Forma de dosificación de disgregación rápida.

Un método para mejorar la velocidad de disgregación y/o el alcance de la disgregación en una forma de dosificación en comprimidos,

comprendiendo el método:

formar en una superficie de un comprimido al menos una hendidura, en que la hendidura al menos única aumenta un área superficial del comprimido y en que la forma de dosificación en comprimidos tiene una forma cilíndrica alargada y la hendidura al menos única es alargada y está orientada sustancialmente paralela a un eje longitudinal del comprimido.

Forma de dosificación de disgregación rápida

Campo técnico La invención se refiere generalmente a formas de dosificación y, más particularmente, a una forma de dosificación de disgregación rápida.

Antecedentes de la técnica Los comprimidos revestidos con películas representan una forma de dosificación preferida para el suministro oral de medicamentos, vitaminas y otros compuestos. Su forma alargada y superficies revestidas con películas facilitan el tragado mientras el núcleo del comprimido, que puede ser un comprimido moldeado o comprimido, proporcionan un nivel de resistencia a la adulteración adicional al del propio revestimiento. Además, el uso de revestimientos de películas coloreados, modelados o marcados permite una fácil identificación del producto farmacéutico u otra sustancia que esté siendo suministrada. Estos comprimidos son conocidos, por ejemplo, a partir del documento USA-4.503.031. El documento US 4.503.031 se refiere a un comprimido medicinal de liberación sostenida de comienzo súper-rápido. El documento US 2.052.376 se refiere a una píldora o comprimido insoluble para usos medicinales internos.

Sin embargo, los comprimidos revestidos con películas no carecen de defectos. Por ejemplo, la rápida liberación del medicamento, vitamina, etc. contenidos en el comprimido está obstaculizada por el revestimiento de película. Es decir, mientras un revestimiento de película (que a menudo contiene una gelatina) empleado en este comprimido es necesariamente soluble o disgregable, el revestimiento de película debe disolverse o disgregarse al menos parcialmente antes de que el núcleo del comprimido se pueda disolver o disgregar, liberando así su medicamento, vitamina, etc. El uso de revestimientos de películas más fácilmente solubles es una solución insatisfactoria, debido a la probabilidad aumentada de que la forma de dosificación se vea comprometida por una humedad elevada, contacto con una pequeña cantidad de agua u otras condiciones medioambientales.

Las soluciones propuestas se describen en las publicaciones de solicitudes de patentes de EE.UU. nº 2005/0152970 y 2005/0152971. Haciendo referencia ahora a las Figs. 1A-B, las formas de dosificación 100 del documento 2005/0152970 y 2005/0152971 comprenden un núcleo 110 del comprimido revestido con un sub-revestimiento polímero 120 y un revestimiento de película 130 que comprende un par de remates terminales gelatinosos 132 y

134. En la Fig. 1A, se puede observar que los remates terminales gelatinosos 132 y 134 están dimensionados de forma que, conjuntamente, no cubren completamente el núcleo 110 del comprimidos, dando lugar a un espacio 140 aproximadamente en la mitad del núcleo 110 del comprimido. En el sub-revestimiento 120 se forman una o más aberturas 150 y 152, de forma que el núcleo 110 del comprimido es parcialmente expuesto a líquidos y enzimas digestivas, dando lugar así a una liberación más rápida del contenido del núcleo 110 del comprimido de lo que resultaría a partir de una forma de dosificación que careciera de estas aberturas 150 y 152. La Fig. 1B muestra una vista en sección transversal de la forma de dosificación 100 de la Fig. 1A tomada a lo largo de la línea A, perpendicular al eje longitudinal de la forma de dosificación 100.

Sin embargo, estas formas de dosificación son también insatisfactorias. En primer lugar, el procedimiento para producir esta forma de dosificación es más complejo y, por lo tanto, más costoso, que otros procedimientos (es decir, el núcleo 110 del comprimido incluye dos revestimientos, el sub-revestimiento polímero 120 y el revestimiento 130 de película gelatinosa; las aberturas 150 y 152 deben ser formadas en el sub-revestimiento 120, etc.) . Además, cualquier velocidad

o alcance mejorados de disolución/disgregación del núcleo 110 del comprimido están limitados al área superficial expuesta relativamente pequeña del núcleo 110 del comprimido proporcionadas por las aberturas 150 y 152. Es decir, las aberturas 150 y 152 no pueden exponer un área superficial demasiado grande de un núcleo 110 del comprimido o se perderían las ventajas de un comprimido revestido con película, como las anteriormente descritas.

Hasta este alcance, existe una necesidad de una forma de dosificación de comprimido revestido con película que exhiba una capacidad mejorada de disolución y/o disgregación que no adolezca de los defectos de las formas de dosificación conocidas.

Sumario de la invención La invención proporciona un método para mejorar la velocidad de disgregación y/o el alcance de la disgregación de una forma de dosificación de comprimidos, comprendiendo el método formar en una superficie de un comprimido al menos una hendidura, en que la forma de dosificación en comprimidos tiene una forma cilíndrica alargada y al menos una hendidura aumenta un área superficial del comprimido y en que al menos una hendidura es alargada y está orientada sustancialmente paralela a un eje longitudinal del comprimido.

En otra realización, el comprimido es un comprimido por compresión o un comprimido moldeado.

Todavía, en otra realización, la formación incluye formar al menos dos hendiduras en la superficie del comprimido orientadas sustancialmente paralelas una respecto a otra.

Los aspectos ilustrativos de la presente invención están diseñados para resolver los problemas descritos en la presente memoria descriptiva y otros problemas no expuestos, que pueden ser descubiertos por un experto en la técnica.

Breve descripción de los dibujos Estas y otras características de esta invención se comprenderán más fácilmente a partir de la siguiente descripción detallada de diversos aspectos de la invención, tomados conjuntamente con los dibujos que se acompañan y que exponen diversas realizaciones de la invención, en que:

Las Figs. 1A-B muestran vistas laterales y de de sección transversal, respectivamente, de una forma de dosificación conocida.

Las Figs. 2A-C muestran vistas de sección transversal lateral parcial, lateral y de sección transversal, respectivamente, de una forma de dosificación según una realización de la invención.

Las Figs. 3A-C muestran vistas de sección transversal lateral parcial, lateral y de sección transversal, respectivamente, de una forma de dosificación según una realización alternativa de la invención.

Las Figs. 4A-C muestran vistas de sección transversal lateral parcial, lateral y de sección transversal, respectivamente, de una forma de dosificación según otra realización alternativa de la invención.

Se aprecia que los dibujos de la invención no están a escala. Los dibujos están destinados a exponer solamente aspectos típicos de la invención y, por lo tanto, no deben ser considerados como una limitación del alcance de la invención. En los dibujos, los números iguales representan elementos iguales entre los dibujos.

Descripción detallada Como se indicó anteriormente, la invención proporciona una forma de dosificación rápidamente disgregable que comprende un comprimido parcialmente revestido que tiene al menos una hendidura a lo largo de su superficie, de forma que una parte de la hendidura se extiende por debajo del revestimiento.

Como se usan en la presente memoria descriptiva, “disgregar”, “disgregación” y “disgregable” deben incluir “disolver”, “disolución” y “soluble”.

Como se usa en la presente memoria descriptiva, “forma de dosificación” debe incluir cualquier composición sólida,

semi-sólida o líquida que contenga una dosis predeterminada de un ingrediente, como un medicamento, vitamina u otro ingrediente activo. Las formas de dosificación según la presente invención son, por ejemplo, objetos sólidos, aunque pueden contener componentes semi-sólidos o líquidos. Más particularmente, las formas de dosificación según la invención incluyen núcleos de comprimidos sólidos. Estos núcleos de comprimidos pueden ser comprimidos moldeados o comprimidos, como es conocido en las técnicas farmacéuticas, y tienen formas cilíndricas alargadas, particularmente algo alisadas, para formar una forma ovoide.

Haciendo referencia ahora a las Figs. 2A-C, se muestran diversas vistas de una realización ilustrativa de una forma de dosificación 200 según la invención. La Fig. 2A muestra una vista en sección transversal lateral parcial de una forma de dosificación 200 tomada a lo largo de la línea B, perpendicular a un eje longitudinal dela Fig. 2B. Como se muestra en las Figs. 2A-B, la forma de dosificación 200 comprende un núcleo del comprimido 210 que tiene al menos una hendidura 260 en su superficie y un par... [Seguir leyendo]

1. Un método para mejorar la velocidad de disgregación y/o el alcance de la disgregación en una forma de dosificación en comprimidos, comprendiendo el método:

formar en una superficie de un comprimido al menos una hendidura, en que la hendidura al menos única aumenta un área superficial del comprimido y en que la forma de dosificación en comprimidos tiene una forma cilíndrica alargada y la hendidura al menos única es alargada y está orientada sustancialmente paralela a un eje longitudinal del comprimido.

2. El método de la reivindicación 1, en el que el comprimido es un comprimido por compresión o un comprimido moldeado.

3. El método de la reivindicación 1, en el que la formación incluye formar al menos dos hendiduras en la superficie del comprimido orientadas sustancialmente paralela una respecto a la otra.