Formulaciones tópicas para la prevención de una enfermedad de transmisión sexual y métodos para producir las mismas.

Una formulación aceite en agua para la inhibición de la transmisión de enfermedades de transmisión sexual, caracterizada por propiedades protectoras de la piel mejoradas que, en combinación, consisten de:

(1) una composición protectora de la piel seleccionada del grupo que consiste de alantoína, gel de hidróxido alumínico, calamina, manteca de cacao, aceite de hígado de bacalao, harina de avena coloidal, grasa endurecida, caolín, aceite mineral, vaselina, almidón tópico, petrolato blanco, acetato de zinc, carbonato de zinc, óxido de zinc, y mezcla de estos, proporcionados en una concentración eficaz protectora de la piel;

(2) una composición protectora de la piel basada en silicona que contiene al menos un excipiente que contiene silicona proporcionada en una concentración eficaz para proteger la piel;

(3) un excipiente humectante, seleccionado del grupo que consiste de glicerina, lanolina anhidra y combinaciones de estos, en el intervalo de 0.5 a 15.0 % p/p;

(4) un emulsionante no iónico seleccionado del grupo que consiste de alcohol cetearílico, ceteareth-12, ceteareth-20 y mezcla de estos, en el intervalo de 0.5 a 15.0 % p/p;

(5) un compuesto quelante en el intervalo de 0.1 a 0.01 % p/p;

(6) un emoliente formador de película en el intervalo de 1.0 a 10.0 % p/p; y

(7) agua;

en donde el contacto con la piel resulta en la formación in situ de una capa barrera protectora de la piel eficaz en inhibir la transmisión de enfermedades de transmisión sexual.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12174524.

Solicitante: CLJI I.P. Company LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 550 Northlake Boulevard North Palm Beach, FL 33408 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LICHTBLAU,CRAIG, IPARRAGUIRRE,JOSE I.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/92 (Aceites, grasas o ceras; Sus derivados, p. ej. productos de hidrogenación)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/41 (Aminas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/27 (Zinc; Sus compuestos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/70 (Bases para tiras, hojas o filamentos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/44 (ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/34 (Alcoholes)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/891 (saturados, p. ej. dimeticona, fenil trimeticona, C24-C28 meticona o estearil dimeticona)

PDF original: ES-2523938_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Formulaciones tópicas para la prevención de una enfermedad de transmisión sexual y métodos para producir las mismas Campo de la invención

Esta invención se relaciona con formulaciones tópicas de protección para su uso en la prevención de la propagación de enfermedades de transmisión sexual (ETS); y particularmente a formulaciones tópicas únicas que incluyen una pluralidad de excipientes formadores de película, que actúan en conjunto para proporcionar una barrera para ayudar a inhibir la transmisión de ETS.

Antecedentes de la invención

Las enfermedades de transmisión sexual (ETS) son una preocupación universal, que afecta a millones de personas, y se extiende a los sistemas de salud. Se han identificado más de 20 enfermedades de transmisión sexual diferentes por la comunidad médica y por lo general se dividen en dos grupos, que incluyen tipos bacterianos (por ejemplo, gonorrea, clamidia y sífilis) y tipos virales (virus de la inmunodeficiencia humana (HIV), virus del papiloma humano (HPV) y hepatitis). Las numerosas enfermedades afectan a hombres, mujeres y niños de todos los orígenes, razas y clasificaciones económicas. A pesar de años de investigación y programas educativos, la transmisión de enfermedades de transmisión sexual sigue siendo una amenaza para la salud mundial Aunque los métodos específicos de la transmisión pueden variar dependiendo del organismo causante de la enfermedad, las enfermedades de transmisión sexual se transmiten por lo general a la persona no infectada a través de las membranas mucosas heridas o expuestas de la piel o durante el contacto sexual.

Los tratamientos pueden estar disponibles para algunos tipos de ETS (por ejemplo, el tratamiento con antibióticos para la gonorrea o la clamidia). Sin embargo, la mayoría de las personas que padecen este tipo de ETS no son conscientes de que tienen la enfermedad y por lo tanto no reciben el tratamiento necesario. Por otra parte, debido al impacto sociológico y el estigma generalmente negativo asociado con estas enfermedades, las personas se muestran renuentes a buscar este tipo de tratamientos. El énfasis continúa en la educación de la población en cuanto al uso de "barreras mecánicas", como los condones ha contribuido a disminuir la morbilidad de la mayoría de las ETS, pero es necesario desarrollar métodos más preventivos para prevenir la transmisión de ETS.

Activos químicos tales como microbicidas, antimicrobianos, y espermicidas, más notablemente, nonilfenoxipoli (etilenoxi) etanol (también referidos como nonoxinol-9) se han usado en las formulaciones tópicas para reducir efectivamente la tasa de transmisión de ETS, especialmente cuando se usa en conjunto con profilácticos Sin embargo, muchos de estos principios activos químicos son fuertes y han demostrado inducir irritación locales, inflamación y úlceras, que en realidad podrían favorecer la transmisión de ETS. Por lo tanto, existe la necesidad de formulaciones tópicas que no causen irritación y ayuden a inhibir la propagación de las ETS, especialmente cuando se usan en combinación con condones, y de ese modo proporcionan un grado adicional de protección de la contaminación, en caso de que el condón se dañe.

Técnica anterior

Aunque hay numerosas patentes y publicaciones dirigidas a formulaciones que contienen ingredientes activos químicos, tales como, los microbicidas, antimicrobianos, espermicidas, y portadores de administración de fármacos (liposomas, micelas), ninguno de la técnica anterior conocida enseña formulaciones que comprenden agentes no irritantes que proporcionan una barrera física para la permeación de los agentes patógenos.

La solicitud de patente de los Estados Unidos 2003/0143189 A1 de Askill y otros, se dirige a un método para tratar las lesiones de la piel mediante la formación de una película polimérica sobre las lesiones para inhibir la proliferación de agentes infecciosos en las lesiones. Estas composiciones incluyen además uno o más agente químicos en combinación con estas.

La patente de los Estados Unidos 6,835,717 de Hildreth describe un método para reducir el riesgo de un patógeno transmitido sexualmente al contactar un patógeno dentro de la composición que consiste en P-ciclodextrina.

La patente de los Estados Unidos núm. 6,821,958 de Hershline describe un método para prevenir la transmisión viral mediante el uso de un derivado de alquilsulfato de dextrina sulfatada como una formulación tópica.

La patente de los Estados Unidos 6,582,711 de Asmus y otros, describe una composición hidroalcohólica antimicrobiana que tienen un espesante polimérico catiónico.

La patente de los Estados Unidos núm. 6,355,235 de Cone y otros, consiste de un anticuerpo capaz de atrapar la esperma y un portador farmacéutico.

La patente de los Estados Unidos núm. 6,328,991 de Myhling describe una composición química para prevenir la transmisión de enfermedades de transmisión sexual que comprende nonilfenoxpoli-(etilenoxi)-etanol, cloruro de benzalconio y yodo povidona.

La patente de los Estados Unidos 5,439,685 de Augros es una composición de un agente activo contra los microorganismos responsables de las enfermedades de transmisión sexual junto con un agente formador de película tal como dimetilpolisiloxano, y cloruro de benzalconio como un espermicida.

La patente de los Estados Unidos 4,952,411 de Fox, Jr. y otros, es una composición de sulfadiazina de plata, sola o en combinación con clorhexidina o desoxicolato sódico (antimicrobiano y detergente).

RESUMEN DE LA INVENCIÓN

El propósito de esta invención es proporcionar formulaciones protectoras no irritantes para usar como un agente adicional para prevenir la propagación de un amplio intervalo de enfermedades de transmisión sexual. Los productos de la presente invención pueden formularse como una loción, crema, solución, emulsión tópica, o similares, y se denominarán de aquí en adelante como cremas. La patente anterior del solicitante demostró que el uso de agentes activos antimicrobianos / antivirales en combinación con excipientes formadores de película en las siguientes formulaciones poseía propiedades de barrera de protección de la piel únicas con una mayor persistencia que inhiben la transmisión de patógenos "piel con piel" y "úlcera a úlcera" (por ejemplo, virus, bacterias, hongos, parásitos, ectoparásitos y micoplasmas) vinculado a las enfermedades transmisibles.

Los solicitantes han descubierto ahora que las propiedades de barrera de protección de la piel equivalentes, con persistencia mejorada, que también son eficaces para proporcionar la inhibición de la transmisión de patógenos "piel con piel" y "úlcera a úlcera" (por ejemplo, virus, bacterias, hongos, parásitos, ectoparásitos y micoplasmas) vinculados a las enfermedades transmisibles, se pueden obtener en ausencia de un agente antimicrobiano/antiviral.

Los productos protectores de la piel están regulados bajo la CFR 21.

Parte 347 "Productos fármacos protectores de la piel de venta libre para uso humano". La descripción oficial de un protector de la piel es "un producto de fármaco que protege temporalmente las superficies de las membranas mucosas de la piel lesionadas o expuestas de los estímulos nocivos o molestos, y puede ayudar a proporcionar alivio a tales superficies." Estas regulaciones cubren los ingredientes aplicables, así como los requisitos de etiquetado para los protectores de la piel de venta libre. Los ingredientes activos oficialmente clasificados como las composiciones protectoras de la piel, así como ciertas combinaciones de estas composiciones se enumeran en la CFR 21 Sec. 347.10, reproducidos en la Tabla 1 a continuación. De acuerdo con la presente invención, la frase "una composición... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una formulación aceite en agua para la inhibición de la transmisión de enfermedades de transmisión sexual, caracterizada por propiedades protectoras de la piel mejoradas que, en combinación, consisten de:

(1) una composición protectora de la piel seleccionada del grupo que consiste de alantoína, gel de hidróxido alumínico, calamina, manteca de cacao, aceite de hígado de bacalao, harina de avena coloidal, grasa endurecida, caolín, aceite mineral, vaselina, almidón tópico, petrolato blanco, acetato de zinc, carbonato de zinc, óxido de zinc, y mezcla de estos, proporcionados en una concentración eficaz protectora de la piel;

(2) una composición protectora de la piel basada en silicona que contiene al menos un excipiente que contiene silicona proporcionada en una concentración eficaz para proteger la piel;

(3) un excipiente humectante, seleccionado del grupo que consiste de glicerina, lanolina anhidra y combinaciones de estos, en el intervalo de 0.5 a 15.0 % p/p;

(4) un emulsionante no iónico seleccionado del grupo que consiste de alcohol cetearílico, ceteareth-12, ceteareth-20 y mezcla de estos, en el intervalo de 0.5 a 15.0 % p/p;

(5) un compuesto quelante en el intervalo de 0.1 a 0.01 % p/p;

(6) un emoliente formador de película en el intervalo de 1.0 a 10.0 % p/p; y

(7) agua;

en donde el contacto con la piel resulta en la formación in situ de una capa barrera protectora de la piel eficaz en inhibir la transmisión de enfermedades de transmisión sexual.

2. La formulación de la reivindicación 1 en donde dicho protector de la piel es óxido de zinc.

3. La formulación de la reivindicación 1, en donde dicho protector de la piel basado en silicona es dimeticona 20, o en donde dicho protector de la piel basado en silicona es dimeticona 12500, o en donde dicho protector de la piel basado en silicona es una combinación de dimeticona 20 y dimeticona 12500.

4. La formulación de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicho emoliente formador de película es alcohol cetoestearílico.

5. La formulación de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicho emoliente formador de película es alcohol cetílico, o en donde dicho emoliente formador de película es una combinación de alcohol cetoestearílico y alcohol cetílico.

6. La formulación de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicho compuesto quelante es edetato disódico.

7. La formulación de cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en donde dicha formulación está en forma de una crema, o en donde dicha formulación está en forma de una loción.

8. Una formulación aceite en agua de acuerdo con la reivindicación 7, en donde dicha formulación es una crema que, en combinación, consiste de: (1) dimeticona 20, en el intervalo de 10.0 a 20.0 % p/p; (2) dimeticona 12500, en el intervalo de 3.0-10.0 % p/p; (3) óxido de zinc, en el intervalo de 1.0 a 8.0 % p/p; (4) una mezcla de alcohol cetearílico y Ceteareth-20, en el intervalo de 6.0 a 10.0 % p/p; (5) glicerina, en el intervalo de 2.0 a 10.0 % p/p; (6) Ceteareth-12, en el intervalo de 0.5 a 3.0 % p/p; (7) edetato disódico, en el intervalo de 0.01 a 0.1 % p/p; (8) lanolina anhidra, en el intervalo de 0.5 a 3.0 % p/p; (9) alcohol cetoestearílico, en el intervalo de 1.0 a 5.0 % p/p; (10) alcohol cetílico, en el intervalo de 1.0 a 5.0 % p/p; y (11) una cantidad suficiente de agua desionizada para formar la crema; en donde el contacto con la piel resulta en la formación in situ de una capa barrera protectora de la piel.

9. Una formulación aceite en agua de acuerdo con la reivindicación 7, en donde dicha formulación es una crema que, en combinación, consiste de: (1) dimeticona 20, a aproximadamente 15.0 % p/p; (2) dimeticona 12500, a aproximadamente 5.0 % p/p; (3) óxido de zinc, a aproximadamente 2.0 % p/p; (4) una mezcla de alcohol cetearílico y ceteareth-20, a aproximadamente 8.0 % p/p; (5) glicerina, a aproximadamente 5.0 % p/p; (6) ceteareth-12, a aproximadamente 1.0 % p/p; (7) edetato disódico, a aproximadamente 0.05 % p/p; (8) lanolina anhidra, a aproximadamente 1.0 % p/p; (9) alcohol cetoestearílico, a aproximadamente 3.0 % p/p; (10) alcohol cetílico, a

aproximadamente 2.0 % p/p; y (11) una cantidad suficiente de agua desionizada para formar la crema; en donde el contacto con la piel resulta en la formación in situ de una capa barrera protectora de la piel.

10. Una formulación aceite en agua de acuerdo con la reivindicación 7, en donde dicha formulación es una crema que, en combinación, consiste de: (1) dimeticona 20, a aproximadamente 15.0 % p/p; (2) dimeticona 12500, a aproximadamente 5.0 % p/p; (3) óxido de zinc, a aproximadamente 5.0 % p/p; (4) una mezcla de alcohol cetearílico y ceteareth-20, a aproximadamente 7.0 % p/p; (5) glicerina, a aproximadamente 8.0 % p/p; (6) ceteareth-12, a aproximadamente 1.0 % p/p; (7) edetato disódico, a aproximadamente 0.05 % p/p; (8) lanolina anhidra, a aproximadamente 1.0 % p/p; (9) alcohol cetoestearílico, a aproximadamente 3.0 % p/p; (10) alcohol cetílico, a aproximadamente 2.0 % p/p; y (11) una cantidad suficiente de agua desionizada para formar la crema; en donde el contacto con la piel resulta en la formación in situ de una capa barrera protectora de la piel.

11. Una formulación aceite en agua de acuerdo con la reivindicación 1 que, en combinación, consiste de los siguientes ingredientes en % p/p:

una fase acuosa que consiste en

(1)

Agua desionizada (USP) en cantidades suficientes para disolver los ingredientes 2-4;

(2)

EDETATO DISÓDICO

0.01-0.1

(3)

ÓXIDO DE ZINC

1.0-8.0

(4)

GLICERINA (USP)

2.0-10.0

y una fase oleosa que consiste de

(5)

DIMETICONA 20

10.0-20.0

(6)

DIMETICONA 12500

3.0-10.0

(7)

ALCOHOL CETEARÍLICO y/o CETEARETH-20

6.0-10.0

(8)

CETEARETH-12

0.5-3.0

(9)

LANOLINA ANHIDRA

0.5-3.0

(10)

ALCOHOL CETOESTEARÍLICO

1.0-5.0

(11)

ALCOHOL CETÍLICO

1.0-5.0

12. Un proceso para formar una crema aceite en agua que consiste de:

una fase acuosa que consiste de (en % p/p)

(a)

Agua desionizada (USP) en cantidades suficientes para incorporar en su interior los ingredientes b-d;

(b)

Edetato disódico

0.01-0.1

(C)

Óxido de zinc

1.0-8.0

(d)

Glicerina (USP)

2.0-10.0

y una fase oleosa que consiste en (en % p/p)

(e)

Dimeticona 20

10.0-20.0

(f)

Dimeticona 12500

3.0-10.0

(g)

Alcohol cetearílico y/o Ceteareth-20

6.0-10.0

(h)

Ceteareth-12

0.5-3.0

(1)

Lanolina anhidra

0.5-3.0

Ü)

Alcohol cetoestearílico

1.0-5.0

(k)

Alcohol cetílico

1.0-5.0

en donde dicha crema aceite en agua se produce de acuerdo con las siguientes etapas:

1. calentar hasta 75 °C dimeticona 20, dimeticona 12500, alcohol cetearílico, Ceteareth-20, Ceteareth-12,

lanolina anhidra, alcohol cetoestearíllco y alcohol cetílico para dejar que los materiales se fundan;

2. disolver el edetato disódico en el agua desionizada;

3. calentar la Etapa #2 hasta 75-78 °C;

4. dispersar el óxido de zinc en la glicerina para formar una dispersión homogénea;

5. con mezclado a alta velocidad, añadir lentamente los materiales de la Etapa #3 (fase acuosa) a los

materiales de la Etapa #1 (fase oleosa) e iniciar el enfriamiento;

6. cuando está a 60 °C; añadir la dispersión de la Etapa#4 a los materiales de la Etapa #5;

7. cuando está a 50 °C, reducir la velocidad del mezclado;

8. cuando está a 40 °C, reducir aún más la velocidad del mezclado;

9. cuando está a 25 °C detener el mezclado.

13. Una formulación de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11 para usar en la inhibición de la transmisión de una enfermedad de transmisión sexual.

14. La formulación para usar de acuerdo con la reivindicación 13, en donde dicha enfermedad de transmisión sexual es una enfermedad de transmisión sexual bacteriana, de preferencia seleccionada de gonorrea, clamidia o sífilis, o dicha enfermedad de transmisión sexual es una enfermedad de transmisión sexual viral, preferencia seleccionada del virus de la inmunodeficiencia humana (HIV), virus del papiloma humano (HPV) o hepatitis.