INHIBIDORES BASADOS EN 2,1-OXAZOLINA Y 1,2-PIRAZOLINA DE DIPEPTIDIL PEPTIDASA IV Y SU USO.

Un compuesto que tiene la estructura **(Ver fórmula)** n es 0 ó 1;

-X es CN; Y es N, NH o O; Z es CH o CH2, siendo Z CH2 cuando Y es O o N-H, con Y-Z formando un enlace sencillo, y siendo Z CH cuando Y es N, con Y-Z formando un doble enlace R1, R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo o cicloheteroalquilalquilo: todos opcionalmente sustituidos por átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 ó 5 grupos seleccionados de hidrógeno, halógeno, alquilo, polihalogenoalquilo, alcoxi, halogenoalcoxi, polihalogenoalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, policicloalquilo, heteroarilamino, arilamino, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, ciano, amino, amino sustituido, alquilamino, dialquilamino, tiol, alquiltio, alquilcarbonilo, acilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, alquinilaminocarbonilo, alquilaminocarbonilo, alquenilaminocarbonilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alquilsulfonilamino, alquilaminocarbonilamino, alcoxicarbonilamino, alquilsulfonilo, aminosulfonilo, alquilsulfinilo, sulfonamido o sulfonilo; y R1 y R3 opcionalmente pueden tomarse juntos para formar -(CR5R6)m- en el que m es de 2 a 6, y R5 y R6 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidroxi, alcoxi, H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, o alquilaminocarbonilamino, o R1 y R4 opcionalmente pueden tomarse juntos para formar -(CR7R8)pen el que p es de 3 a 6, y R7 y R8 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente de hidroxi, alcoxi, ciano, H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo, cicloheteroalquilalquilo, alquilcarbonilamino, arilcarbonilamino, alcoxicarbonilamino, ariloxicarbonilamino, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, o alquilaminocarbonilamino, u opcionalmente R1 y R3 junto con **(Ver fórmula)** forman un anillo de 5 a 7 miembros que contiene un total de 2 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O, S, SO o SO2; u opcionalmente R1 y R3 junto con **(Ver fórmula)** forman un anillo de cicloheteroalquilo de 4 a 8 miembros en el que el anillo de cicloheteroalquilo tiene un anillo de arilo opcional condensado al mismo, o un anillo de cicloalquilo de 3 a 7 miembros opcional condensado al mismo; incluyendo todos sus estereoisómeros; y sus sales farmacéuticamente aceptables

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0210936US.

Solicitante: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROUTE 206 AND PROVINCE LINE ROAD P.O. BOX 4000,PRINCETON NJ 08543-4000.

Inventor/es: ROBL, JEFFREY, A., SULSKY, RICHARD, B..

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Septiembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • C07D231/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D231/06 C07D 231/00 […] › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D261/02 C07D […] › C07D 261/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,2 u oxazol-1,2 hidrogenado. › no condensados con otros ciclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61P1/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del tracto alimentario o del aparato digestivo.
  • A61P15/08 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para los trastornos de las gónadas o para favorecer la fertilidad, p. ej. inductores de la ovulación o de la espermatogénesis.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P19/10 A61P 19/00 […] › para la osteoporosis.
  • A61P3/04 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Anorexiantes; Medicamentos para el tratamiento de la obesidad.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • A61P3/08 A61P 3/00 […] › para la homeostasia de la glucosa (hormonas pancreáticas A61P 5/48).
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P31/18 A61P […] › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • A61P37/02 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunomoduladores.
  • C07D231/04 C07D 231/00 […] › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D231/06 C07D 231/00 […] › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D261/02 C07D 261/00 […] › no condensados con otros ciclos.

Clasificación antigua:

  • A61K31/415 A61K 31/00 […] › 1,2-Diazoles.
  • A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
  • C07D231/04 C07D 231/00 […] › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D231/06 C07D 231/00 […] › que tienen un enlace doble entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D261/02 C07D 261/00 […] › no condensados con otros ciclos.

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