Flavonoides como sinérgicos para intensificar el efecto de sustancias autobronceadoras.

Utilización de troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina como sinérgicos para intensificar el efecto de la dihidroxiacetona

(DHA) y/o de la 1,3,4-trihidroxi-2-butanona (eritrulosa) en formulaciones cosméticas y dermatológicas, donde la proporción de DHA y/o de eritrulosa con respecto a la troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina se ubica entre 100:1 y 1:5.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/004384.

Solicitante: MERCK PATENT GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250 64293 DARMSTADT ALEMANIA.

Inventor/es: BUCHHOLZ, HERWIG, MEDUSKI, JERZY, RUDOLPH,THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/49 (que contienen compuestos heterocíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/97 (de origen vegetal, p. ej. extractos de plantas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/44 (ácidos aminocarboxílicos o sus derivados, p. ej. ácidos aminocarboxílicos que contienen azufre; Sus sales, ésteres o derivados N-acilados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/35 (Cetonas, p. ej. quinonas, benzofenona)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones para el cuidado de la piel > A61Q19/04 (para el bronceado químico de la piel (preparaciones tópicas para broncearse A61Q 17/04))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/55 (que contienen fosforo)

PDF original: ES-2518366_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Flavonoides como sinérgicos para intensificar el efecto de sustancias autobronceadoras

La presente invención hace referencia a la utilización de flavonoides, seleccionados de troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina, como sinérgicos para intensificar el efecto de las sustancias autobronceadoras DHAy/o eritrulosa en formulaciones cosméticas y dermatológicas, así como hace referencia a nuevas preparaciones correspondientes y a su producción.

La tendencia a evitar un aspecto pálido, prefiriendo "una piel sana, bronceada y deportiva" se mantiene de forma ininterrumpida desde hace años. Con este objetivo, las personas exponen su piel a la radiación solar, ya que ésta produce una pigmentación en el sentido de la formación de melanina. Sin embargo, la radiación UV de la luz solar produce en la piel también un efecto dañino. Junto con los daños agudos (quemadura solar) se producen daños a largo plazo, como un riesgo elevado de contraer cáncer de piel en el caso de una irradiación excesiva con luz proveniente del rango UVB (longitud de onda de 28-32 nm). El efecto excesivo de la radiación UVB y UVA (longitud de onda: 32-4 nm) conduce además a un debilitamiento de las fibras elásticas y colágenas del tejido conjuntivo. Esto ocasiona numerosas reacciones fototóxicas y fotoalérgicas, produciendo como consecuencia un envejecimiento prematuro de la piel.

El bronceado (pigmentación) de la piel ofrece la protección natural frente a las consecuencias negativas de la radiación solar. La epidermis, en su capa inferior, la capa basal, junto con las células básales contiene células individuales que producen pigmentos, los melanocitos. A través de la luz UV se estimula en estas células la producción de melanina, la cual es transportada en los queratinocitos (células corneales), haciéndose allí visible como un color marrón de la piel.

Esta formación de pigmentos a partir del aminoácido tirosina es iniciada principalmente por la radiación UVB y se denomina como "pigmentación indirecta". Su desarrollo se extiende durante varios días; el bronceado así obtenido se mantiene durante algunas semanas.

En el caso de la "pigmentación directa" que se inicia con la irradiación solar, los precursores de melanina mayormente incoloros se oxidan a través de la radiación UVA produciendo melanina con un color oscuro. Puesto que esta oxidación es reversible, la misma produce un bronceado de la piel que se mantiene sólo durante un breve período.

Un bronceado artificial de la piel puede generarse de forma externa con la ayuda de maquillaje y mediante la administración oral de carotenoides.

No obstante, se prefiere por lo general el bronceado artificial de la piel que puede lograrse a través de la aplicación de los así llamados autobronceadores, como aquellos que son objeto de la presente invención. Estos compuestos, como característica química estructural, presentan grupos cetona o aldehido en proximidad de funciones alcohol. Estos cetoles o aldoles pertenecen en su mayoría a la clase de sustancias de los azúcares. Una sustancia autobronceadora utilizada especialmente con frecuencia es la 1,3-dihidroxiacetona (DHA).

Los compuestos pueden hacerse reaccionar con las proteínas y aminoácidos de la capa córnea de la epidermis en el sentido de una reacción de Maillard, donde, a través de una vía de reacción aún no completamente esclarecida, se originan polimerizados que otorgan a la piel un tono amarronado. Esta reacción finaliza después de aproximadamente 4 a 6 horas. El bronceado así obtenido no puede aclararse mediante un lavado y desaparece solamente con la descamación normal de la piel.

A este respecto, es objeto de la presente invención superar las desventajas del estado del arte y hallar posibilidades para proporcionar formulaciones autobronceadoras cosméticas y dermatológicas que muestren un efecto más intenso y más prolongado que los agentes autobronceadores conocidos.

La utilización de flavonoides en el área de la cosmética, así como en el área de la dermatología, ya es conocida. De este modo, en la solicitud DE 19739349 se describe la utilización de troxerutina como antioxidante o eliminadora de radicales en preparaciones cosméticas y dermatológicas.

Se conoce asimismo la utilización de triosas y tetrosas, en particular de DHA y eritrulosa, como sustancias autobronceadoras en el área de la cosmética.

De este modo, en la solicitud EP 1 172 9 se describen agentes bronceadores para la piel que contienen DHA y una sal de flavilio. Las sales de flavilio pertenecen al grupo de las antocianidinas, las cuales no son objeto de los flavonoides utilizados conforme a la invención.

Por la solicitud EP 1 92 415 se conocen formulaciones cosméticas y dermatológicas para la protección solar que contienen DHA.

Por la solicitud EP 1 277 461 se conocen formulaciones cosméticas que contienen DHA como sustancia autobronceadora.

Por la solicitud EP 1 477 159 A1 se conocen preparaciones cosméticas acuosas que contienen una o más sustancias autobronceadoras (como DHA) y al menos un filosilicato, así como otros adyuvantes y aditivos.

Por la solicitud WO 25/4826 se conoce la utilización de una preparación cosmética para la armonización del color en lugares de la piel que presentan una pigmentación diferente, la cual contiene al menos una sustancia autobronceadora (como DHA).

De manera llamativa pudo comprobarse que al menos un flavonoide seleccionado de troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina puede utilizarse como slnérgico para intensificar el efecto de las sustancias autobronceadoras seleccionadas de DHA y/o eritrulosa en formulaciones cosméticas y dermatológicas. En el sentido de la presente Invención, el término "flavonoide" comprende sustancias cuyo cuerpo base de flavano no presenta una carga positiva.

Son sustancias autobronceadoras:

HC=

l

HX-OH

|

H C=Q l

HOO

X

- o-

HC-OH

HC-OH

|

c=o

j

CH, j 2

c=o

HjC-OH

HaC-OH

HC=

h2c-oh

gliceroaldehído

hidroximetilglioxal

Y-d ¡aldehido

eritrulo:

(gliceraldehído)

CH,OH I ? C=

HO

H

H

1 1

^~l 1

n- Un

C

U\ 1 ;KjOh

6-aldo-D-fructosa

**(Ver fórmula)**

ninhidrina

Debe mencionarse además la 5-h¡droxi-1,4-naftoquinona (juglona) que se extrae de las cáscaras de nueces frescas,

**(Ver fórmula)**

OH O

5-hidroxi-1,4-naftoquinona (juglona)

así como la 2-hidroxi-1,4-naftoquinona (lawsona) que se encuentra en las hojas de la lawsonia inermis (henna).

**(Ver fórmula)**

2-hidroxi-1,4-naftoquinona (lawsona)

Otras sustancias autobronceadoras son las siguientes triosas y tetrosas 1,3-diihidroxiacetona (DHA), gliceraldehído, dihidroxiacetona fosfato, gliceraldehído fosfato, eritrosay 1,3,4-trih¡droxi-2-butanona (eritrulosa).

De acuerdo con la invención se utilizan la eritrulosa y/o la 1,3-dihidroxaacetona (DHA), una ceto-azúcar trivalente que se encuentra presente en el cuerpo humano, y sus derivados.

HaOOH

C-Q

HjC-OH

1,3 dihidroxiacetona (DHA)

Todos los compuestos o... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Utilización de troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina como sinérgicos para intensificar el efecto de la dlhldroxlacetona (DHA) y/o de la 1,3,4-trihidroxi-2-butanona (eritrulosa) en formulaciones cosméticas y dermatológicas, donde la proporción de DHA y/o de eritrulosa con respecto a la troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina se ubica entre 1:1 y 1:5.

2. Utilización según la reivindicación 1, caracterizada porque la troxerutina y/o el sulfato de rutina se utilizan como sinérgicos para intensificar el efecto de la DHA y/o de la eritrulosa.

3. Utilización según la reivindicación 1 y/o 2, caracterizada porque la proporción de DHA y/o de eritrulosa con respecto a la troxerutina y/o al sulfato de rutina es 2: 1.

4. Utilización según una o varias de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizada porque la formulación cosmética o dermatológica contiene al menos una troxerutina y/o sulfato de rutina, en una cantidad total de ,1 a 5 % en peso.

5. Utilización según al menos una o varias de las reivindicaciones 1 a 4, caracterizada porque la formulación cosmética o dermatológica contiene al menos una sustancia que absorbe la radiación UV en el rango UV-A y/o UV- B.

6. Utilización según al menos una o varias de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizada porque la formulación cosmética o dermatolócia contiene pigmentos inorgánicos que sirven como sustancias de filtro UV.

7. Preparación cosmética y/o dermatológica que contiene troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina, y al menos una de las sustancias activas dihidroacetona y/o eritrulosa, cuyo efecto es intensificado de forma sinergística a través de la presencia de troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina, donde la proporción de DHA y/o de eritrulosa con respecto a la troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina se ubica entre 1:1 y 1:5.

8. Preparación según la reivindicación 7, caracterizada porque la troxerutina y/o el sulfato de rutina se emplean junto con al menos una sustancia activa DHA y/o eritrulosa.

9. Preparación según la reivindicación 7 y/u 8, caracterizada porque la proporción de DHA y/o de eritrulosa con respecto a la troxerutina y/o al sulfato de rutina es 2: 1.

1. Preparación según una o varias de las reivindicaciones 7 a 9, caracterizada porque la formulación cosmética o dermatológica contiene troxerutina y/o sulfato de rutina, en una cantidad total de ,1 a 5 % en peso.

11. Preparación según una o varias de las reivindicaciones 7 a 1, caracterizada porque contiene otras sustancias activas seleccionadas de filtros UV, derivados de cromona, ariloximas y parabenos.

12. Preparación según una o varias de las reivindicaciones 7 a 11 para proteger células del cuerpo contra el estrés oxidativo, en particular para reducir el envejecimiento de la piel, caracterizada porque contiene uno o varios antioxidantes y/o vitaminas.

13. Preparación según una o varias de las reivindicaciones 7 a 12, donde la preparación, junto con troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina, y al menos una sustancia activa dihidroxiacetona y/o eritrulosa, contiene uno o varios filtros UV seleccionados de 3-(4-metilbenciliden)-dl-alcanfor, 1 -(4-terc.-butiIfeniI)-3(4- metoxifenil)propano-1,3-diona, 2-hidroxi-4-metoxibenzofenona, metoxicinamato de etilhexilo, 3,3,5-trimetil- ciclohexilsalicilato, 4-(dimetilamino)ácido benzoico2-etil-hexil éster, 2-ciano- 3,3-difenil ácido acrílico-2-etil hexil éster, 2-fenil benzimidazol-5-ácido sulfónico y sales de potasio, de sodio y de trietanolamina.

14. Preparación compuesta por una premezcla de dihidroxiacetona y/o eritrulosa, así como troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina en una proporción de 1:1 a 1:5.

15. Preparación según la reivindicación 14, caracterizada porque la premezcla se compone de dihidroxiacetona, así como de troxerutina y/o sulfato de rutina en una proporción de 1:1 a 1:5.

16. Preparación según la reivindicación 14 y/o 15, caracterizada porque la proporción de la premezcla de dihidroxiacetona, así como troxerutina y/o sulfato de rutina es 2:1.

17. Procedimiento para producir una preparación según una o varias de las reivindicaciones 7 a 13, caracterizada porque troxerutina, sulfato de rutina, quercetina, isoquercetina y/o rutina, así como al menos una de las sustancias

activas dihidroxiacetona y/o eritrulosa, se mezclan de forma sucesiva con un vehículo cosméticamente o dermatológicamente adecuado.

18. Utilización no-terapéutica de una preparación según una o varias de las reivindicaciones 7 a 13 para una aplicación tópica o para una aplicación sobre una superficie.