Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la bomba de protones y un prebiótico para el tratamiento de lesiones ulcerosas del estómago y el duodeno.

Composición farmacéutica para el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal que incluye al menos un IBP y al menos un prebiótico con el siguiente contenido de los componentes de la composición en % en peso:

- inhibidor de la bomba de protones del 0

,05-25 %,

- prebiótico del 40-95 %,

- excipientes hasta el 100 %;

en la que el prebiótico se selecciona de un grupo de:

un di o trisacárido seleccionado del grupo de lactulosa, lactusucrosa, melibiosa, xilobiosa, estaquiosa y rafinosa, y/o

un oligosacárido seleccionado del grupo de; fructooligosacárido, galactoligosacárido, maltoligoscárido,

xiloligosacárido, isomaltooligosacárido y gentioligosacárido, y/o

un polisacárido seleccionado del grupo de arabinogalactano, pectina, pululano, inulina y lignina.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/RU2010/000197.

Solicitante: Dikovskiy, Aleksander Vladimirovich.

Nacionalidad solicitante: Federación de Rusia.

Dirección: Ul. Aviatsionnaya 79/3-356 Moscow 123182 FEDERACION RUSA.

Inventor/es: DOROZHKO,OLEG VALENTINOVICH.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4439 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P1/04 (para úlceras, gastritis o reflujo esofágico p.ej. antiácidos, inhibidores de la secreción ácida, protectores de la mucosa)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/7016 (Disacáridos, p. ej. lactosa, lactulosa (ácido lactobionico A61K 31/7032))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/702 (Oligosacáridos, es decir que tienen entre tres y cinco radicales sacáridos unidos los unos a los otros por enlaces glicosídicos)

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Fragmento de la descripción:

Composición farmacéutica que comprende un inhibidor de la bomba de protones y un prebiótico para el tratamiento de lesiones ulcerosas del estómago y el duodeno La invención se refiere a la medicina y a la farmacología, más particularmente a un medicamento-composición farmacéutica para el tratamiento de las úlceras del estómago y del duodeno.

La úlcera gástrica y duodenal (UD) es una enfermedad recurrente crónica definida como erosiones mucosas en el estómago y el duodeno. La enfermedad está relacionada con las lesiones más frecuente del tracto gastrointestinal. De acuerdo con los datos epidemiológicos, hasta un 8-10 % de la población adulta del mundo tiene úlcera péptica. Menos del 1 % de la población pediátrica tiene úlcera péptica. Los jóvenes y las personas de mediana edad tienen úlcera péptica con más frecuencia. La proporción entre la úlcera gástrica y la úlcera duodenal es de 1 a 4 y la úlcera duodenal se observa principalmente en jóvenes, para las personas de mediana edad y de edad avanzada, la frecuencia de la úlcera gástrica aumenta. La úlcera duodenal se observa en varones con considerablemente más frecuencia.

La aclaración de un papel de Helicobacter pylori en el desarrollo de la úlcera péptica por primera vez permitió hablar definitivamente, no solo de una patogenia sino también de una etiología de la enfermedad. Las pruebas epidemiológicas obtenidas en los diversos países muestran que en el 100 % de los casos de úlcera duodenal se revela una relación entre la enfermedad y la infección por Helicobacter.

De acuerdo con los conocimientos modernos con independencia de la etapa de la enfermedad (exacerbación o remisión) se requiere un curso de terapia de erradicación con germicidas para cada paciente si en el paciente se aísla la cepa de Helicobacter pylori. En una enorme mayoría de los casos, la erradicación se consigue en una etapa de la exacerbación de la úlcera péptica cuando la detección endoscópica de la úlcera se acompaña de confirmación de H. Pylori en la membrana mucosa del estómago (mediante un procedimiento morfológico o de la ureasa) .

Los problemas serios de los últimos años están relacionados con la creciente resistencia antibacteriana de las cepas de Helicobacter pylori, la primera de todas frente al metronidazol (en más del 30 % de los casos) y a la claritromicina (en más del 10 % de los casos) , detectadas al realizar la terapia de erradicación. Desde el aspecto práctico, significa una disminución esencial de la eficiencia de la erradicación al usar el régimen que incluía los productos farmacológicos antibacterianos especificados. Por tanto, por ejemplo, en el caso de la resistencia de H. Pylori al metronidazol, la eficiencia de los regímenes de claritromicina y metronidazol, amoxicilina y metronidazol disminuyó

desde el 93 % y el 91 % al 76 % y 61 % respectivamente. Al usar el régimen que incluyó claritromicina, la tasa de erradicación disminuyó al 44-69 % en los pacientes con cepas resistentes a claritromicina.

El régimen terapéutico moderno para los pacientes con úlcera péptica combina terapia de erradicación antimicrobiana con terapia antisecretora con un inhibidor de la bomba de protones (IBP) incluido. En la actualidad se conocen dos generaciones de IBP. La primera generación de los medicamentos (omeprazol, pantoprazol, lansoprazol y rabeprazol) posee una capacidad aproximadamente idéntica para suprimir la secreción de ácido gástrico. El inhibidor de la bomba de protones tiene el efecto más potente entre todos los agentes antisecretores. Este hecho explica la posición de liderazgo de esta clase de medicamentos en las enfermedades relacionadas con el tratamiento y en las enfermedades asociadas con H. Pylori.

El omeprazol es el primer medicamento del grupo de inhibidores de la bomba de protones, sintetizado en 1979 en Suecia (Losec) . Los últimos 10 años, muchos países consideran al omeprazol como el agente de elección en el tratamiento de enfermedades relacionadas con el ácido (como monoterapia o en combinación con antibióticos) .

Líder de la segunda generación, el esomeprazol se aísla de la mezcla racémica de los isómeros derecho (R) e izquierdo (S) de omeprazol. El esomeprazol suprime con más eficacia la secreción del ácido gástrico en voluntarios sanos, así como en pacientes con esofagitis por reflujo. El esomeprazol mantuvo un valor de pH < 4 en el estómago en un 10-15 % por encima que los IBP de la primera generación. A pesar de las diferencias en la estructura de los inhibidores de la bomba de protones, la eficiencia clínica de estos medicamentos en la terapia de la enfermedad por 55 reflujo gastroesofágico se hace casi equivalente al 7-8º día de administración.

En la actualidad, las posibilidades de la farmacoterapia de la úlcera péptica han aumentado considerablemente. Después de introducir en la práctica clínica los inhibidores de la bomba de protones, un médico tiene menos problemas con la cicatrización de las úlceras pépticas y duodenales al tratar a pacientes con una afección aguda de úlcera péptica y la terapia de erradicación permite una disminución considerable de la frecuencia de las recaídas de la úlcera péptica.

Se conoce el medicamento que contiene una combinación de un inhibidor de la bomba de protones y un agente antiácido. El inhibidor de la bomba de protones y el agente antiácido se administran de forma simultánea, pero en 65 formas de dosificación separadas. Este procedimiento supone el régimen de tratamiento mal visto por los pacientes por la gran cantidad de dosis diarias. Además, existen problemas adicionales con el cumplimiento de este régimen

cuando el inhibidor de la bomba de protones y el antiácido se administran varias veces y son medicamentos galénicos diferentes (documento WO 98/23272) . La administración de dos o incluso más de dos diversas formas de dosificación es incómoda para el paciente o insuficiente para obtener resultados óptimos.

Se conoce un producto farmacológico antimicrobiano, que contiene una preparación del grupo de taurolidina, taurultam o sus combinaciones como remedio para las alteraciones en el tracto gastrointestinal de mamíferos causadas por Helicobacter pylori, Helicobacter heilmannii o una asociación de estos microorganismos. Existe un procedimiento de tratamiento de enfermedades relevantes y composiciones basadas en la combinación de taurolidina, taurultam o su combinación con medicamentos que forma un recubrimiento protector sobre el revestimiento mucoso del estómago del paciente y composiciones basadas en la combinación de taurolidina, taurultam o su combinación con un inhibidor de la bomba de protones. La invención no solo posibilita suprimir el crecimiento de esta especie de campylobacter, sino que también bloquea su unión con las células epiteliales del revestimiento mucoso del estómago, por lo que las bacterias se hacen no patogénicas y no liberan la citotoxina VacA (RU Nº : 2227033) .

La desventaja de este producto farmacológico es una acción tóxica de antimicrobianos y disbacteriosis intestinal como resultado de la supresión de la microflora normal por los antimicrobianos.

Se conoce el producto farmacológico antimicrobiano que contiene el inhibidor de la H+K+ATPasa (inhibidor de la bomba de protones) , combinación sinérgica de tres antimicrobianos y el régimen de tratamiento incluye adicionalmente desde el primer día cultivos de lactobacilos microbianos y de bidifobacterias vivas que tienen un título de 1010-1012 por 1 ml en una dosis (única) diaria de 5 ml, durante 28 días (RU Nº : 214558, prototipo) .

La desventaja de este producto farmacológico es su acción tóxica de la dosis significativa de antimicrobianos y la ausencia de... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición farmacéutica para el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal que incluye al menos un IBP y al menos un prebiótico con el siguiente contenido de los componentes de la composición en % en peso:

- inhibidor de la bomba de protones del 0, 05-25 %, -prebiótico de.

4. 95 %, -excipientes hasta el 100 %;

en la que el prebiótico se selecciona de un grupo de:

un di o trisacárido seleccionado del grupo de lactulosa, lactusucrosa, melibiosa, xilobiosa, estaquiosa y rafinosa, y/o un oligosacárido seleccionado del grupo de; fructooligosacárido, galactoligosacárido, maltoligoscárido, xiloligosacárido, isomaltooligosacárido y gentioligosacárido, y/o un polisacárido seleccionado del grupo de arabinogalactano, pectina, pululano, inulina y lignina. 20

2. La composición farmacéutica de la reivindicación 1, caracterizada porque contiene un inhibidor de la bomba de protones del grupo: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol y esomeprazol.

3. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque contiene el IBP omeprazol de 10-120 25 mg.

4. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque contiene el IBP pantoprazol d.

2. 800 mg.

5. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque contiene el IBP lansoprazol de 10-600 mg.

6. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque contiene el IBP rabeprazol de 10-200

mg. 35

7. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque contiene el IBP esomeprazol d.

2. 240 mg.

8. La composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 7, caracterizada porque la

forma de dosificación de la composición es una suspensión para administración oral, una solución para administración oral o cápsulas, comprimidos, polvos, sobres, pastillas, gránulos para administración oral.

9. La composición farmacéutica de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 8, para su uso en el tratamiento de la úlcera gástrica y duodenal cuando la erradicación de H. Pylori se consigue durante el curso de la 45 terapia en pacientes (al menos una vez al día, antes de la ingesta de alimentos, al menos en un plazo de 14 días) mediante administración enteral.

10. La composición farmacéutica de acuerdo con el uso de la reivindicación 9 para uso en el tratamiento al que se hace referencia en la reivindicación 9, caracterizado porque la erradicación de H. Pylori se consigue sin la 50 administración de antibióticos durante el curso de la terapia.