HETEROCICLOS DE NITROGENO N-ACIL COMO LIGANDOS DE LOS RECEPTORES ACTIVADOS POR LOS PROLIFERADORES DE LAS PEROXIMAS.

Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** en la cual L, R, R'', X1 y X2 tienen los significados que conducen a un compuesto seleccionado del grupo, que consiste de los compuestos Ácido (R)-1-{2-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-acetil}-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenilsulfanilcarbonil]-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-pirrolidina-1,2-dicarboxílico-1-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil] éster, Ácido (R)-1-{2-metil-2-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-propionil}-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-{2-[4-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-acetil}-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-carbamoilfenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-2-metilpropionil)-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-ciano-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-2-metil-propionil)-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-cloro-3-fluoro-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-2-metil propionil)-pirrolidina-2- carboxílico, Ácido (R)-1-{2-metil-2-[4-({metil-[2-(4-trifluorometil-fenil)-acetil]-amino}-metil)-fenil]-propionil}-pirrolidina- 2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-fluoro-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-4-metoxi-fenil}-2-metil propionil)-pirrolidina- 2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-cloro-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-2-metil-propionil)-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-{2-metil-2-[3-(5-metil-2-p-tolil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-propionil}-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-[2-(4-{2-[2-(4-trifluorometil-fenil)-acetilamino]-etil}-fenil)-acetil]-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-metil-2-{3-[5-metil-2-(4-trifluorometil-fenil)-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-propionil)-pirrolidina-2- carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-fluoro-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-2-metil-propionil)-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-il)-etil]-fenil}-acetil)-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-[2-(3-{[(4-metil-5-fenil-tiazol-2-carbonil)-amino]-metil}-fenil)-acetil]-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-[2-metil-2-(3-{[(4-metil-2-fenil-tiazol-5-carbonil)-amino]-metil}-fenil)-propionil]-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-[2-(3-{[(4-metil-2-fenil-tiazol-5-carbonil)-amino]-metil}-fenil)-acetil]-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-{2-[3-(1-benzil-4-etil-5-oxo-4,5-dihidro-1H-[1,2,4]triazol-3-ilmetoxi)-fenil]-acetil}-pirrolidina-2- carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-il)-etoxi]-fenil}-acetil)-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[5-metil-2-(4-trifluorometil-fenil)-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-acetil)-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (S)-1-{2-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-acetil}-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-{2-[3-(4-metil-benziloxi)-fenil]-acetil}-pirrolidina-2-carboxílico, Ácido (R)-1-{2-metil-2-[3-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-propionil}-2,3-dihidro-1H-indol-2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-carbamoil-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-2-metilpropionil)-2,3-dihidro-1H-indol- 2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-cloro-3-fluoro-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil)-2-metilpropionil)-2,3-dihidro-1Hindol- 2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-ciano-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-2-metil-propionil)-2,3-dihidro-1H-indol- 2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-fluoro-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-4-metoxi-fenil}-2-metilpropionil)-2,3-dihidro- 1H-indol-2-carboxílico, Ácido (R)-1-{2-metil-2-[3-(5-metil-2-p-tolil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-propionil}-2,3-dihidro-1H-indol-2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-metil-2-{3-[5-metil-2-(4-trifluorometil-fenil)-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-propionil)-2,3-dihidro-1Hindol- 2-carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-cloro-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-2-metil-propionil)-2,3-dihidro-1H-indol-2- carboxílico, Ácido (R)-1-(2-{3-[2-(4-fluoro-fenil)-5-metil-oxazol-4-ilmetoxi]-fenil}-2-metil-propionil)-2,3-dihidro-1H-indol- 2-carboxílico, Ácido (R)-1-{2-metil-2-[4-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-propionil}-pirrolidina-2-carboxílico y Ácido 1-{2-[4-(5-metil-2-fenil-oxazol-4-ilmetoxi)-fenil]-acetil}-pirrolidina-2-carboxílico, en la forma libre o en la forma de sal farmacéuticamente aceptable

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04005434EP.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: KSANDER, GARY, MICHAEL, VEDANANDA,THALATHTHANI,RALALAGE.

Fecha de Publicación: 22 de Diciembre de 2009.

Fecha Concesión Europea: 9 de Septiembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D207/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/12 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación PCT:

A61K31/427 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61P5/50 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › para aumentar o potenciar la actividad de la insulina.
C07D207/16 C07D 207/00 […] › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Clasificación antigua:

A61K31/427 A61K 31/00 […] › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
A61P5/50 A61P 5/00 […] › para aumentar o potenciar la actividad de la insulina.
C07D207/16 C07D 207/00 […] › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D413/12 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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