Heteroaril-ciclohexil-tetraazabenzo[e]azulenos como antagonistas del receptor V1a de la vasopresina.

Un compuesto de la fórmula I**Fórmula**

en la que:

R1 se elige entre el grupo formado por:

i) H,

ii) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6,

iii) -S

(O)2-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6,

iv) -C(O)-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6,

v) -C(O)O-alquilo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegi dos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano y alcoxi C1-6;

vi) cicloalquilo, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6;

vii) S(O)2-(CH2)q-NRiRii, en el que

q es el número 0 ó 1,

Ri y Rii con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Ri y Rii junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6,

viii) -(CH2)r-NRiiiRiv, en el que

r es el número 1, 2 ó 3,

Riii y Riv se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Riii y Riv junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6, y

ix) -C(O)(CH2)s-NRvRvi, en el que

s es el número 1, 2 ó 3,

Rv y Rvi se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o Rv y Rvi junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6;

R2 es halógeno; y

R3 es un anillo heteroarilo de 6 eslabones, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1-6;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/056071.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Inventor/es: SCHNIDER, PATRICK, DOLENTE,COSIMO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5517 (condensadas con ciclos de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. imidazobenzodiazepinas, triazolam)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P5/24 (de las hormonas sexuales)

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Fragmento de la descripción:

detallada de la Invención

La presente Invención proporciona compuestos que actúan como moduladores de receptor de la V1a y en particular como antagonistas de receptor de la V1a. Otro objeto de la Invención consiste en proporcionar inhibidores selectivos del receptor de la V1a, porque se espera que la selectividad aporte un potencial bajo de provocar efectos secundarlos no deseados, producidos fuera de la diana, como los que ya se han mencionado antes.

Estos antagonistas de la V1a son útiles como agentes terapéuticos que actúan a nivel periférico y central en estados patológicos tales como la dlsmenorrea, disfunción sexual masculina o femenina, hipertensión, fallo cardíaco crónico, secreción Inapropiada de vasopreslna, cirrosis hepática, síndrome nefrótlco, ansiedad, trastornos depresivos, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos del espectro autlsta, esquizofrenia y comportamiento agresivo. Las Indicaciones relativas a la presente Invención son el tratamiento de la ansiedad, trastornos depresivos, trastorno obsesivo- compulsivo, trastornos del espectro autlsta, esquizofrenia y comportamiento agresivo.

La actividad sobre la V1a puede detectarse del modo descrito en la sección experimental.

Las siguientes definiciones de los términos generales empleados para la presente descripción se aplican con Independencia de si los términos en cuestión aparecen solos o en combinación.

El término "alquilo Ci-6", solo o en combinación con otros grupos, se emplea aquí para Indicar un resto hidrocarburo que es lineal o ramificado, que tiene una ramificación simple o múltiple, dicho grupo alquilo contiene de 1 a 6 átomos de carbono, por ejemplo el metilo (Me), etilo (Et), propllo, ¡soproplio (I-propllo), n-butlio, ¡-butilo (¡so-butllo), 2-butllo (sec-butllo), t-butllo (tert-butllo) y similares. Los grupos alquilo especiales son grupos que tienen de 1 a 4 átomos de carbono. Son más especiales el metilo, etilo e ¡soproplio.

El término "alcoxi Cí e", solo o en combinación con otros grupos, indica un grupo -O-R', en el que R' es alquilo C1.6 ya definido antes, por ejemplo metoxi, etoxi, propoxi, tert-butoxi y similares. Los grupos alcoxi especiales son grupos que tienen de 1 a 4 átomos de carbono. El más preferido es el metoxi.

El término "anillo heteroarilo de 6 eslabones", solo o en combinación con otros grupos, indica un grupo aromático monocíclico, que contiene un solo anillo de 6 eslabones y contiene 1, 2 ó 3 heteroátomos, elegidos con independencia entre O, S y N. Los anillos individuales preferidos de 6 eslabones tienen 1 ó 2 N. Los ejemplos incluyen al piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, tiazinilo, oxazinilo y similares. Los anillos individuales preferidos de 6 eslabones son el piridinilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo. Los anillos "heteroarilo de 6 eslabones" específicos están unidos a través de un átomo de carbono al resto ciclohexilo. Los ejemplos son el piridin-2-ilo, piridin-3-ilo, pirimidin-2-ilo, pirimidin-4-ilo, pirazin-2-ilo, piridazin-2-ilo y piridazin-3-ilo.

El término "cicloalquilo" indica un anillo carbonado de 3 a 8 eslabones, por ejemplo el ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo o ciclooctilo. Son especialmente preferidos los grupos cicloalquilo que tienen 3, 4, 5 ó 6 eslabones en el anillo carbonado. Es específico el ciclobutilo.

El término "heterociclilo" indica un anillo heterocíclico de 3 a 7 eslabones, que contiene por lo menos un heteroátomo, por ejemplo N, O o S, el número de átomos de N es de 0, 1, 2 ó 3 y el número de átomos de O y S es en cada caso de 0, 1 ó 2. Los ejemplos de grupos heterociclilo incluyen al pirrolidinilo, tetrahidrofurilo, tetrahidrotienilo, tetrahidropiridinilo, tetrahidropirilo, azetidinilo, tiazolidinilo, oxazolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, azepanilo, diazepanilo, oxazepanilo y similares.

El término "ciano" indica un grupo -CN.

El término "hidroxi" indica un grupo -OH.

El término "oxo" indica un grupo -O-.

El término "Boc" indica un grupo -C(0)OC(CHs)3

El término "S(0)2-alquilo Ci-e" indica un "alquilo CiV ya definido antes, unido mediante un grupo -S(0)2- El término "C(0)-alquilo CiV indica un "alquilo CiV ya definido antes, unido mediante un grupo -C(=Oj-.

El término "C(0)0-alquilo Cí e" indica un "alquilo CiV ya definido antes, unido mediante un grupo -C(=OjO-.

El término "halógeno", solo o en combinación con otros grupos, indica un cloro (Cl), yodo (I), flúor (F) o bromo (Br). Los halógenos específicos son el F y el Cl, en especial el Cl.

El término "halógeno-alquilo C1-6", solo o en combinación con otros grupos, indica un resto alquilo C1.6 sustituido por uno o más halógenos, con preferencia por flúor (es decir, fluor-alquilo Cí e), por ejemplo los grupos siguientes: CF3, CHF2, CH2F, CH2CF3, CH2CH2CF3, CHF2CF2 y similares. Es especial el CF3.

El término "hidroxi-alquilo Cí e", solo o en combinación con otros grupos, indica un resto alquilo C1.6 sustituido por uno o más hidroxi, por ejemplo los grupos siguientes: -CH2OH, -CH2CH2OH y similares. Es especial el -CH2CH2OH.

El término "halógeno-alcoxi C1.6", solo o en combinación con otros grupos, indica un resto alcoxi C1.6 ya definido antes, sustituido por uno o varios halógenos, ya definidos antes, en especial el F (es decir, fluor-alcoxi C1.6), por ejemplo el grupo siguientes: CF3-CH2-O-.

El término "sales farmacéuticamente aceptables" indica las sales idóneas para el contacto con los tejidos de humanos y de animales sin toxicidad, irritación ni respuesta alérgica indebidas ni otros perjuicios similares. Los ejemplos de sales apropiadas de ácidos inorgánicos y orgánicos son, pero sin limitarse a ellas, las sales del ácido clorhídrico, ácido nítrico, ácido sulfúrico, ácido fosfórico, ácido sulfúrico, ácido cítrico, ácido fórmico, ácido fumárico, ácido maleico, ácido láctico, ácido málico, ácido acético, ácido succínico, ácido tartárico, ácido metanosulfónico, ácido p-tolueno-sulfónico, ácido trifluoracético y similares. Son especiales el ácido clorhídrico y el ácido fórmico. Las "sales farmacéuticamente aceptables" específicas son el monoclorhidrato, el diclorhidrato y el formiato.

Los términos "vehículo farmacéuticamente aceptable" y "sustancia auxiliar farmacéuticamente aceptable" indican los vehículos y sustancias auxiliares, por ejemplo diluyentes o excipientes, que son compatibles con los demás ingredientes de la formulación.

El término "composición farmacéutica" abarca un producto que contiene los ingredientes especificados en cantidades o proporciones predeterminadas, así como cualquier producto que resulte directa o indirectamente de la combinación de los ingredientes especificados en las cantidades especificadas. Abarca en especial un producto que contiene uno o más ingredientes activos y un vehículo opcional que contiene ingredientes inertes, así como cualquier producto que resulte directa o indirectamente de la combinación, formación de complejos o de agregados de dos o más ingredientes o de la disociación de dos o más ingredientes o de otros tipos de reacciones o interacciones de dos o más ingredientes.

El término "inhibidor" indica un compuesto que compite con, reduce o impide la unión de un ligando concreto con un receptor particular o que reduce o impide la inhibición de una función de una proteína concreta.

El término "concentración inhibidora semimáxima" (IC50) indica la concentración de un compuesto concreto que se requiere para obtener una inhibición del 50 % de un proceso biológico "in vitro". Los valores IC50 pueden convertirse en valores logarítmicos pICso (-log IC50), en los que los valores... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de la fórmula I

**(Ver fórmula)**

en la que:

se elige entre el grupo formado por:

¡)H,

¡I) -alquilo Ci-6, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustltuyentes elegidos Individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, clano y alcoxl C1-6,

¡II) -S(0)2-alqullo i-6, cuyo alquilo Ci-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustltuyentes elegidos Individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, clano y alcoxl C1.6,

¡v) -C(0)-alqullo C1-6, cuyo alquilo C1.6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustltuyentes elegidos Individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, clano y alcoxl C1-6,

v) -C(0)0-alqullo C1-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyeles elegí

dos Individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, clano y alcoxl Ci-6;

vi) clcloalqullo, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustltuyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, clano, alquilo C1-6 y alcoxl Ci-6¡

vil) S(0)2-(CH2)q-NR'R", en el que q es el número 0 ó 1,

R' y R" con Independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1.6, o R' y R" junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos Individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyeles elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1.6,

viii) -(CH2)r-NR"'R''', en el que r es el número 1, 2 ó 3,

R'" y R" se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por H y alquilo Cíe, o R'" y Rejunto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyeles elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1.6 y alcoxi C1-6, y

ix) -C(0)(CH2)s-NR"R"', en el que

s es el número 1, 2 ó 3,

R'' y R"' se eligen con independencia entre sí entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, o R'' y R'" junto con el nitrógeno al que están unidos forman un heterociclilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos individualmente entre N, O y S, y dicho heterociclilo está sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyeles elegidos individualmente entre el grupo formado por oxo, halógeno, alquilo C1.6 y alcoxi C1.6;

R^ es halógeno; y

R^ es un anillo heteroarilo de 6 eslabones, sin sustituir o sustituido de 1 a 5 veces por sustituyentes elegidos individualmente entre el grupo formado por OH, halógeno, ciano, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, halógeno-alquilo C1-6, halógeno-alcoxi C1-6 e hidroxi-alquilo C1.6; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

2. Un compuesto según la reivindicación 1, en el que R^ se elige entre el grupo formado por:

i)H,

¡i) -alquilo C1-6, sin sustituir o sustituido por 1 ó 2 sustituyentes elegidos Individualmente entre el grupo formado por halógeno y alcoxl C1-6,

¡ü) -S(0)2-alqu¡lo Ci-6, cuyo alquilo C1-6 está sin sustituir,

¡v) -C(0)-alqullo C1.6, cuyo alquilo Ci.e está sin sustituir o sustituido por 1 ó 2 OH,

v) -C(0)0-alqullo Ci-6, cuyo alquilo C1.6 está sin sustituir;

vi) clcloalqullo sin sustituir,

vü) S(O)2-(0H2)q-NR'R", en el que q es el número 0,

R' y R" con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6,

viii) -(CH2)r-NR'"R'", en el que r es el número 2,

R'" y R" con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo C1-6, y

ix) -C(0)(CH2)s-NR"R'", en el que s es el número 1,

R'' y R'" con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por H y alquilo Cí e.

3. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-2, en el que R^ se elige entre el grupo formado por

¡)H,

¡i) -alquilo Ci-6, sin sustituir o sustituido por 1 ó 2 sustituyeles elegidos individualmente entre el grupo formado por halógeno y alcoxi C1-6, y iii) cicloalquilo sin sustituir.

4. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, en el que R^ se elige entre el grupo formado por H, metilo, etilo, isopropilo, 2,2-difluor-etilo, 2-metoxi-etilo y ciclobutilo.

5. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en el que R^ es cloro.

6. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en el que R^ se elige entre el grupo formado por i) piridinilo, sin sustituir o sustituido por 1 ó 2 sustituyeles elegidos individualmente entre el grupo formado por halógeno, alquilo C1-6 y alcoxi C1.6,

¡i) pirazinilo, sin sustituir o sustituido por 1 ó 2 alquilo C1.6, iii) piridazinilo sin sustituir y

¡v) pirimidinilo, sin sustituir o sustituir por 1 ó 2 alquilo C1.6.

7. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-6, en el que R^ es

i) piridinilo, sin sustituir o sustituido por 1 ó 2 sustituyeles elegidos individualmente entre el grupo formado por halógeno y alquilo C1-6 o ¡I) pirazinilo sin sustituir.

8. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-7, en el que R^ se elige entre el grupo formado por plrldln-2-llo, 6-metll-plr¡d¡n-2-¡lo, 3-cloro-plrld¡n-2-¡lo, 3,5-dlfluor-p¡rld¡n-2-¡lo, 6-cloro-plrld¡n-2-¡lo, 5-fluor-plrld¡n-2-¡lo, 3- fluor-plrldln-2-llo y plrazln-2-llo.

9. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-8, elegido entre el grupo formado por:

trans-8-cloro-1-(4-plr¡d¡n-2-¡l-c¡clohexll)-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carbox¡lato de tert-butllo,

cls-8-cloro-1-(4-p¡r¡m¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carbox¡lato de tert-butllo,

trans-8-cloro-1-(4-plr¡m¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carboxllato de tert-butllo,

trans-8-cloro-1-(4-plr¡m¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-(4-plr¡m¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

1-(trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡rld¡n-2-¡l)c¡clo-hex¡l)-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡n-5(6H)-

¡l)etanona,

1-(trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡rld¡n-2-¡l)c¡clo-hex¡l)-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡n-5(6H)-¡l)-2-

hldroxletanona,

1- (trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡rld¡n-2-¡l)c¡clo-hex¡l)-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡n-5(6H)-¡l)-2- (dlmetllam¡no)etanona, formlato,

2- (trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡rld¡n-2-¡l)c¡clo-hex¡l)-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡n-5(6H)-¡l)-N- metlletanamlna,

trans-8-cloro-1-[4-(3,5-dlfluor-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carboxllato de tert- butllo,

trans-8-cloro-1-[4-(3,5-d¡fluor-plr¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(3,5-d¡fluor-plr¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(3-cloro-plr¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(3-cloro-plr¡d¡n-2-¡l)-c¡clohexll]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carbox¡lato de tert- butllo,

trans-8-cloro-1-[4-(3-cloro-plr¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡hldro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

c¡s-8-cloro-1-((1S,4R)-4-(3-fluorp¡r¡dln-2-¡l)c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na,

c¡s-8-cloro-1-((1S,4R)-4-(3-fluorp¡r¡dln-2-¡l)c¡clohex¡l)-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azeplna,

c¡s-8-cloro-1-(4-p¡rlm¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

c¡s-8-cloro-5-met¡l-1-(4-plr¡m¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡-h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

cis-8-cloro-1-((1R,4R)^t-(3-fluorpiridin-2-il)-c¡clohexil)-4H-benzo[e][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepina-5(6H)- carboxilato de tert-butilo,

trans-8-cloro-1-((1R,4R)-4-(2-f)uorp¡r¡d¡n-3-¡l)c¡clohexil)-5,6-dihidro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-cloro-1-((1R,4R)-4-(2-fluorp¡r¡d¡n-3-¡l)c¡clohex¡l)-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(2-clorop¡r¡d¡n-3-¡l)c¡clohex¡l)-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(2-clorop¡r¡d¡n-3-¡l)c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(2-met¡lpir¡m¡d¡n-4-¡l)c¡clo-hex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)ciclohex¡l)-5-(2-metox¡et¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-

a][1,4]diazepina,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-5-(met¡lsulfon¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-

a][1,4]diazepina,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-5-¡soprop¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a]-

[1,4]diazepina,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-N,N-d¡met¡l-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na-

5(6H)-sulfonamida,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-met¡lp¡raz¡n-2-¡l)c¡clohexil)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(4-clorop¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(4-clorop¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(6-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(6-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-1-(4-piraz¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carboxilato de tert-butilo, trans-8-cloro-1-(4-piraz¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡hidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-(4-p¡r¡d¡n-2-il-ciclohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, diclorhidrato, trans-8-cloro-1-(4-pir¡d¡n-3-¡l-c¡clohex¡l)-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carbox¡lato de tert-butilo, trans-8-cloro-1-(4-pir¡d¡n-3-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡hidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(3,6-dimet¡l-p¡raz¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carbox¡lato de tert- butilo,

trans-8-cloro-1-[4-(3,6-d¡met¡l-piraz¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, clorhidrato, trans-8-cloro-1-[4-(3,6-d¡met¡l-piraz¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(3-fluor-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carbox¡lato de tert- butilo,

trans-8-cloro-1-[4-(3-fluor-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(3-fluor-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(4,6-d¡metil-p¡r¡m¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carbox¡lato de tert-butilo,

trans-8-cloro-1-[4-(4,6-d¡met¡l-pir¡m¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, clorhidrato, trans-8-cloro-1-[4-(4,6-d¡met¡l-p¡rim¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(5-fluor-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazuleno-5-carbox¡lato de tert-butilo, trans-8-cloro-1-[4-(5-fluor-p¡rid¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-dih¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazuleno, diclorhidrato, trans-8-cloro-1-[4-(5-fluor-p¡r¡din-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazuleno, trans-8-cloro-1-[4-(6-cloro-p¡r¡d¡n-2-il)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carbox¡lato de tert- butilo,

trans-8-cloro-1-[4-(6-cloro-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohexil]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(6-cloro-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-metil-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(6-et¡l-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carboxilato de tert-butilo,

trans-8-cloro-1-[4-(6-et¡l-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(6-et¡l-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-dih¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(6-¡soprop¡l-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carboxilato de tert-

butilo,

trans-8-cloro-1-[4-(6-¡soprop¡l-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-dih¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, clorhidrato, trans-8-cloro-1-[4-(6-¡soprop¡l-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-metil-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(6-metox¡-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazuleno-5-carboxilato de tert- butilo,

trans-8-cloro-1-[4-(6-metox¡-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-dih¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazuleno, trans-8-cloro-1-[4-(6-metox¡-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-metil-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazuleno, trans-8-cloro-1-[4-(6-met¡l-p¡raz¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carboxilato de tert- butilo,

trans-8-cloro-1-[4-(6-met¡l-p¡raz¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-dih¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(6-met¡l-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-4H,6H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno-5-carboxilato de tert- butilo,

trans-8-cloro-1-[4-(6-metil-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-(2,2-d¡fluoret¡l)-1-((1R,4S)-4-(3-fluor-p¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡-azolo[4,3-

a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-cloro-5-c¡clobut¡l-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-

a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-cloro-5-et¡l-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clo-hex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-((1R,4S)-4-(2-met¡lp¡r¡m¡d¡n-4-¡l)-c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a]-

[1.4] d¡azep¡na,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-((1R,4S)-4-(3-met¡lp¡raz¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a]-

[1.4] d¡azep¡na,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-(4-p¡raz¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡-h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-(4-p¡r¡dazin-3-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-(4-p¡r¡d¡n-2-il-c¡clohex¡l)-5,6-d¡-h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-(4-p¡r¡d¡n-3-il-c¡clohex¡l)-5,6-d¡-h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-[4-(6-met¡l-p¡raz¡n-2-¡l)-c¡clo-hex¡l]-5,6-dih¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-[4-(6-met¡l-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clo-hex¡l]-5,6-dih¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-fluor-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-fluor-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohex¡l)-5-metil-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-tert-butilo 8-cloro-1-((1R,4R)-4-(2-fluorp¡r¡d¡n-3-¡l)-c¡clohex¡l)-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na- 5(6H)-carbox¡lato,

trans-tert-butilo 8-cloro-1-((1R,4S)-4-(2-clorop¡r¡d¡n-3-¡l)-ciclohex¡l)-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na- 5(6H)-carboxilato,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(2-met¡lp¡r¡m¡d¡n-4-¡l)ciclo-hex¡l)-4H-benzo[e[1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na-5(6H)- carboxilato de tert-butilo,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(3-met¡lp¡raz¡n-2-¡l)c¡clohex¡l)-4H-benzo[e][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na-5(6H)- carboxilato de tert-butilo,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(4-clorop¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohex¡l)-4H-benzo[e][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]d¡azepina-5(6H)- carboxilato de tert-butilo,

trans-8-cloro-1-((1R,4S)-4-(6-fluorp¡r¡dln-2-¡l)c¡clohex¡l)-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na-5(6H)- carboxilato de tert-butilo y

trans-8-fluor-1-((1R,4S)-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na-5(6H)- carboxilato de tert-butilo,

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

10. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-9, elegido entre el grupo formado por:

trans-8-cloro-1-(4-pir¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡hidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno 2HCI,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-(4-pir¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡-h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-[4-(6-metil-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clo-hex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(6-et¡l-p¡rid¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡-h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(6-cloro-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

diclorhidrato trans-8-cloro-1-[4-(5-fluor-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡hidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(3-fluor-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(3-fluor-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohexil]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-et¡l-1-(-4-(3-fluorp¡r¡din-2-¡l)c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-cloro-1-(-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-5-¡so-prop¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-5-c¡clobut¡l-1-(-4-(3-fluorp¡r¡din-2-¡l)c¡clo-hex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-5-(2,2-d¡fluoret¡l)-1-(-4-(3-fluorp¡rid¡n-2-¡l)c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a]-

[1.4] diazepina,

trans-8-cloro-1-(-4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-il)c¡clohex¡l)-5-(2-metox¡et¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a]-

[1.4] diazepina,

trans-8-cloro-5-metil-1-(4-p¡rac¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azuleno, trans-8-cloro-1-[4-(3-cloro-p¡rid¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azuleno y trans-8-cloro-1-[4-(3,5-d¡fluoro-p¡rid¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azuleno.

11. Un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-10, elegido entre el grupo formado por:

trans-8-cloro-1-(4-pir¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno - 2 HCI,

trans-8-cloro-5-metil-1-(4-p¡r¡d¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-d¡-h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-met¡l-1-[4-(6-metil-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clo-hex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(6-cloro-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡hidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(6-cloro-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(5-fluor-pir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡hidro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazuleno, diclorhidrato,

trans-8-cloro-1-[4-(5-fluor-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzoazuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(3-fluor-p¡rid¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-1-[4-(3-fluor-p¡r¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l]-5-met¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno,

trans-8-cloro-5-et¡l-1-(4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-il)c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡azep¡na,

trans-8-cloro-1-(4-(3-fluorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clohexil)-5-¡so-prop¡l-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-5-c¡clobut¡l-1-(4-(3-f]uorp¡r¡d¡n-2-¡l)c¡clo-hex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a][1,4]d¡-

azepina,

trans-8-cloro-5-(2,2-d¡f]uoret¡l)-1-(4-(3-f]uorpir¡d¡n-2-¡l)-c¡clohex¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a]-

[1.4] diazepina,

trans-8-cloro-1-(4-(3-fluorp¡r¡din-2-¡l)c¡clohex¡l)-5-(2-metox¡et¡l)-5,6-d¡h¡dro-4H-benzo[e][1,2,4]tr¡azolo[4,3-a]-

[1.4] diazepina y

trans-8-cloro-5-metil-1-(4-p¡raz¡n-2-¡l-c¡clohex¡l)-5,6-dih¡dro-4H-2,3,5,10b-tetraaza-benzo[e]azuleno.

12. Un proceso para la obtención del compuesto de la fórmula I según una cualquiera de las reivindicaciones 1-11, que consiste en el paso de hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II

**(Ver fórmula)**

con un compuesto de la fórmula III

**(Ver fórmula)**

para obtener un compuesto de la fórmula I, en la que R\ y R^ tienen los significados definidos en la reivindicación 1.

13. Un compuesto de la fórmula I según una cualquiera de las reivindicaciones 1-11 para el uso como sustancia terapéuticamente activa.

14. Un compuesto de la fórmula I según una cualquiera de las reivindicaciones 1-11 para el uso en la prevención o el tratamiento de la dismenorrea, disfunción sexual masculina o femenina, hipertensión, fallo cardíaco crónico, secreción inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, ansiedad, trastornos depresivos, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos del espectro autista, esquizofrenia y conducta agresiva.

15. Una composición farmacéutica que contiene un compuesto de la fórmula I según una cualquiera de las reivindicaciones 1-11.

16. Una composición farmacéutica según las reivindicaciones 1-15, que es útil para la prevención o el tratamiento de la dismenorrea, disfunción sexual masculina o femenina, hipertensión, fallo cardíaco crónico, secreción inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, ansiedad, trastornos depresivos, trastorno obsesivo- compulsivo, trastornos del espectro autista, esquizofrenia y conducta agresiva.