR 2 , -R 2 , -SO2R 2 , -SO2-N(R 2 )2, -N(R 2 )2, -N(R 2 )-C(O)-R 2 , -R 2 -OH, -CN, -CO2R 2 , -C(O)-N(R 2 )2, halo, -CF3; cada R 2 se selecciona independientemente entre H, o alquilo C1-C4; y donde dicho alquilo, cuando no es un sustituyente de Q, está opcionalmente sustituido con Q o -OR 3 ; donde cuando dicho R 2 es un resto -OR3 sustituido, dicho R 3 en -OR 3 no puede estar sustituido con -OR 2 .

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 130 WAVERLY STREET,CAMBRIDGE, MA 02139-4242.

Inventor/es: MALTAIS, FRANCOIS, SPALTENSTEIN, ANDREW, SAMANO, VICENTE, HALE, MICHAEL, R., BAKER, CHRISTOPHER, T., STAMMERS, TIMOTHY A., SHERRILL, RONALD, G., FURFINE, ERIC, S., ANDREWS, CLARENCE, WEBSTER, III, MILLER, JOHN, F.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 9 de Febrero de 2000.

Fecha Concesión Europea: 30 de Noviembre de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D493/04 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS, CARBOCICLICOS O HETEROCICLICOS... > Compuestos que contienen elementos de los grupos... > C07F9/6561 (que contienen sistemas de dos o más heterociclos determinantes condensados entre ellos ó condensados con un carbociclo o un sistema carbocíclico común, con o sin otros heterociclos no condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/18 (Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/36 (Compuestos que contienen grupos metilendioxifenilo, p. ej sesamina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D319/06 (no condensados con otros ciclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/34 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un oxígeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. isosorbida)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/665 (que tienen el oxígeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfomicina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D407/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D317/62 (con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos del ciclo carbocíclico)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/29 (que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D307/20 (Atomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos... > C07C311/42 (a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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INHIBIDORES DE ASPARTIL-PROTEASA.