FORMA DE ADMINISTRACION DE FOSFOLIPIDOS PARA LA FORMACION SOBRE LA PIEL DE CAPAS LAMINARES DE FOSFOLIPIDOS, MEJORADA.
Primer certificado de adición a la patente principal P201100011 denominada:
"Forma de administración de fosfolípidos para la formación sobre la piel de capas laminares de fosfolípidos".
Forma de administración de fosfolípidos para la formación sobre la piel de capas laminares de fosfolípidos, que está caracterizada porque la suspensión acuosa de liposomas de la patente principal, conteniendo un medicamento o un cosmético a ser vehiculado al interior de las células epiteliales, contiene uno o varios agentes emulsionantes no iónicos, tomados de entre los alquilpoliglucósidos, o de entre los alcoholes grasos etoxilados, o de entre los ésteres de sorbitano o de polietilenglicolsorbitano.
Tipo: Patente de Invención. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: P201101329.
Solicitante: LABIANA LIFE SCIENCES S.A.U.
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: DOMENECH,OSCAR, SCIRÉ,CARMELO, BERNAD,RAFAEL, RAMOS,MANUEL, HERNANDEZ BORRELL,JORDI.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K8/14 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › Liposomas.
- A61K9/127 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Liposomas.
PDF original: ES-2414554_A1.pdf
Descripción:
Primer certificado de adición a la patente principal P201100011
denominada: "Forma de administración de fosfolípidos para la formación sobre la piel de capas laminares de fosfolípidos".
Objeto de la invención La presente invención se refiere a unas mejoras introducidas en la forma de administración de fosfolípidos para la formación sobre la piel de capas laminares de fosfolípidos objeto de la patente principal P201100011, que posibilitan que las estructuras liposomales de fosfolípidos en suspensión acuosa sean aplicadas a la piel en forma de estructuras laminares de forma sencilla y efectiva.
Campo de aplicación de la invención.
La presente invención es aplicable en los sectores de la farmacia y la cosmética.
Antecedentes de la invención.
En la solicitud de patente principal P2011 00011 se describe y reivindica una forma de administración de fosfolípidos concreta para que las estructuras liposomales de fosfolípidos en suspensión acuosa sean aplicadas a la piel en forma de estructuras laminares. Para ello se reivindica el uso de determinados alcoholes en una primera aplicación y de la suspensión acuosa de los liposomas conteniendo el cosmético o medicamento a vehicular en una segunda aplicación. Las capas laminares de fosfolípidos propician la absorción de determinados fármacos, por ejemplo analgésicos, a través de dicha piel.
En la familia de patentes a la que pertenece el documento depatente española ES2089226T3 se describe la utilización de agentes
detergentes iónicos fuertemente bipolares, en concreto sales alcalinas de
sulfonatos de alquilo, sales de amonio cuaternario, óxidos de aminas
terciarias, o derivados de ácidos fosfóricos, en combinación de liposomas,
5 para su uso en productos de limpieza corporal, en concreto geles de ducha y
champúes. No obstante, el uso tópico continuado de agentes fuertemente
polarizados acaba provocando alteraciones e irritaciones en las zonas de la
piel que se expone repetidamente a ellos, por lo que no es recomendable usar
estos productos en humanos con frecuencia superior a la de una vez al día
1º durante tres días seguidos.
El solicitante de la presente invención desconoce la existencia
de antecedentes que resuelvan de forma satisfactoria la problemática
expuesta.
15 Descripción de la invención
Las mejoras de la presente adición, introducidas en la forma de
administración de fosfolípidos para la formación sobre la piel de capas
laminares de fosfolípidos objeto de la patente principal, presentan unas
particularidades técnicas destinadas a mejorar las condiciones de
20 administración y aplicación, simplificando dicho proceso y evitando el uso
previo de alcoholes líquidos directamente sobre la piel que puedan resecarla.
La invención describe una composición acuosa de fosfolípidos,
conformando liposomas, cuya aplicación sobre la piel forma capas laminares
de fosfolípidos.
25 De acuerdo con la invención, la forma de administración para la
formación sobre la piel de capas laminares de fosfolípidos se caracteriza
porque la solución acuosa de liposomas de la patente principal, conteniendo
un medicamento o un cosmético a ser vehiculado al interior de las células
epiteliales, contiene uno o varios agentes emulsionantes no iónicos, tomados
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de entre los alquilpoliglucósidos (alcoholes grasos con 1 a 4 moles deglucosa) , o de entre los alcoholes grasos etoxilados (alcoholes grasos con un alto número de moles de óxido de etileno) , o de entre los ésteres de sorbitano o de polietilenglicolsorbitano.
En una realización más concreta, los ésteres de sorbitano o de polietilenglicolsorbitano comprenden uno o varios ésteres entre el monoestearato, el triestearato, el monooleato, o el monolaurato.
El sorbitano es la mezcla de compuestos químicos que resulta de la deshidratación del sorbitol; esta mezcla puede variar, pero usualmente consta de 1 , 4-anhidrosorbitol, 1 , 5-anhidrosorbitol y 1 , 4, 3, 6-dianhidrosorbitol.
La principal ventaja técnica obtenida es una simplificación en la administración del medicamento o cosmético a vehicular, al no requerir la secuencia de dos aplicaciones de componentes distintos. Además, al usar emulsionantes no iónicos en lugar de una aplicación previa de un alcohol líquido se evitan los efectos de dicho alcohol líquido sobre la piel. En efecto, ahora la piel no se reseca por dicha aplicación de alcohol líquido, lo cual posibilita la múltiple repetición de la aplicación tópica sin los efectos secundarios mencionados.
Esta preparación puede ser aplicada tópicamente varias veces al día, durante varios días seguidos, sin que se observe daño alguno en los tejidos epiteliales. Además, esta preparación, a diferencia, y ventaja, de la reivindicada en la patente principal P2011 00011, consta de un solo componente y proporciona sobre la piel capas laminares de fosfolípidos con mayores tasas de absorción cutánea de los fármacos vehiculizados convencionales.
Realización preferente de la invención En un recipiente con 100 mililitros de agua se colocan 5 gramos de fosfatidilcolina, 0, 4 gramos del triestearato de polioxietilensorbitano y 5 gramos de ibuprofeno como medicamento a vehicular. La suspensión se agita
a temperaturas no superiores a 45 grados centígrados hasta que la suspensión liposomal es satisfactoria. Sobre la piel a tratar se aplica una capa de la suspensión liposomal preparada según el párrafo anterior. Mediante microscopia de fuerza atómica, que es la única que puede trabajar a alta resolución en condiciones de temperatura y pH adecuados para los lípidos sin pasar previamente por una fase de secado, se constata que sobre la piel los liposomas han desaparecido y que la fosfatidilcolina ha adoptado una estructura de capas laminares. El ibuprofeno es vehiculado en una densidad superficial perfectamente uniforme. 15
Reivindicaciones:
1. Forma de administración de fosfolípidos para la formación sobre la piel de capas laminares de fosfolípidos; caracterizada porque la suspensión acuosa de liposomas de la patente principal, conteniendo un medicamento o un cosmético a ser vehiculado al interior de las células epiteliales, contiene uno o varios agentes emulsionantes no iónicos, tomados de entre los alquilpoliglucósidos, o de entre los alcoholes grasos etoxilados, o de entre los ésteres de sorbitano o de polietilenglicolsorbitano.
1.
2. Forma de administración, según la reivindicación 1, caracterizada porque los emulsionantes no iónicos de ésteres de sorbitano o de polietilenglicolsorbitano, comprenden uno o varios ésteres entre el monoestearato, el triestearato, el monooleato, o el monolaurato.
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