Composiciones que comprenden galactomanano y un proceso de las mismas.

Un compuesto de fórmula estructural I **Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2008/001179.

Solicitante: INDUS BIOTECH PRIVATE LIMITED.

Inventor/es: BHASKARAN,SUNIL, VISHWARAMAN,Mohan.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/702 (Oligosacáridos, es decir que tienen entre tres y cinco radicales sacáridos unidos los unos a los otros por enlaces glicosídicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Procesos para la preparación de derivados de azúcar > C07H1/08 (a partir de productos naturales)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/48 (Derivados de la ergolina, p. ej. ácido lisérgico, ergotamina)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS;... > Compuestos que contienen solamente átomos de hidrógeno... > C07H3/06 (Oligosacáridos, es decir, sacáridos que tienen de tres a cinco radicales sacárido unidos los unos a los otros por enlaces glucosídicos)

PDF original: ES-2543708_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Composiciones que comprenden galactomanano y un proceso de las mismas.

CAMPO DE LA INVENCIÓN

La presente invención se refiere a un novedoso compuesto de origen botánico con una característica única de mejora de la composición corporal, aumento de la masa muscular magra, quema de grasa, aumento de la fuerza y mejora del metabolismo de la glucosa.

La presente invención también se refiere al uso de este compuesto en sujetos diagnosticados con diabetes y sujetos que muestran la afección prediabética. La presente invención también se refiere al uso de este compuesto para la reducción de la grasa corporal, el aumento de la masa muscular magra y la mejora de la composición corporal. Esta mejora de la composición corporal también mejora el metabolismo de la glucosa. La presente invención se refiere al uso del compuesto en sujetos cuyo metabolismo de la glucosa está alterado. La presente invención también se refiere al uso del compuesto para aumentar la masa muscular y potenciar la fuerza del sujeto.

La presente invención también se refiere a un método de preparación del compuesto para la mejora de la composición corporal, el aumento de la masa muscular magra, la quema de grasa, el aumento de la fuerza y la mejora del metabolismo de la glucosa.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

La diabetes mellitus es un trastorno endocrino, que afectó a 171 millones de personas en el año 2000 y afectará a 366 millones para el año 2030. Esta enfermedad se caracteriza por la regulación defectuosa de los niveles de glucosa en sangre. Estos niveles se regulan por una hormona, la Insulina, que se secreta por las células beta de los islotes de Langerhans en el páncreas. Una secreción defectuosa de Insulina por el páncreas o la resistencia a la insulina secretada (resistencia a la insulina) es la principal causa de la diabetes mellitus tipo 2. La producción de insulina defectuosa está causada por la interacción compleja de factores genéticos existentes con el medio ambiente y el estilo de vida. En la sociedad cosmopolita actual, los estilos de vida como la obesidad, la Inactividad y el consumo indiscriminado de alimentos "ricos en energía y nutrientes" procesados, congelados o "listos para consumir" junto con las condiciones prevalecientes de la obesidad juegan un papel Importante en el aumento de la aparición de la diabetes.

En un cuerpo sano, la glucosa se regula eficazmente por la insulina a través de una ruta de retroalimentación controlada estrechamente entre los niveles de glucosa en sangre y las hormonas pancreáticas. En un cuerpo diabético, los niveles de glucosa en sangre están en aumento ya que las células beta pancreáticas defectuosas no secretan la cantidad necesaria de insulina. Una regulación defectuosa de la glucosa, que es la principal fuente de energía para los procesos metabólicos y otras funciones celulares, causa diversos trastornos metabólicos, que son las afecciones crónicas a largo plazo causadas por la aparición de la diabetes. Después de la aparición de la diabetes de tipo 2, se desarrollan una serle de complicaciones crónicas que afectan a múltiples órganos y son responsables de la morbilidad y la mortalidad asociada a la enfermedad. Por lo tanto, el diagnóstico precoz y el manejo inmediato de los niveles de glucosa en sangre son de gran Importancia en el manejo de la diabetes.

La diabetes afecta a la forma en la que el organismo absorbe y utiliza el azúcar en sangre. Con la misma cantidad de ingesta de nutrientes, el cuerpo no tiene la cantidad suficiente de glucosa para generar energía y crecimiento. Además, también hay un mayor nivel de actividad catabòlica que causa la pérdida de proteina muscular y un equilibrio de nitrógeno negativo en los pacientes diabéticos en comparación con individuos con niveles normales de azúcar en sangre.

Por lo tanto, la gestión de los niveles de glucosa en sangre debe unirse a una mejora en la composición corporal para gestionar eficazmente esta enfermedad.

Aparte de la creciente población diabética, otra área de preocupación inmediata es la velocidad alarmante a la que se está extendiendo la afección "prediabética". En la afección prediabética, las células del cuerpo muestran gradual y progresivamente un aumento de la resistencia a la insulina. Esta resistencia a un estímulo de Insulina conduce a una situación de niveles de glucosa en sangre por encima de lo normal. Médicamente, este estado de niveles elevados de glucosa en sangre también se conoce como intolerancia a la glucosa o glucosa en ayuno deteriorada (IGT/IFG), dependiendo de qué ensayo se usó para detectarla. Exhiben una de estas condiciones.

Debido a este estado de niveles elevados de glucosa en sangre, los individuos prediabéticos tenderán progresivamente hacia un estado diabético. Además pueden estar ya experimentando los efectos de salud adversos y crónicos asociados a una afección diabética. La glucosa circula en la sangre en lugar de usarse por las células para la energía y, por lo tanto, se elevan los niveles de glucosa en sangre. Por ejemplo, las personas con prediabetes tienen un riesgo de 1,5 veces de enfermedad cardiovascular en comparación con personas con glucosa en sangre normal.

Más de 41 millones de americanos adultos entre las edades de 40 y 74 tienen prediabetes. La prediabetes es un precursor de la diabetes tipo 2. La obesidad (índice de masa corporal, IMC > 30), una dieta poco saludable y una vida sedentaria pueden conducir a la diabetes. La obesidad es una causa raíz de resistencia a la insulina, que, a su vez, es un factor clave en el desarrollo de prediabetes reversible.

La prediabetes es un estado que se produce cuando los niveles de glucosa en sangre de una persona se alteran pero esta alteración no califica para obtener un diagnóstico de diabetes ya que no muestran ninguno de los síntomas clínicos de esta enfermedad. Normalmente, la afección prediabética es inducida por cambios en la composición corporal.

Un deterioro o una debilidad en la composición corporal se manifiesta generalmente como un aumento de grasa, particularmente en obesidad central. Estas células de grasa acumuladas actúan como almacenes de hormonas y comienzan a secretar citocinas que inhiben la sensibilidad a la insulina. Este es el comienzo de una afección llamada resistencia a la insulina que se caracteriza por altos niveles circulantes de insulina y glucosa en la sangre. Esta elevación en los niveles de insulina y glucosa en la sangre conduce a la conversión de la glucosa en un almacenamiento de grasa provocando un aumento adicional de masa de grasa. Este es el comienzo de un círculo vicioso, en el que la masa de grasa se mantiene en aumento conduciendo a una reducción de la masa muscular magra. Se requiere masa muscular para promover la captación de glucosa. Por lo tanto, una reducción de la masa magra muscular conduce a una reducción de la captación de glucosa que contribuye adicionalmente a los ya elevados niveles de glucosa.

Los niveles elevados de glucosa en sangre en circulación son responsables de la toxicidad a las células beta del páncreas ("glucotoxlcidad"). De hecho, la disfunción de la célula beta se inicia en la fase prediabética. Además, cuando la diabetes se diagnostica según los criterios establecidos por la Organización Mundial de la salud o la Asociación Americana de diabetes, los niveles de glucosa sanguínea elevada preexistentes ya han causado aproximadamente el 40-50 % de la disfunción de la célula beta.

La combinación de un aumento de masa de grasa y los elevados niveles de azúcar en sangre puede resumirse como una serie de etapas en cascada que es un proceso cíclico y se inicia con la composición corporal alterada lo que conduce al aumento de grasa y un descenso de la masa muscular... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula estructural I

**(Ver fórmula)**

2. El compuesto como se ha Indicado en la reivindicación 1, en el que dicho compuesto es un galactomanano de bajo peso molecular que tiene un peso molecular de 702 daltons y una fórmula molecular de

C24H46O23.

3. Una composición que comprende un compuesto de fórmula estructural I,

**(Ver fórmula)**

2H,0

junto con uno o más aditivos farmacéuticamente aceptables para su uso en la mejora de la composición corporal, la 5 fuerza; y el tratamiento de afecciones prediabéticas y diabéticas.

4. La composición para su uso en la mejora de la composición corporal, la fuerza; y el tratamiento de afecciones prediabéticas y diabéticas como se ha indicado en la reivindicación 3, en la que los aditivos se seleccionan entre un grupo que comprende agentes de granulación, agentes de unión, agentes lubricantes, agentes

10 disgregantes, agentes edulcorantes, agentes colorantes, agentes saporíferos, agentes de revestimiento, plastificantes, conservantes, agentes de suspensión, agentes emulsionantes y agentes de esferonización.

5. La composición para su uso en la mejora de la composición corporal, la fuerza; y el tratamiento de afecciones prediabéticas y diabéticas como se ha indicado en la reivindicación 3, en la que dicha composición se formula en

15 diversas formas de dosificación seleccionadas entre un grupo que comprende comprimido, trociscos, grageas, suspensiones acuosas u oleosas, polvos o gránulos dispersables, emulsión en cápsulas de gel duras o blandas, jarabes y elixires.

6. La composición para el uso de la reivindicación 3, en la que dichas afecciones prediabéticas y 20 diabéticas comprenden composición corporal deficiente, masa muscular magra, disminución de la quema de grasa,

disminución de la fuerza, alteración del metabolismo de la glucosa, aumento de la resistencia a la insulina, aumento de glucosa en sangre, enfermedades cardiovasculares, obesidad y afección diabética de tipo 2.

7. Un proceso para la preparación del compuesto de fórmula estructural I 25

**(Ver fórmula)**

a partir de la planta Íngone/Za /be/iam-graecL;/??, en el que dicho proceso comprende las etapas de:

a) extraer semillas en copos con un disolvente hidrocarburo alifático seleccionado entre un grupo que comprende hexano, heptano, octano y clclohexano, y un alcohol alifático acuoso para eliminar la materia grasa;

b) concentrar el extracto para obtener una masa semi-sólida;

c) disolver la masa concentrada para obtener una solución clara; pasar la solución clara a través de una resina de intercambio iónico para eliminar las bases nitrogenadas e iónicas con el fin de obtener una solución clarificada;

d) pasar la solución clarificada a través de una columna adsorbente para retener los compuestos activos y obtener una solución clara resultante; y

e) concentrar la solución resultante seguida de secado al vacío para obtener el polvo del compuesto de la fórmula I.

8. El proceso como se ha indicado en la reivindicación 7, en el que dicha extracción se realiza durante un periodo de tiempo que varía de 3 h a 12 h y preferiblemente 10 h.

9. El proceso como se ha indicado en la reivindicación 7, en el que dicha extracción se realiza a una temperatura que varía de 30 °C a 40 °C y preferiblemente 35 °C.

10. El proceso como se ha indicado en la reivindicación 7, en el que dicho disolvente hidrocarburo alifático es hexano.

11. El proceso como se ha indicado en la reivindicación 7, en el que el alcohol alifático acuoso para la extracción está en una relación acuosa con respecto a alcohol que varía de 1:9 a 9:1 y preferiblemente 1:7.

12. El proceso como se ha indicado en la reivindicación 7, en el que dicho extracto se concentra al vacío a una temperatura que varía de 45 °C a 75 °C y preferiblemente a 50 °C.

13. El proceso como se ha indicado en la reivindicación 7, en el que el alcohol alifático acuoso se selecciona entre el grupo que comprende metanol, etanol e ¡sopropanol, preferiblemente etanol.

14. El proceso como se ha indicado en la reivindicación 7, en el que dicha masa se disuelve en agua

desionizada.

15. El proceso como se ha indicado en ia reivindicación 7, en el que dicha resina de intercambio iónico es una resina tipo gel de intercambio catiónico.

16. El proceso como se ha indicado en la reivindicación 7, en el que el compuesto de fórmula I tiene un rendimiento de 32 g/1000 g de semillas de fenogreco.

17. El proceso como se ha indicado en la reivindicación 7, en el que el compuesto de fórmula I tiene una pureza que varía del 90 % al 97 %, preferiblemente el 95 %.

18. Una cantidad farmacéuticamente eficaz del compuesto de fórmula estructural I,

**(Ver fórmula)**

opcionalmente junto aditivos farmacéuticamente aceptables, para su uso en la mejora de la composición corporal, la fuerza; y el tratamiento de afecciones prediabéticas y diabéticas en un sujeto de las mismas.

19. El compuesto para su uso en la mejora de la composición corporal, la fuerza; y el tratamiento de afecciones prediabéticas y diabéticas en un sujeto de las mismas como se ha indicado en la reivindicación 18, en el que dichas afecciones prediabéticas y diabéticas comprenden una composición corporal deficiente, masa muscular magra, disminución de la quema de grasa, disminución de la fuerza, alteración del metabolismo de la glucosa, aumento de la resistencia a la insulina, aumento de glucosa en sangre, enfermedades cardiovasculares, obesidad y afección diabética de tipo 2.

20. El compuesto para su uso en la mejora de la composición corporal, la fuerza; y el tratamiento de afecciones prediabéticas y diabéticas en un sujeto de las mismas como se ha indicado en la reivindicación 18, en el que dichos aditivos se seleccionan entre un grupo que comprende agentes de granulación, agentes de unión, agentes lubricantes, agentes disgregantes, agentes edulcorantes, agentes colorantes, agentes saporíferos, agentes de revestimiento, plastificantes, conservantes, agentes de suspensión, agentes emulsionantes y agentes de esferonización.

21. El compuesto para su uso en la mejora de la composición corporal, la fuerza; y el tratamiento de afecciones prediabéticas y diabéticas en un sujeto de las mismas como se ha indicado en la reivindicación 18, en el que dicho compuesto, opcionalmente junto aditivos farmacéuticamente aceptables, se formula en diversas formas de dosificación seleccionadas entre un grupo que comprende un comprimido, trociscos, grageas, suspensiones acuosas u oleosas, polvos o gránulos dispersadles, emulsión en cápsulas de gel duras o blandas, jarabes y elixires.

22. El compuesto para su uso en la mejora de la composición corporal, la fuerza; y el tratamiento de

afecciones prediabéticas y diabéticas en un sujeto de las mismas como se ha Indicado en la reivindicación 18, en el que el sujeto es un animal o un ser humano.

5 23. El compuesto para su uso en la mejora de la composición corporal, la fuerza; y el tratamiento de

afecciones prediabéticas y diabéticas en un sujeto de las mismas como se ha Indicado en la reivindicación 18, en el que dicho tratamiento de afecciones prediabéticas y diabéticas se realiza por reducción de los niveles de azúcar en sangre, prevención de la caquexia, mejora de la composición corporal, reducción de la grasa corporal y aumento de la masa muscular magra.