Formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección a la luz, que contienen derivados de triazina sustituida de modo asimétrico y ésteres de ácido cítrico tensioactivos.

Emulsiones cosméticas o dermatológicas, eficaces como filtros solares,

caracterizadas porque contienen:

(a) uno o varios ésteres de monoglicéridos y/o diglicéridos de ácidos grasos saturados parcialmente neutralizadoscon ácido cítrico y

(b) por lo menos una sustancia filtro UV, elegida entre el grupo de los derivados de triazina sustituida asimétricamente,exceptuando las formulaciones siguientes:

Formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección a la luz, que contienen derivados de triazina sustituida de modo asimétrico y ésteres de ácido cítrico tensioactivos

La presente invención se refiere a formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección a la luz, se refiere en especial a formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección a la luz y repelentes de la arena.

En general ya se conoce el efecto nocivo de la fracción ultravioleta de la radiación solar en la piel. En función de la longitud de onda correspondiente, los rayos tienen diversos efectos sobre la piel considerada como órgano: la llamada radiación UV-C, cuya longitud de onda es inferior a 290 nm, se absorbe en la capa de ozono de la atmósfera terrestre y, por consiguiente, carece de importancia fisiológica. En cambio, las radiaciones del intervalo comprendido entre 290 nm y 320 nm, que es la fracción llamada UV-B, provocan eritemas, quemaduras solares simples o quemaduras de mayor o menor intensidad. Se indica como fracción más activa de la luz solar en la producción de eritemas

la zona estrecha en torno a 308 nm.

Para proteger contra la radiación UV-B se conocen ya numerosos compuestos, que son por ejemplo derivados del 3bencilidenoalcanfor, del ácido 4-aminobenzoico, del ácido cinámico, del ácido salicílico, de la benzofenona, del 2fenilbencimidazol y de la s-triazina.

Durante mucho tiempo se ha supuesto erróneamente que la radiación UV-A de longitud de onda larga, comprendida entre 320 nm y 400 nm, tiene una importancia biológica despreciable. Sin embargo, ahora numerosos estudios han demostrado que la radiación UV-A es mucho más peligrosa que la radiación UV-B en el aspecto de desencadenar reacciones fotodinámicas, en especial fototóxicas y alteraciones crónicas de la piel. Además, el efecto nocivo de la

radiación UV-B puede potenciarse todavía más con la radiación UV-A.

Se ha constatado p.ej. entre otros que, en las condiciones ordinarias normales, basta con la radiación UV-A sola para dañar en poco tiempo las fibras de colágeno y de elastina, que son de una importancia esencial para la estructura y resistencia de la piel. Esto conduce a alteraciones crónicas de la piel, atribuibles a la luz: la piel “envejece” prematuramente. Pertenecen al cuadro clínico de la luz envejecida por la luz por ejemplo las arrugas grandes o pequeñas así como un relieve irregular, con abundantes surcos. Además, las zonas de la piel afectadas por el envejecimiento provocado por la luz pueden presentar una pigmentación irregular. Es también posible la formación de manchas de color marrón, queratosis e incluso carcinomas o melanomas malignos. Una piel envejecida prematuramente por exposición diaria a la luz se caracteriza además por una menor actividad de las células de Langerhans

y una ligera inflamación crónica.

Aproximadamente el 90 % de la radiación ultravioleta que incide sobre la Tierra está formada por rayos UV-A. La radiación UV-B varía en gran manera en función de numerosos factores (p.ej. época del año, hora del día o grados de latitud) , mientras que la radiación UV-A permanece relativamente constante día tras día, con independencia de las estaciones del año, de las horas del día o de factores geográficos. Al mismo tiempo, la mayor parte de la radiación UV-A penetra en la epidermis viva, mientras que aprox. el 70 % de los rayos UV-B queda retenido en la capa córnea.

Es, pues, de una importancia capital que las formulaciones cosméticas y dermatológicas de protección a la luz 45 aporten una protección suficiente contra la radiación UV-B y también contra la UV-A.

En general es bien conocido y está bien documentado el comportamiento de absorción de la luz que tienen las sustancias filtro de luz solar, por lo menos en la mayoría de los países industrializados existen listas positivas para el uso de dichas sustancias, que plantean cotas muy estrictas en cuanto a la documentación.

De todos modos, la concentración de uso de las sustancias filtro solar conocidas, presentes en forma sólida, suele ser limitada, precisamente cuando se combina con otros sustancias a disolver. Plantea, pues, ciertas dificultades técnicas la fabricación de formulaciones que tengan factores altos de protección solar o eficacia elevada de protección contra la radiación UV-A.

55 La quemadura por exposición a la luz solar o el eritema son síntomas agudos de la acción de la luz. Además de los efectos ya descritos de los rayos UV, otra secuela consiste en una reducción de la producción de sebo y la desecación de la piel. Para mitigar y cuidar la piel que sufre estos fenómenos se conocen ya productos en el estado de la técnica, que pueden aplicarse después del baño de sol y que contienen habitualmente ingredientes activos especiales, por ejemplo:

• productos reengrasantes y de conservación de la humedad,

• sustancias que mitigan la inflamación y tienen un efecto refrescante,

• anestésicos locales y/o 65 • sustancias desinfectantes, para evitar posibles infecciones cutáneas.

Estos preparados, también llamados “aftersun” o “après-soleil”, tienen la finalidad de enfriar la piel después del baño de sol y mejorar su capacidad de hidratación, concediéndose un papel central a la transmisión de un efecto refrescante. De todos modos faltan en el estado de la técnica productos que protejan la piel contra la desecación durante

la misma exposición a la radiación UV y la cuiden en grado suficiente.

Otro inconveniente del estado de la técnica consiste en que las formulaciones habituales de protección solar, una vez aplicadas sobre la piel, dejan tras de sí una película pegajosa. Cuando se aplican tales productos p.ej. en una playa de arena, esto se traduce en que la arena se pega a la piel, lo cual suele resultar molesto para el usuario y en

el peor de los casos puede conducir a que el producto de protección solar se emplee en poca cantidad o deje de emplearse del todo. En la playa suele haber un viento más o menos fuerte, por lo que este inconveniente suele manifestarse normalmente de forma inevitable, incluso cuando el cuerpo no entra directamente en contacto con la arena, por ejemplo cuando la persona toma el sol tendida en una tumbona y recibe el polvillo de arena arremolinado por el viento, que queda pegado en las zonas de la piel, sobre las que previamente se ha aplicado la crema.

Otro objetivo de la presente invención es, pues, desarrollar formulaciones de protección solar, que puedan aplicarse sobre la piel sin que la arena se pegue sobre ella, es decir, que puedan denominarse repelentes de arena.

De modo sorprendente, este objetivo se alcanza según las reivindicaciones 1 y 3.

Los expertos ya conocen los documentos EP 1 214 929, EP 1 213 010, EP 1 000 611 y EP 0 801 944, pero en estas patentes no se indica el camino seguido por la presente invención.

Las emulsiones de la presente invención son con preferencia emulsiones O/W (de aceite en agua) .

Las formulaciones de la invención constituyen preparados muy satisfactorios en todos los sentidos, que no están limitados a una elección reducida de materias primas. Por consiguiente, son indicadas de modo muy especial para servir como base de formas formuladas para múltiples finalidades de uso. Las formulaciones de la invención poseen muy buenas propiedades sensoriales y cosméticas, por ejemplo la facilidad de extensión sobre la piel o la capacidad

de absorción en la piel, se caracterizan además por una excelente eficacia protectora a la luz y al mismo tiempo excelentes datos de cuidado de la piel.

Una medida de la capacidad de protección UV en el sentido de la presente invención es por ejemplo el factor de protección a la luz (LSF o SPF) .

Los preparados cosméticos y dermatológicos en el sentido de la presente invención no dejan sobre la piel ninguna sensación untosa ni pegajosa, se toleran perfectamente en la piel y se caracterizan además de modo sorprendente por ser repelentes de la arena.

Son, pues, objeto de la invención las formulaciones cosméticas o dermatológicas de protección solar, repelentes de la arena, que se caracterizan porque contienen:

(a) uno o varios... [Seguir leyendo]

1. Emulsiones cosméticas o dermatológicas, eficaces como filtros solares, caracterizadas porque contienen:

(a) uno o varios ésteres de monoglicéridos y/o diglicéridos de ácidos grasos saturados parcialmente neutralizados con ácido cítrico y

(b) por lo menos una sustancia filtro UV, elegida entre el grupo de los derivados de triazina sustituida asimétricamente, exceptuando las formulaciones siguientes:

2. Formulación según la reivindicación 1, caracterizada porque como éster de ácido cítrico se elige el estearatocitrato de glicerilo.

3. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque el o los derivados de triazina 15 sustituida asimétricamente se eligen entre el grupo formado por:

• 2, 4-bis-{[4- (2-etil-hexiloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6- (4-metoxifenil) -1, 3, 5-triazina,

• dioctilbutilamidotriazona,

• la sal sódica de la 2, 4-bis-{[4- (3-sulfonato) -2-hidroxi-propiloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6- (4-metoxifenil) -1, 3, 5-triazina, 20 • 2 , 4-bis-{[4- (3- (2-propiloxi) -2-hidroxi-propiloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6- (4-metoxifenil) -1, 3, 5-triazina,

• 2, 4-bis-{[4- (2-etil-hexiloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6-[4- (2-metoxietil-carboxil) -fenilamino]-1, 3, 5-triazina,

• 2, 4-bis-{[4- (3- (2-propiloxi) -2-hidroxi-propiloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6-[4- (etilcarboxil) -fenilamino]-1, 3, 5-triazina,

• 2, 4-bis-{[4- (2-etil-hexiloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6- (1-metil-pirrol-2-il) -1, 3, 5-triazina, 25

• 2, 4-bis-{[4-tris (trimetilsiloxi-sililpropiloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6- (4-metoxifenil) -1, 3, 5-triazina,

• 2, 4-bis-{[4- (2-metilpropeniloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6- (4-metoxifenil) -1, 3, 5-triazina y

• 2, 4-bis-{[4- (1’, 1’, 1’, 3’, 5’, 5’, 5’-heptametilsiloxi-2-metil-propiloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6- (4-metoxifenil) -1, 3, 5-triazina.

4. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque como derivado de triazina sustituida asimétricamente se elige la 2, 4-bis-{[4- (2-etil-hexiloxi) -2-hidroxi]-fenil}-6- (4-metoxifenil) -1, 3, 5-triazina.

5. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque como derivado de triazina susti

tuida asimétricamente se elige la dioctilbutilamidotriazona. 10

6. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque contiene por lo menos una sustancia filtro UV líquida a temperatura ambiente.

7. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque contiene por lo menos otra sus

tancia filtro UV elegida entre el grupo de las triazinas simétricas, filtros UV sulfonados y pigmentos orgánicos y/o inorgánicos.

8. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque contiene por lo menos otra sustancia filtro UV-A y/o un filtro de banda ancha, elegido entre el grupo de los derivados del dibenzoilmetano [en espe

cial el 4- (tert-butil) -4’-metoxidi-benzoilmetano], el ácido fenilen-1, 4-bis- (2-bencimidazil) -3, 3’-5, 5’-tetrasulfónico y sus sales, el 2, 2’-metilen-bis- (6- (2H-benzotriazol-2-il) -4- (1, 1, 3, 3-tetrametilbutil) -fenol) y el 1, 4-di (2-oxo-10-sulfo-3bornilidenometil) -benceno y sus sales, dichas sustancias filtro adicionales pueden estar presentes a título individual

o bien en cualquier combinación de las mismas.

9. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque contiene por lo menos un flavonoglicósido, en especial la a-glucosilrutina, y/o la vitamina E y/o sus derivados.

10. Formulación según una de las reivindicaciones anteriores, que produce o refuerza una sensación sedosa o aterciopelada en la piel, caracterizada porque contiene por lo menos una sustancia elegida entre el grupo formado

por el almidón y los derivados de almidón, en especial el fosfato de dialmidón, el almidón-octenilsuccinato de aluminio y/o sódico.