HEMIMALEATO DE AMLODIPINA.

Hemimaleato de amlodipina. La presente invención se basa en el descubrimiento de una forma novedosa de una sal de maleato de amlodipina,

denominada hemimaleato de amlodipina. Un hemimaleato se caracteriza por esencialmente una relación molar 2:1 entre amlodipina y ácido maléico. El compuesto de fórmula (1) es útil para el tratamiento de diversos trastornos cardiovasculares por ejemplo la hipertensión y la angina. El compuesto de fórmula (1) tiene un centro quiral en el anillo de 1, 4-dihidropiridina del resto de amlodipina, por tanto puede existir en dos formas ópticamente activas. Se pueden separar las formas mediante cristalización o cromatografía de la base libre, opcionalmente como una sal con un ácido ópticamente activo, y se convierte en la correspondiente sal de hemimaleato. Los isómeros individuales, y sus mezclas, del compuesto de fórmula (1) están todos dentro del alcance del término singular hemimaleato de amlodipina. La presente invención también proporciona un método para la preparación del compuesto de fórmula (1), el cual comprende poner en contacto amlodipina o una sal de la misma con ácido maléico para formar hemimaleato de amlodipina. Preferiblemente, se precipita el hemimaleato de amlodipina del disolvente después de la etapa de puesta en contacto. La precipitación puede ser espontánea a la temperatura de mezcla pero también se puede facilitar enfriando la disolución obtenida, reduciendo el volumen de la disolución o añadiendo un cotradisolvente, es decir, un líquido miscible con el disolvente en el cual el hemimaleato de amlodipina es menos soluble. En otra realización, se mezclan dos equivalentes molar de amlodipina o una sal de la misma con un equivalente de ácido maléico o su sal de amonio en un disolvente adecuado, seguido de precipitación del compuesto de hemimaleato de amlodipina del disolvente. La temperatura puede variar desde el punto de fusión del disolvente, más generalmente desde la temperatura ambiente, hasta la temperatura del punto de ebullición del disolvente.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SYNTHON LICENSING, LTD.

Nacionalidad solicitante: Luxemburgo.

Dirección: 23, AVENUE MONTERY,2086 LUXEMBOURG.

Inventor/es: ETTEMA, GERRIT, JAN, BOUKE.

Fecha de Publicación: 16 de Junio de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 15 de Agosto de 2001.

Fecha Concesión Europea: 4 de Enero de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
C07D211/90 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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