Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-etinilfenilo, procedimiento para su preparación y su uso para el tratamiento de enfermedades.

Derivados de 17-hidroxi-17-pentafluoroetil-estra-4,9(10)-dien-11-etinilfenilo de la fórmula I**Fórmula**

en donde

R1 está enlazado a través de un triple enlace C-C en la posición m o p en el anillo de fenilo y representa un radical -

(CH≥CH)n-R2, -(CH2)q-R3 o -CH≥NOR4,

R2 es hidrógeno o un grupo arilo, alquilo C1-C10, -CO2R6 o -CN,

R3 es hidrógeno, NH2, N3 o un grupo -NHCONHR4, -OCONHR4, -OR5,

R4 se elige del grupo que comprende hidrógeno, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, arilo, aralquilo C7-C20, (CH2)S10 R6, CH2-CO-OR6,

en donde

R5 se elige del grupo que comprende hidrógeno, aralquilo C7-C20, CH2CO2R6, CH2CN, CH2CH2OH,

n representa 0 a 2,

q representa 1 ó 2,

s representa 1 ó 2,

R6 representa hidrógeno, alquilo C1-C10, arilo, aralquilo C7-C20,

X representa oxígeno, NOR6 o un grupo NNHSO2R6, con R6 en el significado indicado,

en donde

por alquilo en R2, R4 y R6 se han de entender grupos alquilo de cadena lineal o ramificada con el número indicado de átomos de carbono o, eventualmente, 1-10 átomos de carbono, y pueden estar arbitrariamente sustituidos con perhalógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C4 o grupos arilo C6-C12 (que de nuevo pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno),

por alquenilo en R4 se han de entender grupos alquenilo con 2-10 átomos de carbono, de cadena lineal o ramificada, y pueden estar arbitrariamente sustituidos con 1-5 átomos de halógeno, grupos hidroxi, grupos alcoxi C1-C3 o grupos arilo C6-C12 (que de nuevo pueden estar sustituidos con 1-3 átomos de halógeno), por arilo en R2, R4 y R6 se han de entender radicales monocíclicos o bicíclicos, aromáticos tales como, por ejemplo, fenilo o naftilo y pueden estar arbitrariamente sustituidos, una vez o varias veces, con halógeno, grupos OH, SO2-alquilo, SO-alquilo y S-alquilo, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, NH2, NO2, N3, CN, alquilo C1- C10, acilo C1-C10 o aciloxi C1-C10,

por aralquilo en R4, R5 y R6 se han de entender grupos aralquilo, en donde aralquilo representa grupos aralquilo que en el anillo pueden contener hasta 14 átomos de carbono y en la cadena alquilo pueden contener 1-8 átomos de carbono, y pueden estar arbitrariamente sustituidos, una vez o varias veces, con halógeno, grupos OH, O-alquilo, CO2H, CO2-alquilo, NH2, NH(alquilo C1-C10), N(alquilo C1-C10)2, NO2, N3, CN, alquilo-C1-C20, perfluoro-alquilo C1-C10, acilo C1-C20 o aciloxi C1-C20,

así como sus sales, solvatos o solvatos de la sales, incluidas todas las modificaciones cristalinas, los clatratos de α-, ß- o γ-ciclodextrina, así como compuestos encapsulados con liposomas.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/004156.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: KLAR, ULRICH, SCHWEDE, WOLFGANG, MÖLLER,CARSTEN, ROTGERI,ANDREA, BONE,WILHELM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > ESTEROIDES (seco-steroides C07C) > C07J41/00 (Esteroides normales que contienen uno o más átomos de nitrógeno que no pertenecen a un heterociclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > ESTEROIDES (seco-steroides C07C) > C07J1/00 (Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, androstano)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > ESTEROIDES (seco-steroides C07C) > C07J21/00 (Esteroides normales que contienen carbono, hidrógeno, halógeno u oxígeno, teniendo un heterociclo que contiene oxígeno condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > ESTEROIDES (seco-steroides C07C) > C07J43/00 (Esteroides normales teniendo un heterociclo que contiene nitrógeno no condensado o condensado en espiro con la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno)

PDF original: ES-2552790_T3.pdf

 

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