Formulaciones de suplemento antiviral.

Una cantidad terapéuticamente efectiva de una composición de suplemento antiviral oral para uso en el tratamiento o profilaxis de una infección por influenza A

, influenza B, influenza C o por enterovirus no polio en un sujeto en necesidad de la misma, en donde dicha composición comprende una lisina, un compuesto ascórbico, un glucósido flavonoide, una treonina, taurina y una piridoxina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/062673.

Solicitante: Vymedic, Llc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 20950 E. Arrowshaft Trail Parker, CO 80138 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: PHILLIPS,KENNETH E, WINNING,CYNTHIA A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > A01N25/00 (Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, caracterizados por su forma, ingredientes inactivos o modos de aplicación (papel fungicida, bactericida, insecticida, desinfectante o antiséptico D21H ); Sustancias que reducen los efectos nocivos de los ingredientes activos en organismos distintos a los perjudiciales)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE;... > PROCESOS DE FERMENTACION O PROCESOS QUE UTILIZAN... > Preparación de compuestos orgánicos que contienen... > C12P13/08 (Lisina; Acido diaminopimélico; Treonina; Valina)

PDF original: ES-2534245_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Formulaciones de suplemento antiviral Antecedentes de la divulgación Campo de la divulgación La divulgación provee composiciones de suplementos antivirales orales que comprenden una lisina, un compuesto ascórbico, un glicósido flavonoide, una treonina, taurina y una piridoxina.

Descripción de la técnica relacionada La influenza (la gripe) es una enfermedad respiratoria contagiosa causada por los virus de la influenza. Puede causar enfermedad de leve o severa, y en ocasiones puede conducir a la muerte. De acuerdo con el CDC, diversos subtipos del virus de la influenza circulan en todo el mundo. Se estima que hay alrededor de 306 tipos, subtipos y cepas de influenza humana conocidos, y aproximadamente 62 enterovirus no polio conocidos que causan enfermedades similares a la gripe en los humanos. Los virus de influenza tipo A y B son los responsables de las epidemias de gripe estacionales que cada año usualmente golpean de Diciembre hasta Abril. Los enterovirus no polio solamente son superados por los virus del "resfriado común", como los agentes infecciosos virales más comunes en los humanos. Es más probable que los enterovirus se presenten de Junio hasta Noviembre. Para reducir la probabilidad de contraer el virus de influenza A o B, se puede obtener una vacuna contra la gripe para proveer una medida de protección durante la temporada de gripe.

La mejor manera de prevenir la gripe es vacunándose cada año contra la gripe. Sin embargo, la vacuna solamente trabaja para la profilaxis de ciertas cepas de la influenza. De hecho, una desventaja clave de las vacunas es que son cepas específicas. Una vez que el paciente está infectado, se deben considerar otras opciones.

En los Estados Unidos hay dos clases de fármacos aprobados por la FDA para tratar o prevenir la infección por virus de la influenza: los bloqueadores del canal de iones M2 y los inhibidores de la neuraminidasa (NAIs) . Los bloqueadores del canal M2 (adamantanos) tales como la amantadina y la rimantadina son efectivos contra los virus de la influenza A, pero no de los virus de influenza B puesto que carecen de la proteína M2. El uso de los bloqueadores de M2 está asociado con la aparición de mutaciones resistentes al fármaco de la proteína M2 en los virus de influenza A humana de los subtipos H3N2 y H1N1, y la resistencia se ha detectado en los virus A/H5N1. Por lo tanto, el CDC no ha recomendado su uso desde 2005 y ahora recomienda el uso exclusivo de los NAI; excepto en posibles casos de cepas resistentes al NAI. La neuraminidasa viral puede facilitar el acceso del virus a superficies celulares y ayudar a la liberación de partículas de virus recién formadas a partir de las células infectadas, para permitir la infección viral de otras células.

Si un paciente contrae una cepa del virus de la influenza A o B, los NAI tales como Relenza® (zanamivir) y Tamiflu® (oseltamivir) están disponibles solamente mediante prescripción y están destinados a ser iniciados en las primeras 48 horas después de la aparición de los síntomas. Estos fármacos NAI han demostrado reducir la duración de una típica enfermedad de siete días a aproximadamente un día. Para el tratamiento de la infección por el virus H1N1 de 2009, el CDC recomienda actualmente el uso de cualquiera de oseltamivir (Tamiflu®) or zanamivir (Relenza® ) (http://www.cdc.gov/hlnlflu/ recommendations.htm) . Después de que aparecen los síntomas tanto de la influenza y los enterovirus no polio, también son tratados sintomáticamente para aliviar el malestar.

El Tamiflu® (fosfato de oseltamivir, Roche) es un fármaco de prescripción antiviral en forma de cápsulas orales o suspensiones orales aprobados para el tratamiento y profilaxis de la influenza. El fosfato de oseltamivir es un profármaco de etil éster que requiere la hidrólisis del éster para la conversión a la forma activa, el carboxilato de oseltamivir. El carboxilato de oseltamivir es un inhibidor de la neuraminidasa del virus de la influenza que afecta la liberación de partículas de virus. Se han recuperado aislados de virus de influenza A con susceptibilidad reducida al carboxilato de oseltamivir mediante paso serial de virus en cultivo celular en presencia de concentraciones crecientes de carboxilato de oseltamivir. En los estudios clínicos del tratamiento de la infección por el virus de la influenza, adquirida de forma natural, el 1.3% de aislados post-tratamiento en adultos y adolescentes y el 8.6% de aislado post-tratamiento en niños de 1 a 12 años mostró aparición de variantes de influenza con susceptibilidad reducida de la neuraminidasa en cultivo celular con carboxilato de oseltamivir. Se ha observado en el cultivo celular la resistencia cruzada entre ciertos mutantes de la influenza resistentes al zanamivir y mutantes de la influenza resistentes al oseltamivir. Durante la temporada de influenza de 2007-2008, la resistencia al oseltamivir entre los virus de la influenza A (H1N1) se incrementó significativamente por primera vez en todo el mundo (Dharan et al., Infections with Oseltamivir-resistant influenza A (H1N1) virus in the United States, JAMA 301 (10) , 1034-1041 (2009) ) . Los virus de la influenza B con sensibilidad reducida a inhibidores de la neuraminidasa no surgen tan frecuentemente como los virus de la influenza A resistentes. Sin embargo, parece que se transmiten dentro de las comunidades y las familias (Hatakeyama et al., Emergence of influenza B viruses with reduced sensitivity to neuraminidase inhibitors. JAMA, 297:13:1492-1493 (2007) ) .

Los efectos colaterales también pueden presentarse con el tratamiento con los NAI. Por ejemplo, Roche y la FDA, en marzo de 2008, informaron a los profesionales de asistencia sanitaria de eventos neuropsiquiátricos asociados con el uso de Tamiflu®, en pacientes con influenza. La etiqueta fue revisada para establecer que la influenza puede estar asociada con una variedad de síntomas neurológicos y de comportamiento los cuales puede incluir eventos tales como alucinaciones, delirio y comportamiento anormal, en algunos casos da como resultado un desenlace fatal. Estos eventos fueron reportados principalmente entre los pacientes pediátricos y frecuentemente tenía un comienzo brusco y una resolución rápida. Debido a que estos eventos fueron reportados voluntariamente durante la práctica clínica, no se pueden hacer las estimaciones de la frecuencia, pero que parecen ser poco comunes con base en los datos de uso de Tamiflu®. No obstante, debido a las cepas emergentes de influenza resistentes a los fármacos y los posibles efectos colaterales de TamifluI®, la terapia antiviral alternativa es de interés.

El Relenza® (zanamivir, GlaxoSmithKline) es un fármaco de prescripción antiviral en forma de un polvo para inhalación aprobado para el tratamiento y la profilaxis de la influenza. El zanamivir actúa como un inhibidor de neuraminidasa de la enzima de la superficie del virus de la influenza. La neuraminidasa viral puede facilitar el acceso del virus a superficies celulares y ayuda a la liberación de partículas virales recién formadas a partir de las células infectadas, para permitir la infección viral de otras células. Los virus de influenza con susceptibilidad reducida al zanamivir han sido recuperados in vitro por el paso del virus en presencia de concentraciones incrementadas del fármaco. Se han identificado recientemente virus de influenza resistentes al zanamivir con una mutación novedosa de la neuraminidasa (Hurt et al., J. Virology, 83 (20) : 10366-10373 (Oct. 2009) ) .

Sigue existiendo una gran incertidumbre acerca de la utilidad de estos fármacos en una pandemia puesto que el acceso puede ser limitado y se puede desarrollar resistencia a los fármacos. Claramente, son deseables métodos alternativos de tratamiento y la profilaxis de la infección... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una cantidad terapéuticamente efectiva de una composición de suplemento antiviral oral para uso en el tratamiento o profilaxis de una infección por influenza A, influenza B, influenza C o por enterovirus no polio en un sujeto en necesidad de la misma, en donde dicha composición comprende una lisina, un compuesto ascórbico, un glucósido flavonoide, una treonina, taurina y una piridoxina.

2. La composición de la reivindicación 1, en donde la lisina se selecciona de L-lisina, monoclorhidrato de L-lisina, diclorhidrato de L-lisina, succinato de L-lisina, glutamato de L-lisina, y orotato de L-lisina.

3. La composición de la reivindicación 1 o la reivindicación 2, en donde el compuesto ascórbico se selecciona de uno

o más de ácido ascórbico, ascorbato de calcio, ascorbato de magnesio, ascorbato de potasio, ascorbato de sodio, ascorbato de manganeso, ascorbato de zinc, ascorbato de hierro, ascorbato de cobre, ascorbato de boro, ascorbato de molibdeno, ascorbato de cromo, palmitato de ascorbilo, araquidonato de ascorbilo, estearato de ascorbilo, linoleato de ascorbilo, linoleneato de ascorbilo, y oleato de ascorbilo.

4. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en donde el glicósido de flavonoide se selecciona de uno o más de hesperidina, rutina, naringina, y quercitrina.

5. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 4, en donde el glicósido de flavonoide es aproximadamente una mezcla de 1:1 en peso de hesperidina y rutina.

6. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, en donde la piridoxina es clorhidrato de piridoxina.

7. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en donde la composición es en una forma seleccionada del grupo que consiste de en polvo, cápsula, pastilla, trocillo, tableta, líquido o capsuleta.

8. La composición de cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, que comprende monoclorhidrato de L-lisina, ácido ascórbico, hesperidina, rutina, clorhidrato de piridoxina, treonina, y la taurina.

9. La composición de la reivindicación 8 que comprende además ascorbato de calcio, ascorbato de niacinamida, y palmitato de ascorbilo.

10. La composición de la reivindicación 8, en donde una dosis individual comprende desde aproximadamente 2 g hasta aproximadamente 3.5 g de monoclorhidrato de L-lisina; desde aproximadamente 0.1 g hasta aproximadamente 1.5 g de ácido ascórbico; desde aproximadamente 0.2 g hasta aproximadamente 0.8 g de hesperidina; desde aproximadamente 0.1 g hasta aproximadamente 0.5 g de rutina; desde aproximadamente 0.04 g hasta aproximadamente 0.08 g de clorhidrato de piridoxina; desde aproximadamente 0.01 g hasta aproximadamente

0.08 g de treonina; y desde aproximadamente 0.02 g hasta aproximadamente 0.4 g de taurina.

11. La composición de la reivindicación 10 que comprende además desde aproximadamente 0.5 g hasta aproximadamente 0.75 g de ascorbato de calcio; desde aproximadamente 0.1 g hasta aproximadamente 0.5 g de ascorbato de niacinamida; y desde aproximadamente 0.01 g hasta aproximadamente 0.1 g de palmitato de ascorbilo.

12. La composición de la reivindicación 10, en donde la dosis individual comprende aproximadamente 3 g de monoclorhidrato de L-lisina; desde aproximadamente 0.2 g hasta aproximadamente 1.0 g de ácido ascórbico; aproximadamente 0.3 g de hesperidina; aproximadamente 0.3 g de rutina; aproximadamente 0.05 g de clorhidrato de piridoxina; aproximadamente 0.05 g de treonina; y desde aproximadamente 0.02 g hasta aproximadamente 0.3 g de taurina.

13. La composición de la reivindicación 12 que comprende además aproximadamente 0.6 g de ascorbato de calcio;

0.3 g de ascorbato de niacinamida, y aproximadamente 0.05 g de palmitato de ascorbilo.