HETEROCICLOS DE 5 ANILLOS SUSTITUIDOS CON DIFENILO, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU EMPLEO COMO MEDICAMENTOS.

Compuestos de la fórmula general (I) (I) en donde A significa un furano, tetrahidrofurano

, dioxolano, pirrol, pirrolina, pirrolidina, pirazol, pirazolina, pirazolidina, imidazol, imidazolina, imidazolidina, triazol, triazolina, triazolidina, oxazol, oxazolina, oxadiazol, pero no 1, 2, 4-oxadiazol, isoxazol o isoxazolina, que está sustituido, en cada caso una o varias veces, con alcoxi C1-C4, OH, =O o alquilo C1-C4, pudiendo estar sustituido el radical alquilo C1-C4, por su parte, con flúor, cloro, bromo, OH o -NR6R7; X significa oxígeno; R1 significa un radical alquilo C1-C4, que está sustituido con -CONHSO2R8, -CONR6R7, -CH=NOR8, -NR6R7, -NHCOR8, -NHCONR6R7, -NHCOOR8, !OCONR6R7, -SO2NR6R7, o con un N-óxido de la fórmula -NOR6R7; R2 y R3, que pueden ser iguales o diferentes, significan hidrógeno, -NR6R7, flúor, cloro, bromo, nitro, CF3, CN, -OR8, alquilo C1-C4, fenilo, bencilo o feniloxi; R4 y R5, que pueden ser iguales o diferentes, significan hidrógeno, -NR6R7, flúor, cloro, nitro, CF3, CN, - OR8, alquilo C1-C4, fenilo, bencilo o feniloxi; R6 significa hidrógeno, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C4, que en cada caso pueden estar sustituidos, una o varias veces, con hidroxi, fenilo, bencilo o alcoxi C1-C4, R6 significa fenilo, que puede estar sustituido, eventualmente, con flúor, cloro, bromo, -OR8, alquilo C1- C4, preferiblemente -CH3, !SO3H o -COOR8; R7 significa hidrógeno, cicloalquilo C3-C6 o alquilo C1-C4, que en cada caso pueden estar sustituidos, una o varias veces, con hidroxi, fenilo, bencilo o alcoxi C1-C4, R7 significa fenilo que puede estar sustituido, eventualmente, con flúor, cloro, bromo, -OR8, alquilo C1- C4, preferiblemente -CH3, !SO3H o -COOR8; o R6 y R7 forman, junto con el átomo de nitrógeno, un anillo de 5 ó 6 miembros, saturado o insaturado, que como otros heteroátomos puede contener nitrógeno u oxígeno, pudiendo estar sustituido el heterociclo con un grupo alquilo C1-C4, fenilo o bencilo; R8 significa hidrógeno, alquilo C1-C4, un radical bencilo o fenilo que está sustituido, eventualmente una o varias veces, con OH, cloro, bromo u OCH3, eventualmente en forma de sus racematos, sus enantiómeros, en forma de sus diastereoisómeros y sus mezclas, así como, eventualmente, de sus sales por adición de ácidos farmacológicamente inocuas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.P.A.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BINGER STRASSE 173,55218 INGELHEIM AM RHEIN.

Inventor/es: CEREDA, ENZO, WEISER, THOMAS, BRENNER, MICHAEL, WIENRICH, MARION, PALLUK, RAINER, BECHTEL, WOLF-DIETRICH, BIGNOTTI, MAURA, PELLEGRINI, CARLOMARIA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Abril de 1999.

Fecha Concesión Europea: 7 de Julio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D233/78 (Radicales sustituidos por átomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/32 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/44 (teniendo tres enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D233/54 (que tienen dos enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D249/08 (Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D231/22 (con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D263/32 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D233/70 (Un átomo de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D263/38 (unido en posición 2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D271/10 (Oxadiazoles-1,3,4; Oxadiazoles-1,3,4 hidrogenados)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes.

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