Composiciones farmacéuticas para disuadir de un mal uso, abuso y desvío.

Una composición farmacéutica que comprende:

a. un fármaco susceptible de abuso; y

b

. agentes de formación de espuma que comprenden

i. una mezcla efervescente;

ii. un tensioactivo; y

iii. una combinación de al menos un polímero de alta viscosidad y al menos un polímero de baja viscosidad.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/061974.

Solicitante: Acura Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 616 N. North Court Palatine, IL 60067 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: BRZECZKO,ALBERT WALTER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/20 (Píldoras, pastillas o comprimidos)

PDF original: ES-2548157_T3.pdf

 

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Fragmento de la descripción:

Composiciones farmacéuticas para disuadir de un mal uso, abuso y desvío

Campo de la invención

Los consumidores de drogas pueden intentar manipular una unidad de dosificación farmacéutica oral sólida que contiene uno o más fármacos susceptibles de abuso para aplastar, triturar, moler, masticar, disolver, calentar, extraer o alterar de otra forma o dañar intencionadamente la unidad de dosificación para así hacer que esté disponible una parte significativa o incluso toda la cantidad del fármaco (s) activo (s) en la unidad de dosificación para su mal uso, abuso y desvío. Existen numerosos métodos que un posible consumidor puede emplear para el abuso de una unidad de dosificación farmacéutica que incluye, pero no está limitado a (a) inyección intravenosa (IV) de unidades de dosificación disueltas, (b) inhalación por la nariz de unidades de dosificación trituradas, y (c) ingesta oral de cantidades en exceso de unidades de dosificación. Un método de abuso de unidades de dosificación farmacéuticas orales sólidas supone la extracción del fármaco (s) activo (s) susceptible (s) de abuso de la unidad de dosificación mezclando en primer lugar y disolviendo la unidad de dosificación con un disolvente adecuado (por ejemplo, agua, alcohol, etc.) , y posteriormente la extracción del fármaco susceptible de abuso de la mezcla disuelto para su uso en una solución adecuada para inyección intravenosa para conseguir euforia o un "subidón" comparable en algunos casos al "subidón" experimentado cuando se inyectan drogas ilegales como la heroína.

Cada vez existe una mayor necesidad de impedir el mal uso, abuso o desvío en nuevas composiciones de unidades de dosificación farmacéuticas administradas por vía oral que incluyen, pero no están limitadas a unidades de dosificación de liberación inmediata, de liberación sostenida, de liberación prolongada, y de liberación retardada que contienen drogas susceptibles de abuso.

Sumario de la invención De acuerdo con algunas realizaciones, una composición farmacéutica incluye un fármaco susceptible de abuso y agentes de formación de espuma. Los agentes de formación de espuma pueden incluir una mezcla efervescente; un tensioactivo; y una combinación de al menos un polímero de alta viscosidad y al menos un polímero de baja viscosidad. En algunas realizaciones, los agentes de formación de espuma incluyen un agente de estabilización de espuma que puede estar presente en una cantidad del 0, 5 % en peso aproximadamente al 20 % en peso aproximadamente con respecto a la mezcla efervescente; o del 1 % en peso aproximadamente al 15 % en peso aproximadamente con respecto a la mezcla efervescente.

En algunas realizaciones, la mezcla efervescente libera gases en presencia de un medio. En algunas realizaciones, la mezcla efervescente incluye un ácido orgánico y una sal. En algunas realizaciones, el ácido orgánico incluye ácido cítrico. En algunas realizaciones, la sal incluye bicarbonato alcalino. En ciertas realizaciones, la relación estequiométrica de ácido orgánico a sal es de 1:1. En algunas realizaciones, la mezcla efervescente está presente en una cantidad del 10 % en peso aproximadamente al 50 % en peso aproximadamente.

En ciertas realizaciones, el tensioactivo tiene un alto balance hidrófilo/lipófilo. El tensioactivo puede incluir lauril sulfato sódico, y en algunas realizaciones el tensioactivo está presente en una cantidad del 1 % en peso aproximadamente al 10 % en peso aproximadamente.

En algunas realizaciones, la relación de polímero de alta viscosidad a polímero de baja viscosidad es de 5:1 aproximadamente a 1:3 aproximadamente, o de 3:1 aproximadamente a 1:1 aproximadamente. En ciertas realizaciones, la combinación de polímeros está presente en una cantidad del 25 % en peso aproximadamente al 200 % en peso aproximadamente con respecto a la mezcla efervescente, o del 50 % en peso aproximadamente al 150 % en peso aproximadamente con respecto a la mezcla efervescente.

En algunas realizaciones, la composición se encuentra en unidades de dosificación que incluyen, pero no están limitadas a, comprimidos o cápsulas.

Descripción de la invención

La presente invención incluye una composición de disuasión del abuso de ingredientes para reducir el posible mal uso, abuso o desvío mediante una o más de (a) inyección intravenosa de unidades de dosificación disueltas, b) inhalación por la nariz de unidades de dosificación trituradas, y/o c) abuso oral al mascar unidades de dosificación enteras, o tragar cantidades en exceso de unidades de dosificación.

En una realización, la presente invención disuade del mal uso o abuso por vía intravenosa y/o nasal al suministrar una composición farmacéutica que incluye uno o más fármacos terapéuticamente activos susceptibles de abuso, con uno o más agentes de formación de espuma tal que tras el contacto con los disolventes o el tejido húmedo de la 65 mucosa nasal, el agente genera una espuma incrementando así la dificultad de inyección intravenosa e inhalación por vía nasal.

Las composiciones y métodos de algunas realizaciones de la presente invención se refieren a unidades de dosificación, tales que los productos farmacéuticos administrados por vía oral, que contienen uno o más ingredientes farmacéuticamente activos susceptibles de abuso de manera que la unidad de dosificación resultante disuade del abuso. Una composición de la presente invención puede contener un complemento de ingredientes que cuando se someten a agua o soluciones acuosas, incluyendo soluciones hidroalcohólicas, y/o se ponen en contacto con los tejidos húmedos de la mucosa nasal generan una espuma que disuade de la extracción del fármaco de la unidad de dosificación o la capacidad para inyectar el fármaco susceptible de abuso por vías de administración intravenosa o nasal. Una composición de la invención puede contener una mezcla efervescente que puede liberar gases en presencia de agua u otro medio que facilite la liberación del gases, tensioactivo (o combinaciones de tensioactivos) , y polímeros solubles en agua/que dependen del pH (o combinaciones de estos polímeros) . Las composiciones de la presente invención pueden incluir unidades de dosificación orales sólidas de liberación inmediata, liberación modificada, liberación prolongada o liberación retardada, tales como comprimidos y cápsulas, unidades de dosificación de disolución rápida, comprimidos sublinguales, comprimidos bucales, supositorios, gránulos, preparaciones efervescentes, chicles blandos y/o comprimidos masticables.

A. Constituyentes de una unidad de dosificación de disuasión de abuso Los constituyentes de la presente invención normalmente incluyen uno o más de 1) un fármaco adecuado para su uso en la presente invención; 2) un agente o agentes de formación de espuma; y 3) otros constituyentes.

1. Fármacos adecuados para su uso con la presente invención En la presente invención se puede usar cualquier fármaco, o una sal del fármaco, derivado del fármaco, análogo del fármaco, homólogo del fármaco, sus isómeros o polimorfos terapéuticamente aceptables. En una realización, el fármaco se formula en una unidad de dosificación administrada por vía oral. En ciertas realizaciones, se usan fármacos susceptibles de abuso. Los fármacos susceptibles de abuso incluyen, pero no están limitados a, fármacos psicoactivos, analgésicos opioides, estimulantes, tranquilizantes, y otros fármacos que pueden provocar euforia y/o dependencia psicológica y/o física.

En algunas realizaciones, un fármaco para su uso en la presente invención que puede ser susceptible de abuso incluye, pero no está limitado a uno o más de los siguientes: alfentanilo, alfaprodina, anfetaminas, bencilmorfina,... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una composición farmacéutica que comprende:

a. un fármaco susceptible de abuso; y b. agentes de formación de espuma que comprenden i. una mezcla efervescente;

ii. un tensioactivo; y 10 iii. una combinación de al menos un polímero de alta viscosidad y al menos un polímero de baja viscosidad.

2. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la mezcla efervescente libera gases en presencia de un medio.

3. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la mezcla efervescente comprende un ácido orgánico y una sal.

4. La composición farmacéutica de la reivindicación 3, en la que el ácido orgánico comprende ácido cítrico.

5. La composición farmacéutica de la reivindicación 3, en la que la sal comprende bicarbonato alcalino.

6. La composición farmacéutica de la reivindicación 3, en la que la relación estequiométrica de ácido orgánico a sal es de 1:1.

7. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la mezcla efervescente está presente en una cantidad del 10 % en peso aproximadamente al 50 % en peso aproximadamente.

8. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que el tensioactivo tiene un alto balance hidrófilo/lipófilo.

9. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que el tensioactivo comprende lauril sulfato sódico.

10. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que el tensioactivo está presente en una cantidad del 1 % en peso aproximadamente al 10 % en peso aproximadamente.

11. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la relación de polímero de alta viscosidad a polímero de baja viscosidad es de 5:1 aproximadamente a 1:3 aproximadamente.

12. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la relación de polímero de alta viscosidad a polímero de baja viscosidad es de 3:1 aproximadamente a 1:1 aproximadamente. 40

13. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la combinación de polímeros está presente en una cantidad del 25 % en peso aproximadamente al 200 % en peso aproximadamente con respecto a la mezcla efervescente.

14. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la combinación de polímeros está presente en una cantidad del 50 % en peso aproximadamente al 150 % en peso aproximadamente con respecto a la mezcla efervescente.

15. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que los agentes de formación de espuma además 50 comprenden un agente de estabilización de espuma.

16. La composición farmacéutica de la reivindicación 15, en la que el agente de estabilización de espuma está presente en una cantidad del 0, 5 % en peso aproximadamente al 20 % en peso aproximadamente con respecto a la mezcla efervescente.

17. La composición farmacéutica de la reivindicación 15, en la que el agente de estabilización de espuma está presente en una cantidad del 1 % en peso aproximadamente al 15 % en peso aproximadamente con respecto a la mezcla efervescente.

18. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, en la que la composición se encuentra en forma de dosificación unitaria.