HETEROCICLILARILSULFONAMIDAS.
Compuestos de la fórmula general (I) en la que R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno,
hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o un grupo de la fórmula en las que R5, R6 y R7 son iguales o distintos y representan respectivamente hidrógeno o alquilo (C1-C6), que por su parte puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo compuesto de hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi, A representa heteroarilo de cinco o seis miembros enlazado mediante un átomo de C con el anillo de fenilo contiguo con hasta tres heteroátomos de la serie S, N y/u O R1 representa el resto en el que R11 representa el grupo lateral de un aminoácido y el grupo amino en R1 eventualmente puede estar sustituido una o varias veces con alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, fenilo, o R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que a su vez puede estar sustituido con uno o varios grupos seleccionados entre fenilo, piperidinilo, piridinilo, tiazolilo, tienilo, un grupo en el que R12 y R13 son iguales o distintos y pueden representar hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, un grupo protector de amino, fenilo, o R1 representa un resto o R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que por su parte está sustituido con un grupo en el que R14, R15, R16 son iguales o distintos y representan hidrógeno o alquilo (C1-C6) y n puede adoptar los valores 2 ó 3, o R1 representa piperidinilo o el resto en el que R12 y R13 tienen el significado previamente indicado, n representa un número de 1 a 4 y el anillo puede estar sustituido hasta tres veces igual o diferentemente con halógeno, alquilo (C1-C6), halógeno-alquilo (C1-C6), amino, hidroxi, R4 representa terc-butilo, que está sustituido eventualmente hasta tres veces igual o diferentemente con hidroxi, flúor o cloro, o representa ciclopropilo o ciclobutilo, que están sustituidos de una a tres veces igual o independientemente con halógeno o alquilo (C1-C6), estando el alquilo (C1-C6) eventualmente sustituido con hidroxi, flúor o cloro, y en la que X representa oxígeno o azufre, y en la que los heterociclos nitrogenados pueden estar presentes también como N-óxidos, así como sus tautómeros, estereoisómeros, mezclas estereoisoméricas y sus sales farmacológicamente aceptables
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2002/008243.
Solicitante: AICURIS GMBH & CO. KG.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRIEDRICH-EBERT-STRASSE 475 42117 WUPPERTAL ALEMANIA.
Inventor/es: RADTKE, MARTIN, BENDER, WOLFGANG, WUNBERG, TOBIAS, ECKENBERG, PETER, HALLENBERGER, SABINE, HENNINGER, KERSTIN, KERN, ARMIN, RADDATZ, SIEGFRIED, SCHMIDT, GUNTER, ZIMMERMANN, HOLGER, ZUMPE, FRANZ, REEFSCHLAGER, JURGEN, DR., KELDENICH,JORG.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 24 de Julio de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D271/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 271/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen dos átomos de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
Clasificación PCT:
- A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- C07D271/06 C07D 271/00 […] › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
Clasificación antigua:
- A61K31/42 A61K 31/00 […] › Oxazoles.
- A61P31/18 A61P 31/00 […] › para el VIH.
- C07D271/06 C07D 271/00 […] › Oxadiazoles-1,2,4; Oxadiazoles-1,2,4 hidrogenados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.
PDF original: ES-2359686_T3.pdf
Fragmento de la descripción:
La presente invención se refiere a nuevos compuestos, a procedimientos para su preparación y su uso como
fármacos, particularmente como agentes antivíricos, particularmente contra citomegalovirus. El compuesto 2,2-dimetil-N-[4-[[[4-(4-fenil-2H-1,2,3-triazol-2-il)fenil]-sulfonil]amino]fenil]-propanamida se conoce como antivíricamente eficaz por el documento WO 99/37291.
Un objetivo de la presente invención es preparar agentes alternativos o más eficaces contra citomegalovirus. La presente invención se refiere a compuestos de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o un grupo de la fórmula
**(Ver fórmula)**
15 en las que
R5, R6 y R7 son iguales o distintos y representan respectivamente hidrógeno o alquilo (C1-C6), que por su parte puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo compuesto de hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi,
A representa heteroarilo de cinco o seis miembros enlazado mediante un átomo de C con el anillo de fenilo 20 contiguo con hasta tres heteroátomos de la serie S, N y/u O
R1 representa el resto
**(Ver fórmula)**
en el que R11
representa el grupo lateral de un aminoácido y el grupo amino en R1 eventualmente puede estar sustituido una o varias veces con alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, fenilo
o
R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que a su vez puede estar sustituido con uno
o varios grupos seleccionados entre fenilo, piperidinilo, piridinilo, tiazolilo, tienilo,
**(Ver fórmula)**
30 un grupo en el que R12 y R13 son iguales o distintos y pueden representar hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, un grupo protector de amino, fenilo
**(Ver fórmula)**
5 o R1 representa un resto o R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que por su parte está sustituido con un
grupo
**(Ver fórmula)**
10 en el que R14, R15, R16 son iguales o distintos y representan hidrógeno o alquilo (C1-C6) y n puede adoptar los valores 2 ó 3, o
15 R1 representa piperidinilo o el resto R13, en el que R12 y R13 tienen el significado previamente indicado, n representa un número de 1 a 4 y el anillo puede estar sustituido hasta tres veces igual o diferentemente con halógeno, alquilo (C1-C6), halógeno-alquilo (C1-C6), amino, hidroxi, R4 representa terc-butilo, que está sustituido eventualmente hasta tres veces igual o diferentemente con hidroxi, flúor o cloro, o representa ciclopropilo o ciclobutilo, que están sustituidos de una a tres veces igual o 20 independientemente con halógeno o alquilo (C1-C6), estando el alquilo (C1-C6) eventualmente sustituido con
hidroxi, flúor o cloro, y en la que X representa oxígeno o azufre, y en la que los heterociclos nitrogenados pueden estar presentes también como N-óxidos, así como sus tautómeros, estereoisómeros, mezclas estereoisoméricas y sus sales farmacológicamente aceptables. Alquilo (C1-C6) representa en el ámbito de la invención un resto alquilo de cadena lineal o ramificado con 1 a 6
átomos de carbono. Por ejemplo se mencionan: metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, t-butilo, n-pentilo y nhexilo. Cicloalquilo (C3-C6) representa en el ámbito de la invención un grupo cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono. Por ejemplo se mencionan: ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo y ciclohexilo. Alcoxi (C1-C6) representa en el ámbito de la invención un resto alcoxi de cadena lineal o ramificado con 1 a 6 átomos
de carbono. Por ejemplo se mencionan: metoxi, etoxi, n-propoxi, isopropoxi, t-butoxi, n-pentoxi y n-hexoxi. Se prefieren metoxi y etoxi. Arilo (C6-C10) representa en el ámbito de la invención un resto aromático 6 a 10 átomos de carbono. Son restos arilo preferentes fenilo y naftilo.
Aralquilo representa en el ámbito de la invención arilo (C6-C10), que por su parte está unido a alquilo (C1-C4). Se prefiere bencilo. Monoalquilamino (C1-C6) representa en el ámbito de la invención un grupo amino con un sustituyente alquilo de
cadena lineal, ramificado o cíclico, que presenta de 1 a 6 átomos de carbono. Por ejemplo se mencionan: metilamino, etilamino, n-propilamino, isopropilamino, ciclopropilamino, t-butilamino, n-pentilamino, ciclopentilamino y n-hexilamino.
Dialquilamino (C1-C6) representa en el ámbito de la invención un grupo amino con dos sustituyentes alquilo de cadena lineal, ramificados o cíclicos iguales o diferentes, que presentan respectivamente de 1 a 6 átomos de carbono. Por ejemplo se mencionan: N,N-dimetilamino, N,N-dietilamino, N-etil-N-metilamino, N-metil-N-n-propilamino, N-metil-N-ciclopropilamino, N-isopropil-N-n-propilamino, N-t-butil-N-metilamino, N-etil-N-n-pentilamino y N-nhexil-N-metilamino.
Heteroarilo representa en el ámbito de la invención un heteroaromático monocíclico con hasta 3 heteroátomos de la serie S, N y/o O, que está enlazado mediante un átomo de carbono del anillo del heteroaromático. Por ejemplo se mencionan: furan-2-ilo, furan-3-ilo, pirrol-1-ilo, pirrol-2-ilo, pirrol-3-ilo, tienilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, triazolilo, piridilo, pirimidilo, piridazinilo. Se prefieren oxadiazolilo, tiadiazolilo.
Halógeno representa en el ámbito de la invención en general flúor, cloro, bromo y yodo. Se prefieren flúor, cloro y bromo. Se prefieren particularmente flúor y cloro. Un 1,2,4-oxadiazol de 3 ó 5 enlaces representa un oxadiazol, que está unido mediante el átomo de carbono del anillo 3 ó 5 a la fenilsulfonamida.
Por el grupo lateral de un aminoácido se entiende en el ámbito de la invención por ejemplo hidrógeno (glicina), metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), 2-metil-propan-1-ilo (leucina), 1-metil-propan-1-ilo (isoleucina), un grupo propan-1,3-diilo que está unido con el átomo de nitrógeno del grupo amino (prolina), un grupo 2-hidroxipropan-1,3diilo que está unido con el átomo de nitrógeno del grupo amino (hidroxiprolina), un grupo de la fórmula
**(Ver fórmula)**
(triptófano), un grupo bencilo (fenilalanina), un grupo metiltioetilo (metionina), hidroximetilo (serina), p-hidroxibencilo (tirosina), 1-hidroxi-etan-1-ilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), carbamoilmetilo (asparagina), carbamoiletilo (glutamina), carboximetilo (ácido aspártico), carboxietilo (ácido glutámico), 4-aminbutan-1-ilo (lisina), 325 guanidinopropan-1-ilo (arginina), imidazol-4-ilmetilo (histidina), 3-ureidopropan-1-ilo (citrulina), mercaptoetilo (homocisteína), hidroxietilo (homoserina), 4-amino-3-hydroxibutan-1-ilo (hidroxilisina), 3-amino-propan-1-ilo (ornitina).
Grupo protector de amino representa en el ámbito de la presente invención un grupo protector, que hace insensible al grupo amino frente a algunas condiciones de reacción, pero que puede eliminarse fácilmente de nuevo en otras condiciones de reacción, véase T. W. Greene, P. G. Wuts, Protective Groups in Organic Synthesis, 3ª ed., John Wiley, New York, 1999. Son grupos protectores de amino preferentes carbamatos, por ejemplo terc-butiloxicarbonilo (Boc), 9-fluorenilmetiloxicarboniIo (FMOC) o benciloxicarbonilo (Cbz- / Z-) u otros derivados de oxicarbonilo.
Como sales son preferentes en el ámbito de la invención sales fisiológicamente inocuas de los compuestos de acuerdo con la invención.
Las sales fisiológicamente inocuas de los compuestos de acuerdo con la invención pueden ser sales de adición de ácidos de las sustancias de acuerdo con la invención con ácidos minerales, ácidos carboxílicos o ácidos sulfónicos. Son particularmente preferentes por ejemplo sales con ácido clorhídrico, ácido bromhídrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, ácido metanosulfónico, ácido etanosulfónico, ácido toluenosulfónico, ácido bencenosulfónico, ácido naftalindisulfónico, ácido acético, ácido trifluoracético, ácido propiónico, ácido láctico, ácido tartárico, ácido cítrico, ácido fumárico, ácido maleico o ácido benzoico.
40 Pero como sales pueden también mencionarse sales con bases habituales, tales como, por ejemplo, sales de metales alcalinos (por ejemplo sales de sodio o de potasio), sales alcalinotérreas (por ejemplo,... [Seguir leyendo]
Reivindicaciones:
1. Compuestos de la fórmula general (I)
**(Ver fórmula)**
en la que
R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno, hidroxi, halógeno, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6) o un grupo de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en las que
R5, R6 y R7 son iguales o distintos y representan respectivamente hidrógeno o alquilo (C1-C6), que por su parte 10 puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes, seleccionados del grupo compuesto de hidroxi, halógeno, ciano, trifluorometilo y trifluorometoxi,
A representa heteroarilo de cinco o seis miembros enlazado mediante un átomo de C con el anillo de fenilo contiguo con hasta tres heteroátomos de la serie S, N y/u O
R1 representa el resto
**(Ver fórmula)**
15 en el que R11 representa el grupo lateral de un aminoácido y el grupo amino en R1 eventualmente puede estar sustituido una o varias veces con alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, fenilo, o 20 R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que a su vez puede estar sustituido con uno o varios grupos seleccionados entre fenilo, piperidinilo, piridinilo, tiazolilo, tienilo,
un grupo
**(Ver fórmula)**
25 en el que
R12 y R13 son iguales o distintos y pueden representar hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, un grupo protector de amino, fenilo, o R1 representa un resto
**(Ver fórmula)**
o R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que por su parte está sustituido con un grupo
**(Ver fórmula)**
5 en el que R14, R15, R16 son iguales o distintos y representan hidrógeno o alquilo (C1-C6) y n puede adoptar los valores 2 ó 3, o R1 representa piperidinilo o el resto
**(Ver fórmula)**
en el que R12 y R13 tienen el significado previamente indicado, n representa un número de 1 a 4 y el anillo puede estar sustituido hasta tres veces igual o diferentemente con halógeno, alquilo (C1-C6), halógeno-alquilo (C1-C6), amino, hidroxi, 15 R4 representa terc-butilo, que está sustituido eventualmente hasta tres veces igual o diferentemente con hidroxi, flúor
o cloro, o representa ciclopropilo o ciclobutilo, que están sustituidos de una a tres veces igual o independientemente con halógeno o alquilo (C1-C6), estando el alquilo (C1-C6) eventualmente sustituido con hidroxi, flúor o cloro, y en la que X representa oxígeno o azufre, y en la que los heterociclos nitrogenados pueden estar presentes también como N-óxidos, así como sus tautómeros, estereoisómeros, mezclas estereoisoméricas y sus sales farmacológicamente aceptables.
2. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 1, en la que R2 y R3 son iguales o distintos y representan hidrógeno o halógeno, A representa el resto (A-I)
**(Ver fórmula)**
que está unido mediante uno de los átomos de carbono de las posiciones 3 ó 5 con el anillo de fenilo contiguo, y en
el que Y representa oxígeno, o A representa el resto (A-II)
que está unido mediante uno de los átomos de carbono de las posiciones 2 ó 5 con el anillo de fenilo contiguo, y en el que Y representa oxígeno, R1 representa el resto
**(Ver fórmula)**
10 en el que R11 representa el grupo lateral de un aminoácido, y el grupo amino en R1 puede estar eventualmente sustituido una
o varias veces con alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, un grupo protector de amino, fenilo,
o 15 R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que por su parte puede estar sustituido con uno
o más grupos seleccionados entre fenilo, piperidinilo, piridinilo, tiazolilo, tienilo,
**(Ver fórmula)**
un grupo
**(Ver fórmula)**
20 en el que R12 y R13 son iguales o distintos y pueden representar hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquilcarbonilo, un grupo protector de amino, fenilo o 25 R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que por su parte está sustituido con un grupo
**(Ver fórmula)**
en el que R14, R15, R16 son iguales o distintos y representan hidrógeno o metilo
y n puede adoptar los valores 2 ó 3, o R1 representa piperidin-3-ilo o el resto, R4 representa terc-butilo, que eventualmente está sustituido hasta tres veces, igual o diferentemente, con hidroxi, flúor o cloro, o representa ciclopropilo o ciclobutilo, que está sustituido en posición con respecto al grupo carbonilo
o el grupo tiocarbonilo con metilo, que por su parte está sustituido eventualmente con hidroxi, flúor o cloro, y en la que X representa oxígeno, y en la que los heterociclos nitrogenados pueden estar presentes también como N-óxidos, así como sus tautómeros, estereoisómeros, mezclas estereoisoméricas y sus sales farmacológicamente aceptables.
3. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 1, en la que R2 y R3 representan hidrógeno, A representa uno de los restos
**(Ver fórmula)**
en el que 20 R11 representa el grupo lateral de un aminoácido, y el grupo amino en R1 puede estar sustituido eventualmente una
un grupo **(Ver fórmula)** en el que R12 y R13 son iguales o distintos y pueden representar hidrógeno, metilo, alquilcarbonilo, un grupo protector de 30 amino, fenilo o R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que por su parte está sustituido con un grupo en el que R14, R15, R16 son iguales o distintos y representan hidrógeno o metilo y n puede adoptar los valores 2 ó 3 o R1 representa piperidin-3-ilo o el resto, R4 representa terc-butilo, que está sustituido eventualmente hasta tres veces, igual o diferentemente, con hidroxi, flúor o cloro, o representa ciclopropilo o ciclobutilo, que está sustituido en posición con respecto al grupo carbonilo 10 o el grupo tiocarbonilo con metilo, que por su parte está sustituido eventualmente con hidroxi, flúor o cloro, y en la que X representa oxígeno, y en la que los heterociclos nitrogenados pueden estar presentes también como N-óxidos, así como sus tautómeros, estereoisómeros, mezclas estereoisoméricas y sus sales farmacológicamente aceptables. 4. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 1, en los que R4 representa uno de los restos **(Ver fórmula)** 5. Compuestos de la fórmula general (Ia) **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4, A y X tienen los significados previamente indicados. 6. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 1, en los que A representa un 1,2,4-oxadiazol enlazado por la posición 3. 7. Compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 1, que se seleccionan entre el grupo de los siguientes compuestos: 8. Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 1, en el que se acilan compuestos de la fórmula general [D-1] **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** 5 en la que X, R2, R3 y R4 tienen uno de los significados previamente indicados, con un ácido carboxílico de la fórmula general [E-1] R1-COOH [E-1] en la que R1 tiene el significado previamente indicado y los grupos amino libres contenidos en R1están presentes de forma protegida con grupos protectores de amino, en presencia de un agente de condensación y de una base, y la amidoxima acilada se cicla a 1,2,4-oxadiazol. 9. Procedimiento para la preparación de compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 1, en el que se ciclan compuestos de la fórmula general [G-2] en la que R1, R2, R3, R4 y X tienen el significado previamente indicado. 10. Compuestos de la fórmula general [D-1] **(Ver fórmula)** **(Ver fórmula)** en la que R2, R3, R4 y X tienen el significado indicado en la reivindicación 1. 11. Compuestos de la fórmula general [G-2] **(Ver fórmula)** en la que R1, R2, R3, R4 y X tienen el significado indicado en la reivindicación 1. 12. Uso de compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7 para la fabricación de fármacos. 13. Uso de compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 12, siendo los fármacos para combatir enfermedades víricas. 14. Uso de compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con la reivindicación 13, siendo los fármacos para 15 combatir infecciones por citomegalovirus. 15. Fármacos que contienen compuestos de la fórmula general (I) de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7. o varias veces con metilo, alquilcarbonilo, un grupo protector de amino, fenilo o R1 representa un resto alquilo (C1-C5) de cadena lineal o ramificado, que por su parte puede estar sustituido con uno
o más grupos seleccionados entre fenilo, piperidinilo, piridinilo, tiazolilo, tienilo,
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