FORMULACIONES SOLIDAS QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO DE INDOLINONA.
Una formulación sólida, comprendiendo dicha formulación 15-40% p/p de una indolinona de fórmula I:
(Ver fórmula) en la que: R 1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, hidroxi, alcoxi, -(CO)R 15 , -NR 13 R 14 , -(CH2)r R 16 y -C(O)NR 8 R 9 ; R 2 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halo, alquilo, trihalometilo, hidroxi, alcoxi, ciano, -NR 13 R 14 , -NR 13 C(O)R 14 , -C(O)R 15 , arilo, heteroarilo y -S(O)2NR 13 R 14 ; R 3 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo, trihalometilo, hidroxi, alcoxi, -C(O)R 15 , -NR 13 R 14 , arilo, heteroarilo, -NR 13 S(O)2R 14 , -S(O)2NR 13 R 14 , -NR 13 C(O)R 14 , -NR 13 C(O)OR 14 y -S(O)2R 20 (en los que R 20 es alquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo y heteroaralquilo); R 4 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxi, alcoxi y -NR 13 R 14 ; R 5 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo y -C(O)R 10 ; R 6 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo y -C(O)R 10 ; R 7 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo, arilo, heteroarilo, -C(O)R 17 y -C(O)R 10 ; o R 6 y R 7 pueden combinarse para formar un grupo seleccionado del grupo constituido por -(CH2)4-, -(CH2)5-, y -(CH2)6-; con la condición de que al menos uno de R 5 , R 6 o R 7 deben ser -C(O)R 10 ; R 8 y R 9 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo y arilo; R 10 es -N(R 11 )(CH2)nR 12 o -NHCH2CH(OH)CH2R 12 ; R 11 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno y alquilo; R 12 se selecciona del grupo constituido por -NR 13 R 14 , -N + (O-)R 13 R 14 , -N(OH)R 13 , y -NHC(O)R 13 ; R 13 y R 14 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo, cianoalquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; o R 13 y R 14 pueden combinarse para formar un grupo heteroalicíclico o heteroarilo; R 15 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, hidroxi, alcoxi y ariloxi; R 16 se selecciona del grupo constituido por hidroxi, -C(O)R 15 , -NR 13 R 14 y -C(O)NR 13 R 14 ; R 17 se selecciona del grupo constituido por alquilo, cicloalquilo, arilo y heteroarilo; R 20 es alquilo, arilo, aralquilo o heteroarilo; y n y r son independientemente 1, 2, 3, o 4; o sales farmacéuticamente activas del compuesto de fórmula I; y un vehículo farmacéuticamente aceptable de la misma comprendiendo 10-86% p/p de uno o más diluyentes farmacéuticamente aceptables, 2-20% p/p de uno o más aglutinantes farmacéuticamente aceptables, 2-20% p/p de uno o más disgregantes farmacéuticamente aceptables, y 1-10% p/p de uno o más lubricantes farmacéuticamente aceptables.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: KONINKLIJKE PHILIPS ELECTRONICS N.V..
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: GROENEWOUDSEWEG 1,5621 BA EINDHOVEN.
Inventor/es: KLEIN GUNNEWIEK,REINIER,B.,M.
Fecha de Publicación: .
Clasificación PCT:
- A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
- A61K9/16 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
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