INHIBIDORES CICLICOS DE ADHESION.

LA INVENCION TRATA DE NUEVOS CICLOPEPTIDOS DE FORMULA (I): CICLO - (ARG - GLY - ASP - X - Y)

, EN DONDE X ES CHA, NAL, PHE, 2 - R 1 - PHE, 3 - R 1 - PHE, 4 - R 1 PHE, H OMO - PHE, PHG, THI, TRP, TYR O DERIVADOS DE TYR, PUDIENDO ESTAR ETERIFICADOS LOS GRUPOS OH CON RADICALES ALQUILICOS CON 1-18 ATOMOS DE C, Y PUDIENDO ESTAR TRANSFORMADOS EN DERIVADOS LOS CITADOS RADICALES DE AMINOACIDOS; R 1 ES NH 2 , NO SUB,2 , I, BR, CL, F, ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, AR, AR - O O 3 H; ; Y ES GLY, PUDIENDO ESTAR SUSTITUIDO EL ATOMO DE N - AL MEDIANTE R 2 Y/O EL ATOMO DE C AL MEDIANTE R 3 Y/O R 4 , CON LA CONDICION DE QUE GLY ESTA AL MENOS SUS TITUIDO DE MANERA SENCILLA EN LA FORMULA INDICADA; AR ES FENILO, QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO OPCIONALMENTE UNA O DOS VECES MEDIANTE NH 2 , NO 2 , I, BR, CL, F, ALQUILO CON 1-6 ATO MOS DE C O 3 H; R 2 , R 3 O R 4 SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, ALQUILO CON 1-18 ATOMOS DE C, O R SUP,2 Y R 3 O R 3 Y R 4 SON JUNTOS UNA CADENA DE ALQUILENO RAMIFICADA O SIN RAMIFICAR CON 13 A 18 ATOMOS DE C, DE TAL MANERA QUE O EL ATOMO DE N AL Y EL ATOMO DE C AL JUNTO CON LA CADENA DE ALQUILENO O EL ATOMO DE C AL SOLO EN LA CADENA DE ALQUILENO FORMA UN CICLO, Y SI HAY RADICALES DE AMINOACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS Y DERIVADOS DE AMINOACIDOS OPTICAMENTE ACTIVOS, ESTAN TANTO LA FORMA D COMO LA FORMA L, Y EN PARTICULAR EL BE - ESTER DEL ACIDO ASPARTICO O DERIVADOS N - GUANID IN - ACILO DE LA ARGININA, PREMEDICAMENTOS, ASI COMO SUS SALES FISIOLOGICAMENTE ACEPTABLES. ESTOS COMPUESTOS ACTUAN COMO INHIBIDORES DE LA INTEGRINA Y SE PUEDEN UTILIZAR EN PARTICULAR PARA LA PREVENCION Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA CIRCULATORIO, ENFERMEDADES ANGIOGENICAS, INFECCIONES MICROBIANAS Y EN LA TERAPIA DE TUMORES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250,64293 DARMSTADT.

Inventor/es: JONCZYK, ALFRED, DIEFENBACH, BEATE, GOODMAN, SIMON, KESSLER, HORST, KOPPITZ, MARCUS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 2 de Abril de 1997.

Fecha Concesión Europea: 18 de Septiembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/64 (Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas;... > C07K14/75 (Fibrinógeno)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/12 (Péptidos cíclicos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes.

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