HETEROARILACETAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

Los compuestos de fórmula (I) R d - C(o) - N(R e ) - R c - CH2 - C(O) - N(R a )(R b ) (I) en los que R a es hidrógeno o alquilo C1 - 6;

R b es R b1 -R b2 , en el que R b1 es arilo o heteroarilo, dicho arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6 y halógeno, y R b2 es arilo, heteroarilo o heterociclilo, dicho arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno, ciano, nitro, amino, amino sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 6, aminocarbonilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, alquilsulfonilo C1 - 6, alquilsulfinilo C1 - 6, tioalquilo C1 - 6, aminoalquilo C1 - 6, aminoalquilo C1 - 6 sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, aminosulfonilo y aminosulfonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, y uno o dos átomos de carbono de dicho arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente reemplazados por un grupo carbonilo; o R a y R b , junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman heterociclilo-A-R b3 , en el que dicho heterociclilo está opcionalmente sustituido por halógeno o alquilo C1 - 6, y A es un enlace, -O- o alquileno C1 - 6 en el que un -CH2- está opcionalmente reemplazado por un grupo carbonilo, y/o otro -CH2- está opcionalmente reemplazado por -NR f -, y R b3 es amino opcionalmente mono- o di-sustituido por un sustituyente independientemente seleccionado de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6 y alquinilo C2 - 6, o R b3 es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 - 7 o heterociclilo, dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 - 7 y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en alquilo C1 - 6, alquenilo C2 - 6, alquinilo C2 - 6, alcoxi C1 - 6, halógeno, ciano, nitro, amino, aminoalquilo C1 - 6 sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 6, aminocarbonilo, aminocarbonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, haloalquilo C1 - 6, alquilsulfonilo C1 - 6, alquilsulfinilo C1 - 6, tioalquilo C1 - 6, aminoalquilo C1 - 6; aminoalquilo C1 - 6 sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, aminosulfonilo y aminosulfonilo sustituido por mono- o di-alquilo C1 - 6, y uno o dos átomos de carbono de dicho arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 - 7 y heterociclilo están opcionalmente reemplazados por un grupo carbonilo; R c es heteroarilo opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno y alquilo C1 - 6, y uno o dos átomos de carbono de dicho heteroarilo están opcionalmente reemplazados por un grupo carbonilo; R d es arilo, heteroarilo o heterociclilo, dicho arilo, heteroarilo y heterociclilo están opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, alquilo C1 - 6 y alcoxi C1 - 6, y el arilo puede estar fusionado a un anillo heterociclilo; R e es hidrógeno o alquilo C1 - 6; R f es hidrógeno o alquilo C1 - 6; y las sales farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: BOEHRINGER, MARKUS, HILPERT, HANS, RICKLIN, FABIENNE, PANDAY, NARENDRA, HAAP, WOLFGANG, GROEBKE ZBINDEN,KATRIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación PCT:

  • C07D277/46 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D417/10 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/14 C07D 417/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
HETEROARILACETAMIDAS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.

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