Una formulación mejorada.

Formulación de una suspensión en cápsula estable al almacenamiento, que comprende una cantidad eficaz

, desde el punto de vista herbicida, en clomazone encapsulado en una pared envolvente polimérica de microcápsulas, donde dichas microcápsulas se caracterizan por que comprenden una cantidad eficaz estabilizante de al menos un adyuvante elegido entre los derivados epoxidizados de los ácidos grasos o ésteres de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2011/000543.

Solicitante: UPL Limited.

Inventor/es: BECKER,CHRISTIAN, SHROFF,JAIDEV RAJNIKANT, SHROFF,VIKRAM RAJNIKANT, JADHAV,PRAKASH MAHADEV.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que repelen o atraen a los animales... > A01N25/28 (Microcápsulas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA > CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES... > Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales... > A01N43/80 (ciclos de cinco elementos con un átomo de nitrógeno y ya sea un átomo de oxígeno o uno de azufre en posiciones 1,2)

PDF original: ES-2532867_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Una formulación mejorada Campo de la invención

La presente invención hace referencia a una formulación agroquímica que comprende clomazone encapsulado. Más en particular, la presente invención se refiere a una formulación agroquímica no volátil que consta de clomazone encapsulado.

Fundamento de la invención

Clomazone es el nombre común del herbicida 2-(2-clorofenil) metil-4,4-dimetil-3-isoxazolinona. Se trata de un líquido viscoso incoloro a ligeramente parduzco por encima de la temperatura ambiente, que forma un sólido blanco cristalino cuando se enfría. No es inflamable en su estado natural.

Clomazone tiene la estructura química siguiente:

Cl

**(Ver fórmula)**

Clomazone es un herbicida altamente eficaz, pero desafortunadamente es muy volátil. La cantidad de clomazone aplicada al suelo en una zona marcada puede desplazarse a las zonas adyacentes y provocar la decoloración. Esta decoloración se manifiesta típicamente en forma de algún grado de blanqueamiento, de una variedad de cultivo, árboles o plantas decorativas. Este blanqueamiento, que es también indicativo del tipo de acción del herbicida, puede ser temporal cuando las plantas están expuestas a concentraciones suficientemente bajas. Sin embargo, el blanqueamiento de los cultivos, árboles o plantas decorativas no es deseable incluso en los casos en los que no provoca la destrucción de la planta.

El clomazone es un herbicida de amplio espectro utilizado para el control anual de hierbas y maleza frondosa en campos de algodón, guisantes, calabazas, verduras, boniatos, tabaco, zapallo y trigo en barbecho. Se puede aplicar en la preplantación, en el cultivo pre-emergente o incorporado a la preplantación dependiendo de la zona geográfica y la estación o la temporada. El clomazone es ligeramente soluble en agua pero tiene una tendencia moderada a adsorber las partículas de la tierra. Por lo tanto, tiene un potencial bajo a moderado para contaminar las aguas subterráneas.

Hasta la fecha, se ha dispuesto de una formulación concentrada emulsionable no encapsulada de clomazone. Sin embargo, con la aplicación de la formulación concentrada emulsionable convencional, las plantas sensibles que rodean los objetivos previstos de aplicación presentaban diversos grados de blanqueamiento debido a la elevada volatilidad del clomazone. Por consiguiente, se desea una formulación encapsulada de clomazone que sea capaz de reducir la volatilidad del clomazone y de mejorar el aporte de componentes activos a las plantas de referencia.

Los intentos por preparar formulaciones de clomazone encapsulado mediante la encapsulación de clomazone en cápsulas poliméricas de poliurea y poliamida frecuentemente daban lugar a formulaciones que no solo aportaban escasa volatilidad, sino que tenían además características físicas pobres como una aglomeración indeseable de las cápsulas o la separación de fases o rotura de la pared de la cápsula con la aplicación mediante spray, lo que derivaba en la incapacidad de lograr la reducción de la volatilidad. Se deseaba pues conseguir una formulación herbicida con una plasticidad mejorada de la pared polimérica de la cápsula con el fin de alcanzar una liberación aceptable del principio activo clomazone. Se cree que una mejora en la plasticidad de la cubierta polimérica reduciría sustancialmente la permeación de la pared de la cápsula respecto al principio activo y posiblemente limitaría la rotura de la pared de la cápsula al aplicar la pulverización, lo que permitiría lograr una reducción sustancial de la volatilidad de la formulación.

Otro estímulo durante la encapsulación del clomazone ha sido la relativamente elevada volatilidad del agua. Los conocidos métodos de encapsulación implican una reacción entre una fase acuosa y una fase orgánica. Se ha

descubierto que la baja/moderada solubilidad del clomazone en agua no daba lugar a unas gotltas pobremente definidas y aumentaba la cantidad de principio activo libre en la fase acuosa. Una cantidad elevada de clomazone en la fase acuosa podía contribuir a una administración inicial elevada de clomazone, efecto estallido, que agravaba el riesgo de la fitotoxicidad de la planta y la lesión fuera de la zona de referencia debido a la volatilidad del clomazone libre.

La patente americana 5.583.9 se dirige a una formulación herbicida pulverizable que consta de un líquido acuoso que tiene una multitud de microcápsulas sólidas en suspensión, con una pared de la cápsula de clomazone encapsulando un polímero poroso disuelto en un disolvente orgánico inerte de elevado punto de ebullición.

La US 5.597.78 informa sobre un proceso para preparar formulaciones eficaces en cuanto a su acción herbicida de clomazone mediante la microencapsulación de clomazone por medio de la reacción de polimerización interfacial entre una fase acuosa y una fase orgánica. La fase orgánica comprende esencialmente un disolvente hidrocarbonado.

Estas patentes revelan que cuando las formulaciones mostradas en ellas son pulverizadas sobre un terreno que contiene vegetación, el paso del vapor del herbicida a un terreno colindante que contiene vegetación se reduce notablemente sin el sacrificio sustancial de la eficacia herbicida del herbicida en el terreno que ha sido pulverizado. Sin embargo, el problema de reducir la permeabilidad de la pared polimérica respecto al principio activo limitando con ello la ruptura de la pared de la cápsula al aplicar el spray y reduciendo sustancialmente la volatilidad de la formulación microencapsulada de clomazone sigue siendo un problema. Además, este problema se mantiene independientemente de la naturaleza química de la envuelta polimérica que puede ser poliamida, poliurea, poliuretano, policarbonato, resina de melamina, resina de urea de melamina, gelatina/goma arábiga o combinaciones reticuladas o no reticuladas de las mismas. La WO/1392 y W5459 utilizan copolímeros de lignosulfatos/acrilglicol, resinas de grasa animal/poliméricas con esta finalidad.

Existe pues la necesidad de una formulación microencapsulada de clomazone que sea estable al almacenamiento y capaz de ser diluida en el momento de la aplicación según los requisitos. La formulación microencapsulada de clomazone que se describe a continuación cumple estas y otras necesidades de este tipo.

Objetivos de la invención

La presente invención que se describe a continuación consigue al menos uno o más de los siguientes objetivos de la invención.

De acuerdo con ella, un objetivo de la presente invención consiste en lograr una composición estable al almacenamiento que comprenda clomazone encapsulado.

Otro objetivo de la presente invención es lograr una formulación de clomazone microencapsulado que tenga una volatilidad reducida y por tanto reduzca sustancialmente las incidencias no previstas de los daños fuera de lugar.

Otro objetivo de la presente invención es conseguir una formulación herbicida que comprenda una cantidad eficazmente herbicida de clomazone microencapsulado, que presente una bioeficacia significativa para el control de las hierbas.

Otro objetivo de la presente invención consiste en lograr una formulación herbicida que comprenda clomazone microencapsulado, donde dichas microcápsulas que contienen clomazone posean una elevada plasticidad de la pared de la cápsula y sean por tanto resistentes a la rotura de la pared.

Otro objetivo de la presente invención es conseguir un método para reducir sustancialmente el paso del vapor de la formulación de clomazone microencapsulada fuera del objetivo.

Estos y otros objetivos de la presente invención se consiguen mediante la práctica de la invención descrita a continuación.

Resumen de la invención

Por consiguiente, en... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Formulación de una suspensión en cápsula estable al almacenamiento, que comprende una cantidad eficaz, desde el punto de vista herbicida, en clomazone encapsulado en una pared envolvente polimérica de microcápsulas, donde dichas microcápsulas se caracterizan por que comprenden una cantidad eficaz estabilizante de al menos un adyuvante elegido entre los derivados epoxidizados de los ácidos grasos o ásteres de los mismos.

2. Formulación conforme a la reivindicación 1, donde dicha pared envolvente polimérica se ha formado por autocondensación de al menos un componente formador de la pared.

3. Formulación conforme a la reivindicación 1, donde dicha pared envolvente polimérica se ha formado por condensación interfacial de un primer y segundo componente formador de la pared, que se incluirán por separado en al menos dos líquidos inmiscibles; donde dicho material de la pared envolvente polimérica se elige de la poliurea, poliuretano, poliamida, policarbonato, polisulfonamida, formaldehido de urea, resina de melamina, resina de urea de melamina, gelatina, pared envolvente de la goma arábiga, y combinaciones reticuladas y no reticuladas de las mismas.

4. Formulación conforme a la reivindicación 3, en la que los líquidos inmiscibles son las fases orgánica y acuosa.

5. Formulación conforme a la reivindicación 4, en la que dicha fase orgánica está dispersada en dicha fase acuosa de manera que el tamaño de partícula de la fase orgánica dispersada oscila entre ,1 mieras y unas 2 mieras.

6. Formulación conforme a la reivindicación 1, en la que los derivados epoxidizados de los ácidos grasos o ásteres son sustancias oleoquímicas epoxidizadas que se eligen entre el aceite de soja epoxidizado, el aceite de linaza epoxidizado, el aceite de palma epoxidizado, el aceite de colza epoxidizado, el aceite de girasol epoxidizado, el aceite de cacahuete epoxidizado, el aceite de algodón epoxidizado, el aceite de corteza de palma epoxidizado, el aceite e coco epoxidizado y el aceite de oliva epoxidizado.

7. Formulación conforme a una de las reivindicaciones anteriores, que comprende además al menos un ingrediente elegido entre un plastificante, un antiespumante, un modificador de la reología, un modificador de la densidad, un ácido neutralizante, un biocida y un agente formador de una película.

8. Formulación conforme a la reivindicación 3, en la que el material de dicha pared envolvente polimérica es

poliurea.

9. Formulación conforme a cualquiera de las anteriores reivindicaciones, en la que dicha formulación comprende además un tensoactivo elegido del grupo formado por sales etoxiladas de ácido lignosulfónico, sales de ácido lignosulfónico, ligninas oxidizadas, sales de lignina, copolímeros de sales de estireno-anhídrido maleico, sales de alcohol de polivinilo de ásteres parciales de copolímeros de estireno-anhídrido maleico, sales parciales de ácido poliacrílico y sales parciales de terpolímeros de ácido poliacrílico.

1. Formulación conforme a cualquiera de las anteriores reivindicaciones, que comprende entre un 1% y un 5% de clomazone principio activo.

11. Formulación conforme a cualquiera de las anteriores reivindicaciones, donde la pared de la envuelta polimérica constituye entre un 2% en peso y un 4% en peso de la fase orgánica.

12. Proceso para la preparación de una formulación de una suspensión en cápsula, comprendiendo dicho

proceso:

a) formar una solución acuosa que tenga al menos un tensoactivo;

b) formar una fase orgánica añadiendo una cantidad eficaz desde el punto de vista herbicida de clomazone, a una cantidad eficaz estabilizante de al menos un adyuvante elegido entre los derivados epoxidizados de los ácidos grasos o ásteres de los mismos y añadir un primer componente formador de la pared a dicha fase orgánica;

c) dispersar dicha fase orgánica en dicha solución acuosa para obtener una emulsión; y

d) añadir un segundo componente formador de la pared a dicha emulsión y permitir que dicho segundo componente formador de la pared reaccione con dicho primer componente formador de la pared comprendido en dicha emulsión para formar una pared polimérica que encapsule dicha cantidad de clomazone eficaz desde el punto de vista

herbicida.

13. Proceso conforme a la reivindicación 12, en el que la etapa de formación de una solución acuosa comprende la adición de un tensoactivo a una cantidad predeterminada de agua y la neutralización de la mezcla de

reacción con un ácido orgánico.

14. Proceso conforme a las reivindicaciones 12-13, donde la etapa de permitir una reacción entre el primer y el segundo componente formador de la pared, comprende la adición del segundo componente formador de la pared a la emulsión, permitiendo que dicho segundo componente formador de la pared reaccione con dicho primer componente formador de la pared comprendido en dicha emulsión a una temperatura entre 5°C y 9°C.

15. Método para controlar las hierbas de un lugar que consiste en aplicar al lugar de las hierbas una cantidad eficaz desde el punto de vista herbicida de un clomazone encapsulado conforme a una de las reivindicaciones 1-11 o bien una formulación de una suspensión en cápsula que se obtiene por el proceso de una de las reivindicaciones 12-14.