INHIBIDORES DE ADAM-10 HUMANA.

Un compuesto de fórmula estructural I: **(Ver fórmula)** ó una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir o sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; R6 en cada caso se selecciona independientemente entre halógeno, hidroxi, -NO2, -CO2R10, -CN, alquilo, alcoxi, haloalquilo y haloalcoxi; R2 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alcoxi, alcanoílo, arilalquilo y arilalcanoílo, donde los grupos arilalquilo y arilalcanoílo están sin sustituir ó sustituidos por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; R3 es -Z-Q-J, donde Z se selecciona entre alquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo y alquenilo, cada uno de los cuales está sin sustituir ó sustituido por 1 ó 2 grupos que se seleccionan independientemente entre alcoxi, hidroxi y halógeno; Q se selecciona entre un enlace directo entre Z y J, C(=O)-, arilo, heteroarilo y heterocicloalquilo, donde el grupo arilo, heteroarilo ó heterocicloalquilo está sin sustituir ó sustituido por 1 ó 2 grupos que se seleccionan independientemente entre alquilo, halógeno, -NR8R9 y alcoxi; J se selecciona entre -NR8R9, -NR7C(=O)NR8R9, NR7C(=O)alquilNR8R9, -NR7C(=O)OR9, -C(=NR7)NR8R9 y -NH-C(=NR7)NR8R9, donde R7 se selecciona entre H, CN, NO2, alquilo, alcanoílo, arilalcanoílo y -C(=O)NR10R11, donde R10 y R11 se seleccionan independientemente entre H, alquilo y R8 y R9 se seleccionan independientemente entre H, alquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, donde cada uno de los anteriores está sin sustituir ó sustituido por 1, 2, 3 ó 4 grupos R6; ó R8 y R9 y el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocicloalquilo de 5, 6 ó 7 miembros, que está sin sustituir ó sustituido por 1, 2 ó 3 grupos que se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, hidroxi y halógeno; ó R7, R8 y el nitrógeno al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 5, 6 ó 7 miembros que está sin sustituir o sustituido por 1, 2 ó 3 grupos que se seleccionan independientemente entre alquilo, alcoxi, hidroxi y halógeno; y R9 se selecciona entre H, alquilo, hidroxi, alcoxi, alcoxialquilo, heterocicloalquilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, donde cada uno de los anteriores está sin sustituir ó sustituido por 1, 2, 3 ó 4 grupos R6; R4 se selecciona entre H, alquilo y arilalquilo, donde el grupo arilalquilo está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos R6; y R5 es -M-G-A, donde M se selecciona entre arilo y heteroarilo, donde M está sin sustituir o sustituido por 1, 2, 3 ó 4 grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, haloalquilo, -CN, haloalcoxi e hidroxialquilo; G se selecciona entre un enlace directo entre M y A, CH2,-alquil-O-, -O-alquil-, O, S, SO y SO2; A se selecciona entre arilo y heteroarilo, donde A está sin sustituir ó sustituido 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, alquilo, alcoxi, haloalquilo, ariloxi, heteroariloxi, arilalcoxi, heteroarilalcoxi, haloalcoxi, -CN y NO2; con la condición de que cuando M sea fenilo, G sea un enlace directo entre M y A y A sea fenilo, entonces al menos uno de los cuatro átomos de hidrógeno restantes en el anillo fenilo de M, de M-G-A, deben sustituirse por un grupo seleccionado independientemente entre halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi, haloalquilo, -CN, haloalcoxi e hidroxialquilo

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0239816US.

Solicitante: EXELIXIS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 170 HARBOR WAY, P.O. BOX 511,SOUTH SAN FRANCISCO, CA 94083-.

Inventor/es: MAMO, SHUMEYE, NUSS, JOHN, M., CANNE, LYNNE, XU, WEI, KIM,MOON HWAN, BROWN,S.,DAVID, CO,ERICK,W, JAMMALAMADAKA,VASU, KHOURY,RICHARD,G, LE,DONNA,T, LEW,AMY, MAC,MORRISON,B, PRISBYLLA,MICHAEL,P.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C311/29 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D207/09 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de un radical nitro.
  • C07D211/34 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D213/56 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
  • C07D213/65 C07D 213/00 […] › unido en posición 3 ó 5.
  • C07D213/70 C07D 213/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D233/48 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales de hidrocarburo acíclico o hidrocarburo acíclico sustituido, unidos a los átomos de nitrógeno lateral.
  • C07D233/64 C07D 233/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
  • C07D295/13 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D295/15 C07D 295/00 […] › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D295/185 C07D 295/00 […] › de ácidos carboxílicos alifáticos.
  • C07D295/215 C07D 295/00 […] › Radicales derivados de análogos nitrogenados de ácidos carbónicos.
  • C07D311/70 C07D […] › C07D 311/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que contienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo, condensados con otros ciclos. › con dos radicales hidrocarbonados unidos en la posición 2 y elementos diferentes al hidrógeno y al carbono en la posición 6.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/16 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P19/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07C259/06 C07C […] › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C259/08 C07C 259/00 […] › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/19 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C311/29 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D213/32 C07D 213/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D213/68 C07D 213/00 […] › unido en posición 4.

Clasificación antigua:

  • A61K31/16 A61K 31/00 […] › Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos.
  • A61K31/44 A61K 31/00 […] › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P19/02 A61P 19/00 […] › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • C07C259/06 C07C 259/00 […] › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C259/08 C07C 259/00 […] › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C311/19 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por grupos carboxilo.
  • C07C311/29 C07C 311/00 […] › que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos sulfonamida unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07D213/32 C07D 213/00 […] › Atomos de azufre.
  • C07D213/68 C07D 213/00 […] › unido en posición 4.

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