Compuestos farmacéuticos.

Una combinación que comprende un agente auxiliar y un compuesto de la fórmula

(II):**Fórmula**

o las sales o tautómeros o N-óxidos o solvatos del mismo;

en donde

el agente auxiliar se selecciona entre:

(a) un anticuerpo monoclonal a un antígeno de superficie celular; o (b) un agente de alquilación en donde dicho agente de alquilación se selecciona entre mostazas de nitrógeno;

nitrosoureas; agentes de alquilación bifuncionales que tienen un grupo-bis alcanosulfonato; y compuestos de aziridina;

y en donde los agentes de alquilación son distintos de la mitomicina C o ciclofosfamida: o

(c) un agente anticancerígeno seleccionado de inhibidores de la COX-2, inhibidores de HDAC, inhibidores del ADN metiltransferasa (metilasa) y los inhibidores de proteasoma; o

(d) un inhibidor de CDK adicional; y

(e) un anti-andrógeno incluyendo un anti-estrógeno;

Y es un enlace o una cadena de alquileno de 1, 2 ó 3 átomos de carbono de longitud;

R1 es un grupo carbocíclico o heterocíclico que tiene de 3 a 12 miembros en el anillo, en donde el grupo carbocíclico o heterocíclico está sustituido o no sustituido por uno o más grupos sustituyentes R10; o un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre flúor, hidroxi, hidrocarbiloxi C1-4, amino, mono- o di-hidrocarbilamino C1-4, y los grupos carbocíclicos o heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros de anillo, en donde los grupos carbocíclicos o heterocíclicos no sustituidos o sustituidos por uno o más grupos sustituyentes R1020 ; R2 es hidrógeno o metilo;

R3 se selecciona entre grupos carbocíclicos y heterocíclicos no aromáticos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, en donde el grupo carbocíclico o heterocíclico está sustituido o no sustituido por uno o más grupos sustituyentes R10; y

R10 se selecciona entre grupos halógeno, hidroxi, trifluorometilo, ciano, nitro, carboxi, amino, mono- o di- hidrocarbilamino C1-4, carbocíclico y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo; un grupo Ra-Rb en donde Ra es un enlace, O, CO, X1C(X2), C(X2)X1, X1C(X2)X1, S, SO, SO2, NRc, SO2NRc o NRcSO2; y Rb se selecciona entre grupos hidrógeno, carbocíclico y heterocíclico que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo, y un grupo hidrocarbilo C1-8 opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados entre grupos hidroxi, oxo, halógeno, ciano, nitro, carboxi, amino, mono - o di-hidrocarbilamino C1-4, carbocíclico y heterocíclicos que tienen de 3 a 12 miembros en el anillo;

Rc se selecciona entre hidrógeno y hidrocarbilo C1-4; y

X1 es O, S o NRc y X2 es ≥ O, ≥ S o ≥ NRc;

y siempre que cuando el grupo sustituyente R10 comprenda o incluya un grupo carbocíclico o heterocíclico, el dicho grupo carbocíclico o heterocíclico puede estar no sustituido o puede por sí mismo estar sustituido con uno o más grupos sustituyentes R10 adicionales y en donde (a) dichos grupos sustituyentes R10 adicionales incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, que no son por si mismos sustituidos adicionalmente; o (b) los dichos sustituyentes adicionales no incluyen grupos carbocíclicos o heterocíclicos, pero de otro modo se seleccionan entre los grupos enumerados anteriormente en la definición de R10.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2006/000210.

Solicitante: ASTEX THERAPEUTICS LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 436 Cambridge Science Park, Milton Road Cambridge CB4 0QA REINO UNIDO.

Inventor/es: WYATT,PAUL,GRAHAM, LYONS,JOHN FRANCIS, THOMPSON,NEIL THOMAS, CURRY,JAYNE ELIZABETH, SQUIRES,MATTHEW SIMON, THOMPSON,KYLA MERRIOM.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen antígenos... > A61K39/395 (Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/565 (no sustituidos en posición 17 beta por un átomo de carbono, p. ej. estrano, estradiol)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/135 (que tienen ciclos aromáticos, p. ej. metadona)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/195 (que tienen un grupo amino)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/675 (que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fosfato de piridoxal)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/415 (1,2-Diazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4535 (conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. pizotifeno)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4155 (no condensados y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4196 (1,2,4-Triazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/138 (Ariloxialquilaminas, p. ej. propranolol, tamoxifeno, fenoxibenzamina (atenolol A61K 31/165; pindolol A61K 31/404; timolol A61K 31/5377))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/255 (de ácidos oxigenados del azufre o sus tio-análogos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4188 (condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5685 (teniendo un grupo oxo en posición 17, p. ej. androsterona)

PDF original: ES-2552338_T3.pdf

 

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