Una formulación tópica para el tratamiento de pieles hiperqueratósicas.

Una composición tópica que contiene.:

15 a 40% en peso de uno o más alfa-hidroxiácidos que comprenden ácido láctico y/o ácido glicólico en una cantidad total de al menos 10% en peso de la composición;

15 a 40% en peso de urea; a 20% en peso de glicerol; y

a 20% en peso de pantenol,

en un vehículo dermatológicamente aceptable, en donde la cantidad total de dicho

(s) alfa-hidroxiácido(s), urea, glicerol y pantenol constituye desde el 40% hasta el 80% en peso de la composición

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E12167943.

Solicitante: Auxilium Cura Innovatio.

Nacionalidad solicitante: Irlanda.

Dirección: 21 Priory Hall, Stillorgan Co. Dublin IRLANDA.

Inventor/es: SUNDBOM NILSSON,JOHAN, LODÉN,MARIE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/17 (teniendo el grupo N — C(O) — N o N — C(S) — N , p. ej. urea, tiourea, carmustina (isourea, isotiourea A61K 31/155; sulfonilureas A61K 31/64))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > A61K9/00 (Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K45/06 (Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/107 (Emulsiones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/10 (Antifúngicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/19 (Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/164 (de un ácido carboxílico con un aminoalcohol, p. ej. ceramidas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos > A61P17/12 (Queratolíticos, p.ej. preparaciones antiverrugas o callicidas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/19 (liofilizados)

PDF original: ES-2475840_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Una formulaciïn tïpica para el tratamiento de pieles hiperqueratïsicas Campo de la invenciïn La presente invenciïn se refiere en general a composiciones tïpicas ïtiles para el tratamiento de enfermedades hiperqueratïsicas de la piel. Mïs especïficamente, la presente invenciïn se refiere a composiciones tïpicas que comprenden una combinaciïn de: uno o mïs alfa-hidroxiïcidos que comprenden ïcido lïctico y/o ïcido glicïlico; urea; glicerol; y pantenol, asï como la utilizaciïn de dichas composiciones para el tratamiento de enfermedades hiperqueratïsicas de la piel, en particular, en los pies, asï como en otras zonas del cuerpo donde se nota la piel gruesa y donde se deben evitar infecciones.

Antecedentes de la invenciïn El estrato cïrneo es una capa externa dura y casi impermeable del cuerpo, que consta de capas apiladas de corneocitos. Los corneocitos son el producto final de los queratinocitos que se producen continuamente en la capa basal de la epidermis. La pïrdida de corneocitos individuales en la superficie de la piel (descamaciïn) se lleva a cabo de una manera controlada en la piel sana. En el equilibrio el ritmo de producciïn de cïlulas epidïrmicas corresponde a la pïrdida de cïlulas descamativas y se observa una piel suave, luminosa. Sin embargo, este descamaciïn, tambiïn denominada exfoliaciïn, se perturba fïcilmente dando como resultado una acumulaciïn de corneocitos en la superficie, observada como un engrosamiento de la superficie (hiperqueratosis) y grietas con varias profundidades. Cuando los corneocitos no pueden separarse entre si tambiïn tambiïn se puede observar descamaciïn, es decir, desprendimiento de grupos de cïlulas del estrato cïrneo.

Las enzimas que participan en el proceso de descamaciïn dependen del agua para la actividad. La presencia de agua tambiïn influye en las propiedades fïsicas de la capa cïrnea. Despuïs de un largo baïo cuando el estrato cïrneo estï superhidratado es fïcil de frotar la capa superficial de la piel, lo que significa la importancia del agua para la actividad de las enzimas. Lo contrario se observa durante el estado seca, cuando la descamaciïn se retarda debido al aumento de la cohesiïn de las cïlulas.

Trastornos hiperqueratïsicos y de descamaciïn comprenden la ictiosis, la psoriasis, la costra lïctea, la caspa, queratosis, callos, el acnï y la xerosis. La xerosis se define como la deshidrataciïn de la piel caracterizada por enrojecimiento, descamaciïn seca y crepitantes finos que se pueden asemejar al crepitar de la porcelana.

La xerosis y agrietamiento de la piel son comunes en los pies y empeoran con el uso de sandalias, aumento de peso, o aumento del roce de la talonera de los zapatos. La piel de los pies con agrietamiento por sequedad tambiïn puede ser un signo sutil de problemas mïs importantes, tales como la diabetes o la pïrdida de la funciïn nerviosa (neuropatïa autonïmica) . En la piel de los pies diabïticos tambiïn se deteriora la circulaciïn sanguïnea.

La recomendaciïn de tratamiento para los pies xerïsicos con grietas en la piel es mantener la piel en buenas condiciones con cremas/pomadas para ayudar a reducir el agrietamiento. El agrietamiento de la piel puede conducir a llagas si la piel no se cura y cicatriza adecuadamente. Infecciones en la piel favorecidas por el crecimiento de microorganismos pueden convertirse en llagas. Si se nota una llaga, se recomienda una visita al mïdico para su evaluaciïn y tratamiento. Las llagas pueden ser desastrosas para las personas con diabetes y puede en el peor de los casos conducir a la amputaciïn.

En el mercado estïn disponibles numerosas formulaciones tïpicas relacionadas. Por ejemplo, un producto, una pomada, denominada LacUrex (Healderm Hellas S.A.) contiene 10% de urea, 12% de lactato de amonio, y, entre otras, tambiïn cantidades menores de pantenol y glicerina.

La pomada LacUrex, entre otras, se destina al tratamiento de afecciones de hiperqueratosis. Una hoja de datos sobre la pomada LacUrex se encuentra disponible en la pïgina web de Healderm Hellas S.A. en http://www.healderm.com/lacurexplus.pdf (http://web.archive.org/web/20060329083921 /http//www.healderm.com/ lacurexolus.pdf) .

Por consiguiente, un objeto de la presente invenciïn es proporcionar una composiciïn para exfoliar la piel hiperqueratïsica y la normalizaciïn de la piel. Para una curaciïn adecuada, y una mayor normalizaciïn, serïa deseable proporcionar dicha composiciïn con propiedades antimicrobianos mejoradas.

Compendio de la invenciïn Los presentes inventores han descubierto que una combinaciïn de uno o mïs alfa-hidroxiïcidos que comprenden 50 ïcido lïctico y/o ïcido glicïlico; urea; glicerol; y pantenol en las cantidades especificadas en la reivindicaciïn 1 proporcionarï una composiciïn queratolïtica con propiedades antimicrobianas notablemente mejoradas, en comparaciïn con los productos comerciales actualmente disponibles diseïados para el tratamiento hiperqueratïsico, especialmente para los pies.

Por consiguiente, en un aspecto, la invenciïn se refiere a una formulaciïn tïpica que contiene la combinaciïn de la 55 invenciïn del 15% al 40% en peso de uno o mïs alfa-hidroxiïcidos que comprenden ïcido lïctico y/o ïcido glicïlico, del 15% al 40% en peso de urea, del 5% al 20% en peso de glicerol, y, del 5% al 20% en peso de pantenol en un vehïculo dermatolïgicamente aceptable, en donde la cantidad total de dicho (s) alfa-hidroxiïcido (s) , urea, glicerol y pantenol constituye del 40% hasta el 80% en peso de la composiciïn.

Debido a las propiedades antimicrobianas de la combinaciïn de agentes activos anterior de la invenciïn, la composiciïn de la invenciïn no requiere la presencia de conservantes ni agentes antimicrobianos convencionales, tales como p. ej., fenoxietanol, parabenos, triclosïn, cloruro de benzalconio, clorhexidina, fenoxiisopropanol,

diazolidinilurea, climbazol, DMDM hidantoïna, ïcido sïrbico, ïcido deshidroacïtico y otros agentes conservantes que se encuentran en los cosmïticos1.

Ademïs, en virtud de las propiedades antimicrobianas mejoradas, se favorecerïn la curaciïn y la normalizaciïn de la piel, ya que de este modo se evitarïn o mejorarïn las infecciones de la piel.

La presente invenciïn se refiere principalmente al tratamiento de afecciones hiperqueratïsicas de la piel de los pies.

En una forma de realizaciïn preferida, la presente invenciïn se refiere a una composiciïn para el tratamiento de pies sensibles a la sequedad en personas con diabetes, composiciïn que tambiïn aumenta la circulaciïn sanguïnea de la piel.

La piel hiperqueratïsica seca, tal como en el eccema de las manos, el eccema atïpico, la ictiosis y la psoriasis son tambiïn enfermedades elegidas como objetivo segïn la invenciïn. Ademïs, se cree tambiïn que los pacientes con acnï se benefician del tratamiento con la composiciïn de la invenciïn, especialmente cuando el ïcido salicïlico estï incluido en la formulaciïn de la invenciïn.

Todos los porcentajes en la presente memoria se expresan en peso a menos que se indique lo contrario.

Descripciïn detallada de la invenciïn La mayorïa de los productos disponibles para el tratamiento de la xerosis y heridas agrietadas son cremas hidratantes convencionales (cosmïticos) con un grado variable de eficacia de la sequedad y posibles inconvenientes con respecto a su posibilidad de reducir los riesgos de infecciïn y normalizar la piel. Ademïs, estos productos no favorecen la cicatrizaciïn de la piel y no contribuyen a la normalizaciïn de la circulaciïn sanguïnea en la zona.

La presente invenciïn se refiere a un preparado tïpico que utiliza una metodologïa de tres vïas donde la combinaciïn de ingredientes (a) se dirige... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composiciïn tïpica que contiene.: 15 a 40% en peso de uno o mïs alfa-hidroxiïcidos que comprenden ïcido lïctico y/o ïcido glicïlico en una cantidad total de al menos 10% en peso de la composiciïn;

15 a 40% en peso de urea; 5 a 20% en peso de glicerol; y 5 a 20% en peso de pantenol,

en un vehïculo dermatolïgicamente aceptable, en donde la cantidad total de dicho (s) alfa-hidroxiïcido (s) , urea, glicerol y pantenol constituye desde el 40% hasta el 80% en peso de la composiciïn.

2. La composiciïn tïpica de la reivindicaciïn 1, que contiene:

hasta el 30%, mïs preferiblemente hasta aproximadamente el 22, 5% en peso de dichos uno o mïs alfahidroxiïcidos; hasta el 25%, mïs preferiblemente hasta aproximadamente el 22, 5% en peso de urea; hasta el 10%, mïs preferiblemente hasta aproximadamente el 7, 5% en peso de glicerol; y

hasta el 10%, mïs preferiblemente hasta aproximadamente el 7, 5% en peso de pantenol.

3. La composiciïn tïpica de la reivindicaciïn 1 o 2, en donde el ïcido lïctico y/o el ïcido glicïlico estï contenido en una cantidad de al menos 13% en peso, preferiblemente en una cantidad de al menos 14, 5% en peso, y mïs preferiblemente en una cantidad de al menos 15% en peso.

4. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende ademïs ïcido 20 salicïlico.

5. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que incluye ademïs un conservante convencional y un alcohol graso.

6. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que estï presente el retinol, o un derivado del mismo, seleccionado entre palmitato de retinilo, ïcido retinoico y retinoato de retinilo.

7. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que comprende ademïs alcohol behenïlico.

8. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, que contiene ademïs un agente estimulante de la circulaciïn sanguïnea seleccionado entre el grupo consistente en nicotinamida y ïsteres de nocotinatos.

9. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, en el que el vehïculo es una emulsiïn.

10. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones anteriores, para su utilizaciïn como medicamento.

11. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para su utilizaciïn en el tratamiento de la piel hiperqueratïsica asociada a la diabetes.

12. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 para su utilizaciïn en el tratamiento de la piel hiperqueratïsica asociada a una afecciïn mïdica seleccionada del grupo que consiste en el eccema de las manos, eccema atïpico, ictiosis y psoriasis.

13. La composiciïn tïpica de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, para su utilizaciïn en el tratamiento del acnï.