Formulaciones de pastas homogéneas.

Una formulación farmacéutica o veterinaria en forma de pasta que comprende:

(a) una cantidad eficaz de un agente terapéutico,

(b) una sílice ahumada, en que la sílice ahumada es dióxido de silicio coloidal en una concentración del 5 % p/p en la formulación farmacéutica o veterinaria en forma de pasta,

(c) un modificador de la viscosidad, en que el modificador de la viscosidad es PEG 400,

(d) un absorbente, en que el absorbente es carbonato de magnesio.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2006/048672.

Solicitante: MERIAL LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3239 SATELLITE BOULEVARD, BUILDING 500 DULUTH, GA 30096 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FREEHAUF, KEITH, MOADDEB, MARYAM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/60 (1,4-Diazinas; 1,4-Diazinas hidrogenadas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/04 (con un heteroátomo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/58 (1,2-1,2-Diazinas; 1,2-Diazinas hidrogenadas)

PDF original: ES-2527890_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Formulaciones de pastas homogéneas 5 CAMPO DE LA INVENCIÓN

[1] Esta invención proporciona pastas veterinarias homogéneas para uso oral, que se emplean para el tratamiento, control y prevención de infecciones endo y ectoparasitarias en animales de sangre caliente, tales como aves, caballos y animales de compañía. Esta invención proporciona además un proceso para la preparación de 1 estas pastas veterinarias y un procedimiento para aumentar la biodisponibilidad de los agentes antihelmínticos contenidos en la pasta en el animal de sangre caliente. Las pastas antihelmínticas homogéneas para uso oral de la invención comprenden un primer agente antihelmíntico, por ejemplo, prazicuantel y/o pirantel, y al menos un compuesto antihelmíntico macrólido, un disolvente que disuelve tanto el primer agente antihelmíntico como el compuesto antihelmíntico macrólido y un agente espesante. Las pastas homogéneas para uso oral de la invención 15 consiguen una mejor biodisponibilidad de los dos agentes antihelmínticos activos en el animal que cuando los dos principios activos están en suspensión y no disueltos.

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

[2] Los agentes terapéuticos se administran a los animales por diversas vías. Estas vías incluyen, por ejemplo, la ingestión por vía oral, la aplicación por vía tópica o la administración por vía parenteral. La vía concreta seleccionada por el facultativo depende de factores como las propiedades fisioquímicas del agente farmacéutico o terapéutico, el estado del huésped y factores económicos.

[3] Por ejemplo, un procedimiento para la formulación de un agente terapéutico para administración por vía oral, tópica, dérmica o subdérmica es formular el agente terapéutico como una pasta o como una formulación inyectable, en lo que se hace referencia a la solicitud de los EE. UU. con el número de serie 9/54.741, presentada el 16 de febrero de 2 y que es ahora la patente de los EE. UU. 6.787.342 con el título IMPROVED PASTE FORMULATIONS o a la solicitud con el número de serie 9/346.95, presentada el 2 de julio de 1999 y que es 3 ahora la patente de los EE. UU. 6.239.112; la solicitud con el número de serie 9/112.69, presentada el 9 de julio de 1999 y que es ahora la patente de los EE. UU. 5.958.888 y la solicitud con el número de serie 9/152.775, presentada el 14 de septiembre de 1998 y que es ahora la patente de los EE. UU. 6.174.54, con el título LONG ACTING INJECTABLE FORMULATIONS CONTAINING HYDROGENATED CASTOR OIL. La descripción de estas solicitudes de patente, así como las referencias citadas es estas y las referencias citadas en este documento, así 35 como las referencias citadas en las referencias se incorporan expresamente por referencia. Otros procedimientos incluyen la colocación del agente terapéutico en una matriz sólida o líquida para su administración por vía oral.

[4] Un área importante en la ciencia veterinaria es el control de los endo y ectoparásitos en animales de sangre caliente, tales como animales equinos y animales de compañía. Las infecciones de parásitos, incluidos

cestodos y nematodos, son frecuentes en animales tales como caballos, burros, mulos, cebras, perros y gatos. En la técnica se han desarrollado diversas clases de agentes antihelmínticos para controlar estas infecciones; véanse, por ejemplo, las patentes de los EE. UU. 3.993.682 y 4.32.655, que desvelan fenilguanidinas como agentes antihelmínticos. Además, la técnica reconoce que es ventajoso administrar combinaciones de dos o más clases diferentes de agentes antihelmínticos con el fin de mejorar el espectro de actividad; véase, por ejemplo, la 45 descripción del producto RM® Parasiticide-1, una pasta antihelmíntica que comprende febantel y prazicuantel.

[5] En la técnica se conocen compuestos antihelmínticos macrólidos para el tratamiento de infecciones endo y ectoparasitarias en animales de sangre caliente. Los compuestos que pertenecen a esta clase de agentes incluyen las series de compuestos de las avermectinas y milbemicinas. Estos compuestos son potentes agentes

antiparasitarios contra una amplia gama de parásitos internos y externos. Las avermectinas y las milbemicinas tienen en común el anillo de lactona macrocíclico de 16 miembros; sin embargo, las milbemicinas no tienen el sustituyente disacárido en la posición 13 del anillo de lactona. Además de para el tratamiento de insectos parásitos, tales como moscas, las avermectinas y las milbemicinas se usan para el tratamiento de endoparásitos, por ejemplo, infecciones de lombrices intestinales, en animales de sangre caliente.

[6] Las series de compuestos de las avermectinas y milbemicinas son productos naturales o derivados semisintéticos. Las avermectinas como productos naturales se desvelan en la patente de los EE. UU. 4.31.519,

concedida a Albers-Schonberg y col. y los compuestos de 22,23-dihidroavermectina se desvelan en la patente de los EE. UU. 4.199.569 concedida a Chabala y col. Véase "Ivermectin and Abamectin", W. C. Campbell, ed., Springer- Verlag, Nueva York, EE. UU. (1989), para una discusión general de las avermectinas, que incluye una discusión de sus usos en humanos y animales. Las mllbemicinas de origen natural se describen en la patente de los EE. UU. 5 3.95.36 concedida a Aoki y col., así como en las diversas referencias citadas en "The Merck Index" 12.a edición, S. Budavari, ed., Merck & Co., Inc. Whitehouse Station, Nueva Jersey, EE UU. (1996). Los derivados semisintéticos de estas clases de compuestos son bien conocidas en la técnica y se describen, por ejemplo, en la patente de los EE. UU. 5.77.38, la patente de los EE. UU. 4.859.657, la patente de los EE. UU. 4.963.582, la patente de los EE. UU.

4.855.317, la patente de los EE. UU. 4.871.719, la patente de los EE. UU. 4.874.749, la patente de los EE. UU.

4.427.663, la patente de los EE. UU. 4.31.519, la patente de los EE. UU. 4.199.569, la patente de los EE. UU.

5.55.596, la patente de los EE. UU. 4.973.711, la patente de los EE. UU. 4.978.677 y la patente de los EE. UU.

4.92.148. Todos estos documentos se incorporan en este documento por referencia.

[7] Las avermectinas y las milbemidnas son ineficaces contra cestodos tales como las tenias, que también 15 son parásitos comunes en los animales de sangre caliente (véase la patente de los EE. UU. 6.27.179). De importancia especial en la industria es el tratamiento de las tenias equinas, en general y de Anoplacephala perfoliata, en particular (véase la patente de los EE. UU. 6.27.179 o la patente de los EE, UU 5.824.653). Para el tratamiento de infecciones de cestodos (y tremátodos) en animales de sangre caliente, se conoce la administración de derivados de 2-acil-4-oxop¡razinoisoquinolina al animal (véase, por ejemplo, el documento U. S. 4.1.441, 2 incorporado en este documento por referencia). Un compuesto de esta clase que se usa a menudo para el tratamiento de infecciones de cestodos y nematodos es prazicuantel, que tiene la estructura siguiente:

**(Ver fórmula)**

[8] Según se menciona anteriormente, a menudo es beneficioso administrar una formulación que contiene una combinación de dos o más antihelmínticos con diferente actividad, con el fin de obtener una composición con un amplio espectro de actividad. Además, la combinación permite al usuario administrar al animal una formulación en lugar de dos o más formulaciones diferentes. Las formulaciones que administran una combinación de dos o más antihelmínticos son conocidas en la técnica. Estas formulaciones pueden estar en forma de disoluciones, 3 suspensiones, pastas, pociones o formulaciones para vertido (por ejemplo, véase la patente de los EE. UU. 6.165.987 concedida a Harvey o la patente de los EE. UU. 6.34.672 concedida a Mihalik). Por ejemplo, la patente de los EE. UU.... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una formulación farmacéutica o veterinaria en forma de pasta que comprende:

(a) una cantidad eficaz de un agente terapéutico,

(b) una sílice ahumada, en que la sílice ahumada es dióxido de silicio coloidal en una concentración del 5 % p/p en la formulación farmacéutica o veterinaria en forma de pasta,

(c) un modificador de la viscosidad, en que el modificador de la viscosidad es PEG 4,

(d) un absorbente, en que el absorbente es carbonato de magnesio.

2. La pasta farmacéutica o veterinaria de la reivindicación 1, en que el carbonato de magnesio es un 15 carbonato de magnesio ligero.

3. La pasta farmacéutica o veterinaria de la reivindicación 1, en que el agente terapéutico se selecciona del grupo que consta de avermectinas, milbemicinas, ácido nordulispórico y sus derivados, estrógenos, progestinas, andrógenos, derivados sustituidos de piridilmetilo, fenilpirazoles, inhibidores de COX-2 o derivados de 2-(2-

bencimidazolil)pirimidina.

4. La pasta farmacéutica o veterinaria de la reivindicación 1, en que el agente terapéutico comprende prazicuantel e ivermectina.

5. La pasta farmacéutica o veterinaria de la reivindicación 4, en que el agente terapéutico comprende

prazicuantel disuelto e ivermectina disuelta.

6. La pasta farmacéutica o veterinaria de la reivindicación 1 que además comprende un vehículo.

7. La pasta farmacéutica o veterinaria de la reivindicación 6, en que el vehículo es una triacetina, un

monoglicérido, un diglicérido o un triglicérido.

8. La pasta farmacéutica o veterinaria de la reivindicación 7, en que el vehículo es una triacetina.

9. La pasta farmacéutica o veterinaria de la reivindicación 1, que además comprende un colorante,

estabilizante, tensioactivo o conservante.

1. Un procedimiento para la preparación de una formulación farmacéutica o veterinaria en forma de pasta de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 6 a 8, en que dicho procedimiento comprende:

la disolución o dispersión del agente terapéutico en un vehículo mediante mezclado,

la adición de la sílice ahumada y el absorbente al vehículo que contiene el agente terapéutico disuelto,

el mezclado de la sílice ahumada, el absorbente y el vehículo que contiene el agente terapéutico con bajo cizallamiento,

el mantenimiento de la temperatura a aproximadamente 25 °C hasta la dispersión de la sílice y el absorbente en el vehículo y 5

la adición del modificador de la viscosidad al producto intermedio con mezclado para producir una formulación farmacéutica o veterinaria uniforme en forma de pasta.

11. El procedimiento de la reivindicación 1, en que el mezclado con bajo cizallamiento se realiza a 3 55 rpm.