Composiciones de hidrogel que demuestran separación de fases en contacto con medios acuosos.

Una composición formadora de película, con separación de fases, que comprende:

(a) un primer polímero hinchable con agua que tiene una solubilidad dependiente del pH e insoluble en agua a un pH menor de aproximadamente 5,5;

(b) una combinación de un polímero hidrófilo y un oligómero complementario capaz de formar enlaces de hidrógeno con el polímero hidrófilo;

(c) un segundo polímero hinchable con agua, siendo dicho polímero insoluble en agua independientemente del pH; y

(d) un agente activo opcional.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2004/015448.

Solicitante: CORIUM INTERNATIONAL, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 Constitution Drive Menlo Park, CA 94025 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CLEARY, GARY, W., FELDSTEIN,MIKHAIL,M, SINGH,PARMINDER, MUDUMBA,SRI, BAIRAMOV,DANIR F.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/81 (obtenidos por reacciones en las que intervienen sólamente enlaces insaturados carbono-carbono)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/73 (Polisacáridos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/04 (Dispersiones; Emulsiones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q11/00 (Preparaciones para el cuidado de los dientes, la cavidad bucal o la dentadura, p.ej. dentífricos o pasta dental; Colutorios)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K6/00 (Preparaciones para técnica dental (preparaciones para la limpieza de los dientes A61K 8/00, A61Q 11/00;   fijación de prótesis en la boca utilizando chapas adhesivas o composiciones adhesivas A61C 13/23))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/86 (Poliéteres)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PROCEDIMIENTOS O APARATOS PARA ESTERILIZAR MATERIALES... > Aspectos químicos de vendas, apósitos o compresas... > A61L15/60 (Materiales que se hinchan con los líquidos para formar un gel, p. ej. superabsorbentes)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/22 (Peróxidos; Oxígeno; Ozono)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > TECNICA DENTAL; APARATOS O METODOS PARA HIGIENE ORAL... > Accesorios dentales (sillas de dentista o sus accesorios,... > A61C19/06 (Aparatos o dispositivos para el tratamiento terapéutico (radioterapia A61N 5/00))

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Fragmento de la descripción:

Composiciones de hidrogel que demuestran separación de fases en contacto con medios acuosos

Campo técnico

Esta invención se refiere, en general, a composiciones de hidrogel. Más particularmente, la invención se refiere a composiciones de hidrogel útiles como apósitos o protectores y para administrar una amplia variedad de agentes activos a la piel y al tejido de la mucosa tal como la boca, incluyendo blanqueadores dentales.

Técnica anterior La decoloración de los dientes ocurre muy a menudo en la sociedad, y se estima que se da en dos de cada tres adultos. La decoloración dental se considera un defecto o imperfección estética, y puede tener consecuencias negativas en la vida de la persona afectada, provocando cohibición e incluso inhibiendo sonreír. La decoloración de los dientes puede alterar o preocupar particularmente en situaciones y profesiones donde es esencial mostrar unos dientes blancos y limpios.

Un diente está comprendido de una capa de dentina interna y una capa de esmalte duro externa, que es ligeramente porosa. La capa externa es la capa protectora del diente. El color natural del diente es blanco de opaco a translúcido o ligeramente blanquecino. Las manchas en los dientes surgen como resultado de exposición de compuestos tales como taninos y otros compuestos polifenólicos a los dientes. Estos compuestos quedan atrapados o unidos a la capa proteica en la superficie de los dientes, y pueden penetrar el esmalte e incluso la dentina. En ocasiones, las manchas pueden surgir de fuentes dentro del diente, tal como tetraciclina, que puede quedar depositada en el diente si se administra a un individuo cuando es joven.

Las manchas de la superficie normalmente pueden retirarse mediante una limpieza mecánica del diente. Sin embargo, el esmalte o dentina decolorado no es susceptible de métodos mecánicos de limpieza del diente, y se requieren métodos químicos, que pueden penetrar en la estructura del diente para retirar las manchas. Los tratamientos más eficaces para decoloración dental son composiciones que contienen un agente oxidante, tal como peróxido de hidrógeno, que es capaz de reaccionar con las moléculas cromogénicas responsables de la decoloración y hacerles incluso incoloras o solubles en agua, o ambos.

En consecuencia, las composiciones de blanqueamiento dental generalmente se engloban en dos categorías: (1) geles, pastas o líquidos, incluyendo pastas dentales que se agitan mecánicamente en la superficie del diente manchado para efectuar la retirada de la mancha del diente por erosión abrasiva de las manchas en superficie; y (2) geles, pastas o líquidos que consiguen un efecto de blanqueamiento dental mediante un proceso químico mientras está en contacto con la superficie del diente manchada durante un periodo especificado, después del cual la formulación se retira. En algunos casos, un proceso químico auxiliar, que puede ser oxidativo o enzimático, complementa al proceso mecánico.

Algunas composiciones dentales tales como dentífricos, pastas de dientes, geles y polvos contienen oxígeno activo o agentes blanqueantes que liberan peróxido de hidrógeno. Tales agentes blanqueantes incluyen peróxidos, percarbonatos y perboratos de metales alcalinos y alcalinotérreos o compuestos complejos que contienen peróxido de hidrógeno. Asimismo, se sabe que las sales de peróxido de los metales alcalinos o alcalinotérreos son útiles para blanquear los dientes.

De los muchos peróxidos disponibles para el formulador de composiciones de blanqueamiento dental, se ha usado casi exclusivamente el peróxido de hidrógeno (y sus aductos o complejos en asociación, tales como peróxido de carbamida y percarbonato sódico) . La química del peróxido de hidrógeno se conoce bien, aunque la naturaleza específica de sus interacciones con los cromógenos del diente se entiende en pequeña medida. Se cree que el peróxido de hidrógeno destruye los cromógenos del diente oxidando los enlaces insaturados carbono-carbono, carbono-oxígeno y carbono-nitrógeno encontrados en las moléculas de mancha, haciéndolas de esta manera incoloras o solubles.

Una clase de compuesto relacionado, los peroxiácidos, se han usado en detergentes para lavandería para blanquear eficazmente prendas de vestir, debido fundamentalmente a su estabilidad en solución y sus capacidades de unión específicas a ciertos tipos de moléculas de mancha. Se ha usado un número de peroxiácidos estables y sólidos, incluyendo ácido diperoxidodecanoico y la sal de magnesio del ácido monoperoxiftálico. Otros peroxiácidos, tales como ácido peroxiacético, están disponibles como soluciones que contienen una distribución de equilibrio de ácido acético, peróxido de hidrógeno, ácido peroxiacético y agua. Como alternativa, se formula un dador de peróxido, tal como perborato sódico o percarbonato sódico, junto con un precursor de peroxiácido. Tras el contacto con agua, el dador de peróxido libera peróxido de hidrógeno que después reacciona con el precursor de peroxiácido para formar el peroxiácido actual. Los ejemplos de peroxiácidos creados in situ incluyen ácido peroxiacético (de peróxido de hidrógeno y tetraacetiletilediamina) y ácido peroxinonanoico (de peróxido de hidrógeno y nonanoiloxibenceno sulfonato) .

Los peroxiácidos se han usado también en composiciones para el cuidado bucal para blanquear dientes manchados. La Patente de Estados Unidos Nº 5.279.816 de Church et al. describe un método para blanquear dientes que comprende la aplicación de una composición que contiene ácido peroxiacético que tiene un pH ácido. El documento EP 545.594 Al de Church et al. describe el uso de ácido peroxiacético en la preparación de una composición para blanquear dientes. El ácido peroxiacético puede estar presente en la composición o, como alternativa, puede generarse in situ combinando una fuente de peróxido con un precursor de ácido peroxiacético durante su uso. Por ejemplo, la Patente de Estados Unidos Nº 5.302.375 de Viscio describe una composición que genera ácido peroxiacético dentro de un vehículo in situ combinando agua, ácido acetilsalicílico y un percarbonato de metal alcalino soluble en agua.

El agente de blanqueamiento dental usado más habitualmente es peróxido de carbamida (CO (NH2) 2 H2O2) , denominado también peróxido de hidrógeno de urea, carbamida de peróxido de hidrógeno y perhidrol-urea. El peróxido de carbamida se ha usado por los facultativos dentales durante varias décadas como antiséptico bucal, y como blanqueante dental se observó un efecto secundario de tiempo de contacto prolongado. Las composiciones sin receta médica de peróxido de carbamida al 10 % está disponibles como GLY-OXIDE® de Marion Laboratories y PROXIGEL® de Reed and Carnrick, que son composiciones de baja viscosidad que deben mantenerse en una funda o recipiente similar para proporcionar contacto con los dientes. Un gel blanqueante que se puede mantener en una funda dental de ajuste cómodo en su posición durante un periodo de tiempo prolongado está disponible con la marca comercial OPALESCENCE® de Ultradent Products, Inc. in South Jordan, Utah.

Para que tales composiciones permanezcan en su sitio, las composiciones deben ser un líquido viscoso o un gel. El uso de fundas dentales requiere también que la funda se adapte para que sea cómoda y se ajuste de manera que la funda no ejerza presión o provoque irritación en los dientes o encías de una persona. Tales composiciones blanqueadoras necesariamente deben formularse para que sean suficientemente pegajosas y viscosas para resistir la dilución por la saliva.

En un método de blanqueamiento de los dientes de un individuo, un profesional dental construirá una funda de blanqueamiento dental hecha a medida para el paciente a partir... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición formadora de película, con separación de fases, que comprende:

(a) un primer polímero hinchable con agua que tiene una solubilidad dependiente del pH e insoluble en agua a un pH menor de aproximadamente 5, 5;

(b) una combinación de un polímero hidrófilo y un oligómero complementario capaz de formar enlaces de hidrógeno con el polímero hidrófilo;

(c) un segundo polímero hinchable con agua, siendo dicho polímero insoluble en agua independientemente del pH; y

(d) un agente activo opcional.

2. La composición de la reivindicación 1, en la que el primer polímero hinchable con agua es un polímero o copolímero basado en acrilato.

3. La composición de la reivindicación 2, en la que el polímero o copolímero basado en acrilato comprende subunidades monoméricas seleccionadas de ácido acrílico, ácido metacrílico, acrilato de metilo, acrilato de etilo, metacrilato de metilo o metacrilato de etilo.

4. La composición de la reivindicación 3, en la que el copolímero basado en acrilato es un copolímero de ácido metacrílico y metacrilato de metilo o es un copolímero de ácido metacrílico y acrilato de etilo.

5. La composición de la reivindicación 1, en la que, cuando se pone en un entorno acuoso a un pH de aproximadamente 6-8, el segundo polímero hinchable con agua forma una película sobre el resto de la composición.

6. La composición de la reivindicación 1, en la que el segundo polímero hinchable con agua, insoluble en agua, es un éster de celulosa o un polímero o copolímero basado en acrilato.

7. La composición de la reivindicación 6, en la que el éster de celulosa comprende subunidades de monómero de celulosa no esterificadas o subunidades de monómero de acetato de celulosa, y cualquiera de subunidades de monómero de butirato de celulosa o subunidades de monómero de propionato de celulosa.

8. La composición de la reivindicación 6, en la que el polímero o copolímero basado en acrilato se selecciona entre polímeros y copolímeros que comprenden subunidades seleccionadas entre ácido acrílico, ácido metacrílico, acrilato de metilo, acrilato de etilo, metacrilato de metilo o metacrilato de etilo.

9. La composición de la reivindicación 8, en la que el copolímero basado en acrilato es un copolímero de acrilato de etilo y metacrilato de metilo.

10. La composición de la reivindicación 1, en la que la relación en peso del primer polímero hinchable con agua, insoluble en agua, al segundo polímero hinchable con agua, insoluble en agua, está dentro del intervalo de aproximadamente 1:3 a 3:1.

11. La composición de la reivindicación 10, en la que la relación está dentro del intervalo de aproximadamente 1, 5:1 a 2:1.

12. La composición de la reivindicación 1, en la que el polímero hidrófilo se selecciona del grupo que consiste en poli (N-vinil lactamas) , poli (N-vinil amidas) , poli (N-alquilacrilamidas) , ácidos poliacrílicos, ácidos polimetacrílicos, alcohol polivinílico, polivinilamina y copolímeros y combinaciones de los mismos.

13. La composición de la reivindicación 12, en la que el polímero hidrófilo se selecciona del grupo que consiste en poli (N-vinil lactamas) , poli (N-vinil amidas) , poli (N-alquilacrilamidas) y copolímeros y combinaciones de las mismas.

14. La composición de la reivindicación 13, en la que el polímero hidrófilo es una poli (N-vinil lactama) o un homopolímero de poli (N-vinil lactama) .

15. La composición de la reivindicación 12, en la que la poli (N-vinil lactama) se selecciona del grupo que consiste en polivinil pirrolidona, polivinil caprolactama y combinaciones de los mismos.

16. La composición de la reivindicación 15, en la que la poli (N-vinil lactama) es polivinilpirrolidona.

17. La composición de la reivindicación 12, en la que el polímero hidrófilo tiene un peso molecular promedio en número en el intervalo de aproximadamente 10.000 a 2.000.000.

18. La composición de la reivindicación 1, en la que el oligómero complementario tiene un peso molecular en el intervalo de aproximadamente 45 a 800.

19. La composición de la reivindicación 18, en la que el oligómero complementario tiene un peso molecular en el intervalo de 45 a 600.

20. La composición de la reivindicación 18, en la que el oligómero complementario se selecciona del grupo que consiste en polialcoholes, alquilenglicoles monoméricos y oligoméricos, polialquilenglicoles, polialquilenglicoles terminados en carboxilo, polialquilenglicoles terminados en amino, alcoholes de éter, alcanodioles y diácidos carbónicos.

21. La composición de la reivindicación 20, en la que el oligómero complementario se selecciona del grupo que consiste en polialquilenglicoles y polialquilenglicoles terminados en carboxilo.

22. La composición de la reivindicación 21, en la que el oligómero complementario se selecciona del grupo que consiste en polietilenglicol y polietilenglicol terminado en carboxilo. 15

23. La composición de la reivindicación 21, en la que el oligómero complementario es polietilenglicol.

24. La composición de la reivindicación 1, en la que el agente activo está presente y es un agente blanqueante

seleccionado del grupo que consiste en peróxidos, cloritos metálicos, perboratos, percarbonatos, peroxiácidos y 20 combinaciones de los mismos.

25. La composición de la reivindicación 24, en la que el peróxido se selecciona del grupo que consiste en peróxido de hidrógeno, peróxido de calcio, peróxido de carbamida y mezclas de los mismos.

26. La composición de la reivindicación 25, en la que el peróxido se selecciona del grupo que consiste en peróxidos de dialquilo, peróxido de diacilo, perésteres, perdicarbonatos, peróxidos de cetona e hidroperóxidos.

27. La composición de la reivindicación 24, en la que el clorito metálico se selecciona del grupo que consiste en clorito de calcio, clorito de bario, clorito de magnesio, clorito de litio, clorito de sodio y clorito de potasio. 30

28. La composición de la reivindicación 1, que comprende además al menos un aditivo seleccionado del grupo que consiste en aromatizantes, edulcorantes, cargas, conservantes, reguladores del pH, reblandecedores, espesantes, colorantes, pigmentos, tintes, partículas refractivas, aromatizantes, edulcorantes, estabilizadores, agentes reforzantes, antiadherentes y potenciadores de la permeación.

29. La composición de la reivindicación 1, en la que la composición es translúcida.

30. La composición de la reivindicación 1, que comprende aproximadamente un 0, 1-60 % en peso de un agente

activo. 40

31. La composición de la reivindicación 1, que comprende aproximadamente un 0, 1-20 % en peso del primer polímero hinchable con agua y el segundo polímero hinchable con agua, insoluble en agua; y aproximadamente un 1-30 % en peso del polímero hidrófilo.

32. La composición de la reivindicación 31, en la que el oligómero complementario representa aproximadamente un 1-85 % en peso de la combinación de polímero hidrófilo/oligómero complementario.

33. La composición de la reivindicación 1, que comprende aproximadamente un 1-30 % en peso del primer polímero hinchable con agua y el segundo polímero hinchable con agua, insoluble en agua; y aproximadamente un 0, 1-20 % 50 en peso del polímero hidrófilo.

34. La composición de la reivindicación 33, en la que el oligómero complementario representa aproximadamente un 1-85 % en peso de la combinación de polímero hidrófilo/oligómero complementario.

35. La composición de la reivindicación 1, que comprende aproximadamente un 1-20 % en peso del primer polímero hinchable con agua y el segundo polímero hinchable con agua, insoluble en agua; y aproximadamente u.

2. 80 % en peso del polímero hidrófilo.

36. La composición de la reivindicación 35, en la que el oligómero complementario representa aproximadamente un 60 10-80 % en peso de la combinación de polímero hidrófilo/oligómero complementario.

37. La composición de la reivindicación 1, que comprende aproximadamente u.

2. 80 % en peso del primer polímero hinchable con agua y el segundo polímero hinchable con agua, insoluble en agua; y aproximadamente un 1-20 % en peso del polímero hidrófilo.

38. La composición de la reivindicación 37, en la que el oligómero complementario representa aproximadamente un 10-80 % en peso de la combinación de polímero hidrófilo/oligómero complementario.

39. Un método para blanqueamiento dental que comprende:

aplicar la composición de la reivindicación 24 a la superficie de uno o más dientes de manera que tras la exposición al entorno acuoso de la cavidad oral, ocurre separación de fases para dar como resultado de esta manera la formación de una capa laminar externa permeable al agua; mantener la composición sobre la superficie del uno o más dientes durante un periodo de tiempo para conseguir de esta manera un grado de blanqueamiento deseado, y retirar la composición.

40. El método de la reivindicación 39, en el que se consigue el grado de blanqueamiento deseado después de un periodo de tiempo predeterminado. 15

41. El método de la reivindicación 40, en el que el periodo de tiempo predeterminado es de aproximadamente 10 minutos a aproximadamente 24 horas.

42. El método de la reivindicación 41, en el que el periodo de tiempo predeterminado es de aproximadamente 10 20 minutos a aproximadamente 8 horas.

43. El método de la reivindicación 42, en el que el periodo de tiempo predeterminado es de aproximadamente 30 minutos a 1 hora.

44. Uso de la composición de la reivindicación 24 para blanqueamiento dental.