Espuma farmacéutica penetrante.

Una emulsión de aceite en agua espumable que es estable en su estado pre-dispensado, que comprende:

(i) 4.5 - 55% en peso de la composición de un solvente no volátil que, de 20-30 °C, es líquido y tiene una solubilidad en agua destilada de menos de 1 g por 100 ml;

(ii) 0.09 a 5.5% en peso de la composición del agente tensoactivo seleccionado del grupo que consiste en polisorbatos, ésteres de ácidos grasos de polioxietileno (POE), éteres de alquilo de poli (oxietileno), ésteres de sacarosa, ésteres parciales de sorbitol y anhídridos de sorbitol, mono o diglicéridos, isoceteth-20, metil cocoil taurato de sodio, metil oleil taurato de sodio, lauril sulfato de sodio, lauril sulfato de trietanolamina y betaínas;

(iii) 0.09-5.5% en peso del agente gelificante seleccionado del grupo que consiste en goma de algarroba, alginato sódico, caseinato sódico, albúmina de huevo, agar gelatina, goma carragenina, goma xantana, extracto de semilla de membrillo, goma tragacanto, almidón, almidones modificados químicamente, éteres de celulosa, celulosa micro-cristalina, alcohol polivinílico, goma guar, goma guar de hidroxipropilo, almidón soluble, celulosas catiónicas, gomas guar catiónicas, polímeros de carboxivinilo, polivinilpirrolidona, polímeros de ácido poliacrílico, polímeros de ácido polimetacrílico, polímeros de acetato de polivinilo, polímeros de cloruro de polivinilo, polímeros de cloruro de polivinilideno, copolímeros de ácido acrílico/acrilato de etilo, copolímero de acrilato, polímeros de silicona, derivados acetilados de almidón, almidones modificados anfifílicos, copolímeros de bloques anfifílicos de óxido de etileno, óxido de propileno y/o propilen glicol; y cualquier combinación de los mismos;

(iv) un potenciador terapéutico seleccionado del grupo que consiste en propilen glicol, glicoles de butileno, glicerol, pentaeritritol, sorbitol, manitol, oligosacáridos, dimetil isosorbida, monooleato de glicéridos etoxilados que tienen de 8 a 10 unidades de óxido de etileno, polietilen glicol 200-600, Transcutol , glicofurol y ciclodextrinas;

(v) una concentración terapéuticamente eficaz de ácido azelaico; y

(vi) un propelente de gas licuado a una concentración de 2.7% a 19.8% en peso de la composición total;

en donde la emulsión contiene no más del 7.5% en peso de cualquier alcohol alifático, que tiene uno a seis átomos de carbono en su esqueleto de carbono.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11190124.

Solicitante: Foamix Pharmaceuticals Ltd.

Nacionalidad solicitante: Israel.

Dirección: 2 Holzman Street, Weizmann Science Park Rehovot 7670402 ISRAEL.

Inventor/es: FRIEDMAN, DORON, EINI,MEIR, TAMARKIN,DOV.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/167 (teniendo el átomo de nitrogeno de un grupo carboxiamida unido directamente al ciclo aromático, p. ej. lidocaina, paracetamol)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/12 (Aerosoles; Espumas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q19/00 (Preparaciones para el cuidado de la piel)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/04 (Dispersiones; Emulsiones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/196 (estando el grupo amino unido directamente a un ciclo, p. ej. ácido antranílico, ácido mefenámico, diclofenac, clorambucilo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto... > A61K9/107 (Emulsiones)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/496 (Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/365 (ácidos hidroxicarboxílicos; ácidos cetocarboxílicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/42 (Amidas)

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Fragmento de la descripción:

Espuma farmacéutica penetrante Campo de la invención

La invención se refiere a un soporte de espuma farmacéutico o cosmético, esencialmente libre de alcohol que comprende agua, un solvente hidrófobo, un agente con actividad de superficie y un agente gelificante. El soporte de espuma comprende además ácido azelaico y excipientes que proporcionan propiedades terapéuticas beneficiosas.

Antecedentes de la invención

Los productos de espuma se utilizan para aplicaciones tópicas de fármacos y cosméticos. Los productos en aerosol y en particular espumas son estructuras físico-químicas complicadas que no se forman bajo circunstancias arbitrarias. En particular, un equilibrio especial entre los componentes formadores de espuma es importante. Los cambios leves en la composición pueden dar lugar a un colapso de la espuma; por lo tanto, una formulación de sustancias activas por sí misma no puede ser capaz de ser formulado como una espuma sin otras disposiciones.

Los inventores de la presente Invención han desarrollado una serie de formulaciones de espuma novedosas a base de emulsiones. Véase, por ejemplo, comúnmente asignada, solicitud copendiente WO 2004/037225.

La patente de EE.UU. No. 6423323 describe una crema para la piel en espuma, que contiene opcionalmente urea y ácido láctico. La formulación de crema para la piel se limita a una lista muy específica de ingredientes que no se contempla en la presente Invención.

La patente de EE.UU. No. 4,145,411 describe composiciones de espuma de afeitado con bajos niveles de aceite mineral (0.25 -1% en peso) y urea (0.001 - 0.006% en peso). Una espuma de afeitar es, por definición, no rompible y por lo tanto no pueden hacer posible fácilmente la administración por vía tópica de un ingrediente activo y sobre todo no es muy apropiada para la administración por vía tópica de composiciones dirigidas a la penetración de la piel.

La Patente de EE.UU.. No. 6,410.036 provee ejemplos de mezclas eutécticas en composiciones cosméticas no espumantes, que comprenden un componente de ácido principal, tal como un ácido hidroxi, y un componente seleccionado del grupo que consiste en un hidrato de carbono, un poliol, un aminoácido, y un ácido carboxílico.

El documento W001/01949 revela composiciones de limpieza apropiadas para su uso en aplicaciones de limpieza personal, compuestas de ásteres, siliconas líquidas, y un componente dispersable en agua.

Resumen de la invención

De acuerdo con la invención, se provee una emulsión espumable aceite en agua, que es estable en su estado predispensado, que comprende:

(i) 4.5-55% en peso de la composición de un solvente no volátil que, de 20-30 °C, es líquido y tiene una solubilidad en agua destilada de menos de 1 g por 100 mi;

(¡i) 0.09-5.5% en peso de la composición de agente con actividad de superficie seleccionado del grupo que consiste en polisorbatos, ásteres de ácidos grasos de polioxietileno (POE), alquil éteres de poli (oxietileno), ésteres de sacarosa, ésteres parciales de sorbitol y anhídridos de sorbitol, mono o diglicéridos, isoceteth-20, metil cocoil taurato de sodio, metil oleil taurato de sodio, lauril sulfato de sodio, lauril sulfato de trietanolamina y betaínas;

(iii) 0.09-5.5% en peso de agente gelificante seleccionado del grupo que consiste en goma de algarroba, alginato sódico, caseinato sódico, albúmina de huevo, agar gelatina, goma carragenina, goma xantana, extracto de semilla de membrillo, goma tragacanto, almidón, almidones modificados químicamente, éteres de celulosa, celulosa micro-cristalina, alcohol polivinílico, goma guar, goma guarde hidroxipropilo, almidón soluble, celulosas catlónlcas, gomas guarcatiónicas, polímeros de carboxivinilo, pollvlnllplrrolldona, polímeros de ácido poliacrílico, polímeros de ácido pollmetacríllco, polímeros de acetato de pollvlnllo, polímeros de cloruro de polivinilo, polímeros de cloruro de pollvlnllldeno, copolímeros de ácido acrílico/acrllato de etilo, copolímero de acrllato, polímeros de silicona, derivados de almidón acetllados, almidones modificados anfifílicos, copolímeros de bloques anfifílicos de óxido de etileno, óxido de propileno y/o propilen gllcol; y cualquier combinación de los mismos;

(iv) un potenciador terapéutico seleccionado del grupo que consiste en propilen glicol, glicoles de butileno, glicerol, pentaeritritol, sorbitol, manitol, oligosacáridos, dimetil isosorbida, monooleato de glicéridos etoxilados que tienen de 8 a 10 unidades de óxido de etileno, polietilen glicol 200-600, transcutol, glicofurol y ciclodextrinas;

(v) una concentración terapéuticamente eficaz de ácido azelaico; y

(vi) un propelente de gas licuado a una concentración de 2.7% a 19.8% en peso de la composición total;

en donde la emulsión contiene no más de 7.5% en peso de cualquier alcohol alifático, que tiene de uno a seis átomos de carbono en su esqueleto de carbono.

Dicha composición crea una emulsión aceite-en-agua, que es estable en su estado pre-dispensado. Tras la liberación del recipiente de aerosol, la composición forma un producto de espuma rompible, que es apropiado para la administración por vía tópica o mucosal.

El solvente hidrófobo se puede incluir en la composición espumable a una concentración de 5% a aproximadamente 10% (Clase A), o 10% a aproximadamente 20% (Clase B), o aproximadamente 20% a aproximadamente 50% (Clase C). La concentración de agente con actividad de superficie es de aproximadamente 0.1% a aproximadamente 5%; la concentración del agente gelificante es de 0.01% a aproximadamente 5% en peso y el propulsor de gas licuado se incluye a una concentración de aproximadamente 3% a aproximadamente 18% de la composición total. Se adicionan agua y los ingredientes opcionales para completar la masa total a 100%.

Cada una de las composiciones anteriores comprende además, opcionalmente, un adyuvante de espuma en el intervalo de concentración de 0.1% a 5%.

La composición espumable contiene no más del 7.5% en peso de cualquier alcohol alifático, que tiene uno a seis átomos de carbono en su esqueleto de carbono, haciéndolo no irritante y no-seco. La composición espumable como se describe en el presente documento, incluye al menos un agente activo a una concentración terapéuticamente eficaz. El soporte de espuma es apropiado para la inclusión de agentes activos tanto solubles en agua, como solubles en aceite, así como agentes activos suspendidos. Dicha composición es apropiada para el tratamiento tópico de la piel humana y animal y trastornos o enfermedades de la mucosa. Alternativamente, la composición es apropiada para el tratamiento cosmético, por ejemplo, para la limpieza, embellecimiento, promoviendo atractivo o alterando la apariencia sin afectar la estructura o función del cuerpo.

El soporte o la composición de espuma de acuerdo con la presente invención proveen diversas ventajas sobre las composiciones de espuma actuales.

1. La espuma es ligera y, por tanto, económica.

2. La espuma contiene un solvente hidrófobo, en la concentración deseable, lo que proporciona un efecto suavizante a la piel y reengrasante.

3. La espuma puede incluir agentes activos solubles en agua y solubles en aceite, y en suspensión.

4. La espuma se esparce fácilmente, lo que permite el tratamiento de grandes áreas como los brazos, la espalda, las piernas y el pecho.

5. Debido a las propiedades de fluidez de la espuma, la espuma se esparce de manera efectiva en los pliegues y las arrugas, proporcionando así una distribución uniforme y la absorción del agente activo, sin la necesidad de una gran fricción.

Tal como se usa en este documento, todos los porcentajes de los componentes son... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Una emulsión de aceite en agua espumable que es estable en su estado pre-dispensado, que comprende:

(i) 4.5 - 55% en peso de la composición de un solvente no volátil que, de 20-30 °C, es líquido y tiene una solubilidad en agua destilada de menos de 1 g por 100 mi;

(ii) 0.09 a 5.5% en peso de la composición del agente tensoactivo seleccionado del grupo que consiste en polisorbatos, ésteres de ácidos grasos de polioxietileno (POE), éteres de alquilo de poli (oxietileno), ásteres de sacarosa, ásteres parciales de sorbitol y anhídridos de sorbitol, mono o diglicéridos, isoceteth-20, metil cocoil taurato de sodio, metil oleil taurato de sodio, lauril sulfato de sodio, lauril sulfato de trietanolamina y betaínas;

(iii) 0.09-5.5% en peso del agente gelificante seleccionado del grupo que consiste en goma de algarroba, alginato sódico, caseinato sódico, albúmina de huevo, agar gelatina, goma carragenina, goma xantana, extracto de semilla de membrillo, goma tragacanto, almidón, almidones modificados químicamente, éteres de celulosa, celulosa micro-cristalina, alcohol polivinílico, goma guar, goma guar de hidroxipropilo, almidón soluble, celulosas catiónicas, gomas guar catiónicas, polímeros de carboxivinilo, polivinilpirrolidona, polímeros de ácido poliacrílico, polímeros de ácido polimetacrílico, polímeros de acetato de polivinilo, polímeros de cloruro de polivinilo, polímeros de cloruro de polivinilideno, copolímeros de ácido acrílico/acrilato de etilo, copolímero de acrilato, polímeros de silicona, derivados acetilados de almidón, almidones modificados anfifílicos, copolímeros de bloques anfifílicos de óxido de etileno, óxido de propileno y/o propilen glicol; y cualquier combinación de los mismos;

(iv) un potenciador terapéutico seleccionado del grupo que consiste en propilen glicol, glicoles de butileno, glicerol, pentaeritritol, sorbitol, manitol, oligosacáridos, dimetil ¡sosorbida, monooleato de glicéridos etoxilados que tienen de 8 a 10 unidades de óxido de etileno, polietilen glicol 200-600, Transcutol, glicofurol y ciclodextrinas;

(v) una concentración terapéuticamente eficaz de ácido azelaico; y

(vi) un propelente de gas licuado a una concentración de 2.7% a 19.8% en peso de la composición total;

en donde la emulsión contiene no más del 7.5% en peso de cualquier alcohol alifático, que tiene uno a seis átomos de carbono en su esqueleto de carbono.

2. La emulsión espumable de la reivindicación 1, que comprende 1.8% a 11% en peso del potenciador terapéutico.

3. La emulsión espumable de la reivindicación 1, que comprende 9% a 33% en peso del potenciador terapéutico.

4. La emulsión espumable de la reivindicación 1, en donde dicho solvente comprende 9-22% en peso de la composición.

5. La emulsión espumable de la reivindicación 1, en donde dicho agente tensoactivo es un agente tensoactivo no iónico.

6. La emulsión espumable de la reivindicación 1, en donde el agente tensoactivo tiene un valor de HLB de más de 9.

7. La emulsión espumable de la reivindicación 1, en donde el solvente se selecciona del grupo que consiste de aceite vegetal, aceite marino, aceite mineral, emoliente, aceite de silicona, aceite terapéutico de origen vegetal y mezcla de los mismos en cualquier proporción.

8. La emulsión espumable de la reivindicación 1, que comprende además un adyuvante de espuma.

9. La emulsión espumable de la reivindicación 1, en donde, tras la liberación de la emulsión espumable, se obtiene una espuma que tiene una densidad de entre 0.01 g/mL y 0.1 g/mL.

10. La emulsión espumable de la reivindicación 1, en donde la relación entre el agente tensoactivo y el solvente es entre 1:8 y 1:16.

11. La emulsión espumable de la reivindicación 1, en donde la relación entre el agente tensoactivo y el solvente es entre 1:16 y 1:32.

12. La emulsión espumable de la reivindicación 1, en donde el propelente es un propelente de hidrocarburo.

13. La emulsión espumable de la reivindicación 1, en donde el solvente comprende 9% -22% en peso de la composición.

14. Una espuma, generada a partir de una emulsión de espumable de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-13.