Extractos de krill para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

Composición que comprende aceite de krill en asociación con un vehículo farmacéuticamente aceptable,

para suuso en un procedimiento para inhibir la agregación plaquetaria y la formación de placa en las arterias de un paciente.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E08164524.

Solicitante: NEPTUNE TECHNOLOGIES & BIORESSOURCES INC.

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 500, BOULEVARD ST-MARTIN OUEST, BUREAU 500 LAVAL, QUEBEC H7M 3Y2 CANADA.

Inventor/es: SAMPALIS,TINA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/015 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › carbocíclicos.
  • A61K31/07 A61K 31/00 […] › Compuestos del retinol, p. ej. la vitamina A (ácidos retinoicos A61K 31/203).
  • A61K31/122 A61K 31/00 […] › que tienen el átomo de oxígeno unido directamente a un ciclo, p. ej.quinonas, vitamina K 1 , antralina.
  • A61K31/20 A61K 31/00 […] › que tienen un grupo carboxilo unido a una cadena acíclica de al menos siete átomos de carbono, p. ej. ácidos esteárico, palmítico o araquídico.
  • A61K31/201 A61K 31/00 […] › teniendo uno o dos dobles enlaces, p. ej. ácidos oléico o linoléico.
  • A61K31/202 A61K 31/00 […] › teniendo al menos tres dobles enlaces, p. ej. ácido linolénico (eicosanoides, p. ej. leucotrienos, A61K 31/557).
  • A61K31/22 A61K 31/00 […] › de ácidos acíclicos, p. ej. pravastatina.
  • A61K31/23 A61K 31/00 […] › de ácidos que tienen un grupo carboxilo unido a una cadena de al menos siete átomos de carbono.
  • A61K31/353 A61K 31/00 […] › 3,4-Dihidrobenzopiranos, p. ej. cromano, catequina.
  • A61K31/355 A61K 31/00 […] › Tocoferoles, p. ej. vitamina E.
  • A61K31/575 A61K 31/00 […] › sustituidos en posición 17 beta por una cadena de al menos tres átomos de carbono, p. ej. colano, colestano, ergosterol, sitosterol.
  • A61K31/683 A61K 31/00 […] › Diesteres del ácido de fósforo con dos compuestos hidroxilados, p. ej. fosfatidilinositoles.
  • A61K31/685 A61K 31/00 […] › teniendo uno de los compuestos hidroxilados átomos de nitrógeno, p. ej. fosfatidilserina, lecitina.
  • A61K31/688 A61K 31/00 […] › teniendo los dos compuestos hidroxilados átomos de nitrógeno, p. ej. esfingomielinas.
  • A61K33/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos inorgánicos.
  • A61K33/04 A61K […] › A61K 33/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos inorgánicos. › Azufre, selenio o teluro; Sus compuestos.
  • A61K33/30 A61K 33/00 […] › Cinc; Sus compuestos.
  • A61K35/56 A61K […] › A61K 35/00 Preparaciones medicinales que contienen sustancias de constitución indeterminada o sus productos de reacción. › Sustancias procedentes de animales distintos de los mamíferos.
  • A61K35/60 A61K 35/00 […] › Peces, p. ej. caballitos de mar; Huevos de peces.
  • A61K38/17 A61K […] › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › que provienen de animales; que provienen de humanos.
  • A61K45/06 A61K […] › A61K 45/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes activos no previstos en los grupos A61K 31/00 - A61K 41/00. › Mezclas de ingredientes activos sin caracterización química, p. ej. compuestos antiflojísticos y para el corazón.
  • A61K8/00 A61K […] › Cosméticos o preparaciones similares para el aseo.
  • A61K8/30 A61K […] › A61K 8/00 Cosméticos o preparaciones similares para el aseo. › que contienen compuestos orgánicos.
  • A61K8/49 A61K 8/00 […] › que contienen compuestos heterocíclicos.
  • A61K8/55 A61K 8/00 […] › que contienen fosforo.
  • A61K8/58 A61K 8/00 […] › que contienen otros átomos diferentes a los átomos de carbono, hidrógeno, halógeno, oxígeno, nitrógeno, azufre, nitrógeno, azufre o fósforo.
  • A61K8/60 A61K 8/00 […] › Azúcares; Sus derivados.
  • A61K8/63 A61K 8/00 […] › Esteroides; Sus derivativados.
  • A61K8/67 A61K 8/00 […] › Vitaminas.
  • A61K8/68 A61K 8/00 […] › Esfingolípidos, p. ej. ceramidas, cerebrósidos, gangliósidos.
  • A61K8/92 A61K 8/00 […] › Aceites, grasas o ceras; Sus derivados, p. ej. productos de hidrogenación.
  • A61K8/96 A61K 8/00 […] › que contienen productos de constitución indeterminada o sus derivados.
  • A61K8/98 A61K 8/00 […] › de origen animal.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • A61P17/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
  • A61P17/02 A61P […] › A61P 17/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos. › para tratar heridas, úlceras, quemaduras, cicatrices, queloides o similares.
  • A61P19/02 A61P […] › A61P 19/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas del esqueleto. › para problemas de las articulaciones, p.ej. artritis, artrosis.
  • A61P3/06 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • A61P3/10 A61P 3/00 […] › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
  • A61P37/06 A61P […] › A61P 37/00 Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos. › Inmunosupresores, p. ej. medicamentos para el tratamiento del rechazo en injertos.
  • A61P5/24 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › de las hormonas sexuales.
  • A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
  • A61P9/06 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Antiarrítmicos.
  • A61P9/10 A61P 9/00 […] › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
  • A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
  • A61Q19/00 A61 […] › A61Q USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES PARA EL ASEO.Preparaciones para el cuidado de la piel.

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Fragmento de la descripción:

Extractos de krill para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades cardiovasculares

ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN

Campo de la invención

La presente invención se refiere a extractos multiterapéuticos derivados de krill, que pueden prevenir y/o tratar varias enfermedades.

Descripción de la técnica anterior

Krill es el nombre común para pequeños crustáceos similares a los camarones, que sin embargo no son camarones, que se agrupan en densos bancos, especialmente en las aguas antárticas. Es una de las más importantes fuentes de alimento para los peces, algunas especies de aves y, especialmente, para ballenas barbadas, por ser una importante fuente de proteínas. El krill también es una buena fuente de ácidos grasos omega-3, que son bien conocidos por sus beneficios para la salud.

En la técnica se conoce el uso de krill y/o enzimas marinas para el tratamiento de una gran variedad de enfermedades en seres humanos y animales, tales como infecciones, inflamaciones, cánceres, VIH/SIDA, dolor, pólipos, verrugas, hemorroides, placa, arrugas, pelos finos, picazón alérgica, anti-adherencia, enfermedad ocular, acné, fibrosis quística y trastornos inmunitarios incluyendo enfermedades autoinmunitarias y cáncer.

En la técnica también se sabe que el krill y/o aceite marino pueden usarse para el tratamiento de lupus murino autoinmunitario y otras enfermedades autoinmunitarias y también puede usarse para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

Sin embargo, el krill y/o aceite marino usados para estos tratamientos sólo han conservado sus ácidos grasos omega-3 como ingredientes activos, que son una parte muy pequeña de todos los ingredientes activos del propio krill y/o aceite marino. Este hecho reduce el potencial del krill y/o aceite marino para el tratamiento de estas enfermedades.

Existe una creciente demanda de tratamientos con productos derivados de una fuente natural, por lo tanto, sería muy deseable contar con un krill y/o un extracto marino con un mayor potencial para la prevención y/o el tratamiento y/o la gestión de la enfermedad.

SUMARIO DE LA INVENCIÓN

De acuerdo con la presente invención, se da a conocer un procedimiento de prevención, terapia y/o tratamiento de varias enfermedades, comprendiendo el procedimiento la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de aceite de krill a un paciente.

En una realización preferida de la presente invención, el aceite de krill se obtiene a partir de un proceso que comprende las etapas de:

(a) colocar krill y/o material marino en un disolvente cetónico, preferentemente acetona, para conseguir la extracción de la fracción lipídica soluble del material animal marino y/o acuático;

(b) separar el contenido líquido y el sólido;

(c) recuperar una primera fracción rica en lípidos del contenido líquido mediante evaporación del disolvente presente en el contenido líquido;

(d) colocar el contenido sólido en un disolvente orgánico seleccionado entre el grupo de disolventes constituido por alcohol, preferentemente etanol, isopropanol o t-butanol y ésteres de ácido acético, preferentemente acetato de etilo, para conseguir la extracción del resto de la fracción lipídica soluble del material marino y/o acuático;

(e) separar el contenido líquido y el sólido;

(f) recuperar una segunda fracción rica en lípidos mediante evaporación del disolvente del contenido líquido, y

(g) recuperar el contenido sólido.

En una realización preferida de la presente invención, el aceite de krill comprende ácido eicosapentanoico, ácido docosahexanoico, fosfatidilcolina, fosfatidilinositol, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, esfingomielina, α-tocoferol, retinol todo-trans, astaxantina y flavonoides.

En otra realización de la presente invención, el aceite de krill comprende ácido eicosapentanoico, ácido docosahexanoico, ácido linolénico, ácido alfa-linolénico, ácido linoleico, ácido araquidónico, ácido oleico, ácido palmítico, ácido palmitoleico, ácido esteárico, ácido nervónico, fosfatidilcolina, fosfatidilinositol, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, esfingomielina, colesterol, triglicéridos, monoglicéridos, α-tocoferol, retinol todo-trans, astaxantina, cantaxantina, β-caroteno, flavonoides, cinc, selenio, sodio, potasio y calcio.

En otra realización de la presente invención, el aceite de krill comprende ácido eicosapentanoico, ácido docosahexanoico, ácido linolénico, ácido alfa-linolénico, ácido linoleico, ácido araquidónico, ácido oleico, ácido palmítico, ácido palmitoleico, ácido esteárico, fosfatidilcolina, fosfatidilinositol, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, esfingomielina, colesterol, triglicéridos, monoglicéridos, α-tocoferol, retinol todo-trans, astaxantina, cantaxantina, βcaroteno, cinc y selenio.

Las enfermedades que pueden tratarse y/o prevenirse mediante el procedimiento de la presente invención son algunas enfermedades cardiovasculares, tal como se describe en las reivindicaciones 1 a 4.

De acuerdo con la presente invención, se da a conocer, además, el uso de aceite de krill para el tratamiento y/o la prevención de las enfermedades mencionadas anteriormente.

DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN

De acuerdo con la presente invención, se da a conocer un extracto de aceite de krill para la prevención y/o el tratamiento de varias enfermedades, tal como se describe en las reivindicaciones 1 a 4.

Un extracto de aceite multiterapéutico libre de enzimas se obtiene a partir de krill, que se encuentra en cualquier entorno marino en todo el mundo, por ejemplo, el océano Antártico (Euphasia superba) , el océano Pacífico (Euphasia pacifica) , el océano Atlántico, el Océano Índico, en particular las regiones costeras de Isla Mauricio y/o la isla de la Reunión de Madagascar, la costa oeste canadiense, la costa japonesa, el Golfo de San Lorenzo y la bahía de Fundy y este extracto de aceite es una fracción lipídica de ácidos grasos libres.

El proceso de extracción puede describirse de la siguiente manera:

(a) Colocación de krill marino y/o acuático en un disolvente cetónico, preferentemente acetona, para conseguir la extracción de grasa del krill y/o marino;

(b) Separación de las fases líquida y sólida;

(c) Recuperación de una fracción rica en lípidos de la fase líquida obtenida en la etapa (b) mediante evaporación del disolvente presente en la fase líquida;

(d) Colocación de la fase sólida en un disolvente orgánico, que puede ser alcohol, preferentemente etanol, isopropanol o t-butanol, o ésteres de ácido acético, preferentemente acetato de etilo. Esto para extraer el resto de la fracción lipídica soluble de la fase sólida;

(e) Separación de las fases líquida y sólida, y

(f) Recuperación de una fracción rica en lípidos de la fase líquida obtenida en la etapa (e) mediante evaporación del disolvente presente en la fase líquida.

Los componentes activos del extracto de aceite de krill libre de enzimas son los siguientes:

Lípidos

i) Omega-3:

i. Ácido eicosapentanoico: >8 g/100 g

ii. Ácido docosahexanoico: >2 g/100 g

iii. Ácido linolénico: >0, 10 g/100 g

iv. Ácido alfa-linolénico: >0, 3 g/100 g

En la realización preferida de la presente invención, el omega-3 se encuentra en más de 30 g/100 g.

ii) Omega-6: i. Ácido linoleico: >0, 9 g/100 g

ii. Ácido araquidónico: <0, 45 g/100 g, preferentemente <0, 6 g/100 g iii) Omega-9: i. Ácido oleico: >5 g/100 g iv) ácido palmítico: >10 g/100 g v) ácido palmitoleico: 0, 08 g/100 g vi) ácido esteárico: >0, 5 g/100

Fosfolípidos

Fosfatidilcolina: >4, 5 g/100 g Fosfatidilinositol: >107 mg/100 g Fosfatidilserina: >75 mg/100 g Fosfatidiletanolamina: >0, 5 g/100 g Esfingomielina:... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición que comprende aceite de krill en asociación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en un procedimiento para inhibir la agregación plaquetaria y la formación de placa en las arterias de un paciente.

2. Composición que comprende aceite de krill en asociación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en un procedimiento para prevenir hipertensión en un paciente.

3. Composición que comprende aceite de krill en asociación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en un procedimiento para reducir la inflamación endotelial vascular en un paciente.

4. Composición que comprende aceite de krill en asociación con un vehículo farmacéuticamente aceptable, para su uso en un procedimiento para aumentar las HDL en un paciente.

5. La composición para el uso de una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en la que dicho aceite de krill contiene ácido eicosapentanoico (EPA) , ácido docosahexanoico (DHA) y un antioxidante.

6. La composición para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en la que dicho aceite de krill comprende ácido eicosapentanoico, ácido docosahexanoico, fosfatidilcolina, fosfatidilinositol, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, esfingomielina, α-tocoferol, astaxantina y flavonoide.

7. La composición para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en la que dicho aceite de krill comprende ácido eicosapentanoico, ácido docosahexanoico, fosfatidilcolina, fosfatidilinositol, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, esfingomielina, α-tocoferol, retinol todo-trans, astaxantina y flavonoide.

8. La composición para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-4, en la que dicho aceite de krill comprende ácido eicosapentanoico, ácido docosahexanoico, ácido linolénico, ácido alfa-linolénico, ácido linoleico, ácido araquidónico, ácido oleico, ácido palmítico, ácido palmitoleico, ácido esteárico, ácido nervónico, fosfatidilcolina, fosfatidilinositol, fosfatidilserina, fosfatidiletanolamina, esfingomielina, colesterol, triglicéridos, monoglicéridos, α-tocoferol, retinol todo-trans, astaxantina, cantaxantina, β-caroteno, flavonoide, cinc, selenio, sodio, potasio y calcio.

9. La composición para su uso de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-10, en la que el aceite de krill puede obtenerse a partir de un proceso que comprende las etapas de:

(a) colocación de krill y/o material marino en un disolvente cetónico, preferentemente acetona, para conseguir la extracción de la fracción lipídica soluble de dicho krill y/o material marino;

(b) separación de las fases líquida y sólida;

(c) recuperación de una primera fracción rica en lípidos de la fase líquida obtenida en la etapa (b) mediante evaporación del disolvente presente en la fase líquida;

(d) colocación de la fase sólida en un disolvente orgánico, seleccionado entre el grupo constituido por alcohol, preferentemente etanol, isopropanol o t-butanol y ésteres de ácido acético, preferentemente acetato de etilo, para conseguir la extracción del resto de la fracción lipídica soluble de la fase sólida;

(e) separación de las fases líquida y sólida, y

(f) recuperación de una segunda fracción rica en lípidos de la fase líquida obtenida en la etapa (e) mediante evaporación del disolvente presente en la fase líquida.


 

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