DISPOSITIVO ANTICONCEPTIVO INTRAUTERINO.

Un dispositivo anticonceptivo intrauterino que comprende un cuerpo (1) portador y una aleación (4) metálica activa,

caracterizado porque la aleación metálica activa es de la fórmula o ZnxCuyMnzAuk ZnxCuyMnzAgk en la que x+y+z+k = 100% en peso, x está en el intervalo de aproximadamente 18 a 30% en peso, z está en el intervalo de aproximadamente 0,5 a 3% en peso, k está en el intervalo de aproximadamente 3 a 12% en peso, y siendo y el resto

La presente invención se refiere a un dispositivo anticonceptivo intrauterino (diu) que comprende un cuerpo portador y una aleación metálica activa que contiene zinc, cobre, manganeso, oro y/o plata.

El uso de dispositivos intrauterinos que comprenden cobre como el metal activo se conoce desde los años 5 setenta. US 4 198 966 y US 4 353 363 describen dispositivos anticonceptivos intrauterinos que comprenden un cuerpo de soporte equipado con brazos en un lado y un hilo en el lado opuesto, que contienen cobre como el ingrediente activo. Un alambre hecho de cobre se arrolla en forma de espiral sobre el cuerpo de soporte. El cobre realiza una función espermicida sobre los espermatozoides. También se sabe que el uso de cobre en exceso de 200 mm2 es necesario para obtener una eficacia anticonceptiva fiable a lo largo de 3 a 5 años. 10

US 4 562 835 divulga un dispositivo intrauterino en forma de T que porta manguitos de cobre sobre sus brazos y un arrollamiento helicoidal de alambre de cobre, también usado para anticoncepción.

Una desventaja conocida de los dispositivos anticonceptivos intrauterinos de la técnica anterior es que el flujo de sangre menstrual habitualmente se incrementa en de 10 a 35 ml y dura de 2 a 4 días más de lo habitual. Otra desventaja conocida es el riesgo creciente de infecciones, especialmente infecciones genitales ascendentes o 15 infecciones provocadas por bacterias trasmitidas.

También se sabe que una combinación de zinc y cobre como ingredientes activos incrementa la eficacia anticonceptiva de un dispositivo intrauterino. Mendel describe en J. Gynaecol Obstet, 14, 494-498 (1976) que un dispositivo con 30 mm2 de cobre y 47 mm2 de zinc ofrece una eficacia anticonceptiva superior que un dispositivo que contiene meramente al menos 200 mm2 de cobre. Dentro del dispositivo, alambres de zinc and cobre se arrollan 20 sobre el cuerpo portador sin que los dos metales estén en contacto. Sin embargo, la vida útil de tal dispositivo, si se usa in vivo, se reduce a un par de meses debido a la presencia de hallazgos histológicos irregulares después de 15 meses de uso. Así, la aplicabilidad práctica de este dispositivo no podría indicarse. Adicionalmente, Mendel da cuenta de que no se apreciaron diferencias significativas en los grados se hemorragia y eliminación del dolor entre los dispositivos probados. 25

El objetivo de la presente invención es proporcionar un dispositivo intrauterino con una eficacia anticonceptiva incrementada que al mismo tiempo induzca una menstruación más cota y menos intensiva en comparación con dispositivos anticonceptivos intrauterinos conocidos en la técnica. Un objetivo adicional de la presente invención es proporcionar un dispositivo anticonceptivo intrauterino que reduzca a un mínimo el riesgo de infecciones en la región abdominal. 30

Ambos problemas se resuelven mediante un dispositivo anticonceptivo intrauterino que comprende un cuerpo portador y una aleación metálica activa, en el que la aleación metálica activa es de la fórmula

ZnxCuyMnzAuk (I),

o

ZnxCuyMnzAgk (II), 35

y en el que x+y+z+k = 100% en peso, x está en el intervalo de aproximadamente 18 a 30% en peso, z está en el intervalo de aproximadamente 0,5 a 3% en peso, k está en el intervalo de aproximadamente 3 a 12% en peso, y siendo y el resto.

Las fórmulas (I) y (II) también comprenden aleaciones en las que el oro y la plata están presentes en combinación. Entonces, la suma de los porcentajes en peso de oro y plata es de aproximadamente 3 a 12% en 40 peso.

En una realización preferida de la presente invención, la aleación metálica activa tiene conformación de alambre. Esto permite un manejo fácil y poco problemático de la aleación metálica activa, especialmente dentro de la terminación del dispositivo anticonceptivo intrauterino.

La aleación metálica activa puede prepararse mediante cualquier procedimiento adecuado para formar una 45 aleación que comprende al menos zinc, cobre, manganeso, oro o plata u oro y plata. Preferiblemente, la aleación metálica activa se prepara mediante fusión e hilado en estado fundido seguido por formación de un alambre y curvado empleando tecnologías conocidas por un experto en la técnica. Tales métodos son descritos, por ejemplo, dentro de/por Sneed - Maynard - Brasted: Comprehensive Inorganic Chemistry. Copper, Silver and Gold. D., Van Nostrand Comp., Inc., Toronto, Nueva York, Londres, 1945. 50

El diámetro medio del alambre de aleación metálica activa está en un intervalo de aproximadamente 0,25-0,4 mm, preferiblemente de aproximadamente 0,3-0,4 mm, y lo más preferiblemente aproximadamente 0,3 mm.

El manganeso presente en la aleación metálica activa de la invención es, por una parte, necesario para formar la aleación que comprende un contenido de zinc de 18% en peso o superior y, por otra parte, se cree que potencia el efecto mejorador sobre la menstruación.

Debido a la presencia de manganeso, que es un componente importante de las hormonas que regulan el funcionamiento de los genitales, y también es el cofactor de la vitamina K, que tiene un papel importante en la 5 coagulación de la sangre, las hemorragias de la menstruación son de 2 a 4 días más cortas y de 20 a 60% menos intensivas durante el uso del dispositivo anticonceptivo intrauterino de la invención en comparación con las hemorragias provocadas durante el uso de dispositivos anticonceptivos intrauterinos que comprenden meramente cobre como un ingrediente activo.

El otro efecto del manganeso es que si no hay manganeso presente durante el procedimiento de fabricación 10 de una aleación que comprende cobre, zinc, oro o plata u oro y plata, puede prepararse meramente una aleación con el máximo de 17% en peso de zinc. Una aleación con un contenido de zinc de 17% en peso o menos no conduce a los efectos opuestos de una eficacia anticonceptiva creciente y al mismo tiempo una inducción de una menstruación más corta y menos intensiva. Es necesario un mínimo de 18% en peso de zinc para alcanzar estos efectos. En presencia de manganeso, el contenido de zinc de la aleación metálica activa puede incrementarse hasta 15 aproximadamente 30% en peso. Por otra parte, el manganeso potencia el efecto mejorador sobre la menstruación.

Sin querer restringirse a una cierta teoría, se cree que la función espermicida del ingrediente activo sobre los espermatozoides y sobre la duración de la menstruación puede explicarse como sigue: el cobre y el zinc dentro de la presente aleación metálica activa actúan como los ingredientes eficaces como anticonceptivos. Cuando el dispositivo se coloca en el útero, la aleación metálica entra en contacto con los fluidos presentes en el útero. Por 20 consiguiente, se incrementará una multitud de células galvánicas. El ánodo de estas células contiene los compuestos más electronegativos de la aleación, cobre y zinc, mientras que el oro o la plata o el oro y la plata se convierten en el cátodo. Debido al efecto galvánico, los metales del ánodo se disuelven al formar iones. Como tales, el cobre y el zinc desarrollan su eficacia anticonceptiva. Sin embargo, el cátodo permanece prácticamente inalterado. La disolución electroquímica de los metales del ánodo de acuerdo con la presente invención, en 25 comparación con la disolución de cobre espontánea provocada dentro de un dispositivo que comprende meramente cobre como su ingrediente activo, no es más intensiva. No obstante, la presencia de cobre, zinc, manganeso y oro o plata u oro y plata da como resultado un efecto sinérgico que, por una parte, potencia la eficacia anticonceptiva y, por otra parte, induce una menstruación más corta y menos intensiva en comparación con dispositivos anticonceptivos intrauterinos de la técnica anterior equipados meramente con cobre como ingrediente activo. 30

De acuerdo con una realización preferida de la presente invención, x+y es aproximadamente 93% en peso, más preferiblemente x es aproximadamente 24% en peso e y es aproximadamente 69% en peso.

La liberación diaria de zinc y cobre dentro del presente dispositivo está en un intervalo de aproximadamente 48 a 72 μg de iones zinc y de aproximadamente 200 a 280 μg de iones cobre. En una realización preferida de la presente invención, la liberación diaria de iones zinc es aproximadamente 60 μg y la de iones cobre es 35 aproximadamente 240 μg.

Debido a las propiedades descritas anteriormente, el período de tiempo... [Seguir leyendo]

1. Un dispositivo anticonceptivo intrauterino que comprende

un cuerpo (1) portador y una aleación (4) metálica activa,

caracterizado porque

la aleación metálica activa es de la fórmula 5

ZnxCuyMnzAuk

o

ZnxCuyMnzAgk

en la que x+y+z+k = 100% en peso,

x está en el intervalo de aproximadamente 18 a 30% en peso, 10

z está en el intervalo de aproximadamente 0,5 a 3% en peso,

k está en el intervalo de aproximadamente 3 a 12% en peso, y

siendo y el resto.

2. El dispositivo anticonceptivo intrauterino de acuerdo con la reivindicación 1, en el que x+y es aproximadamente 93% en peso. 15

3. El dispositivo anticonceptivo intrauterino de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 2, en el que el cuerpo portador está equipado con brazos (2) en un lado y un hilo (3) indicador en el lado opuesto del cuerpo.

4. El dispositivo anticonceptivo intrauterino de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, en el que el cuerpo portador está hecho de plástico. 20

5. El dispositivo anticonceptivo intrauterino de acuerdo con la reivindicación 4, en el que el plástico es polietileno.

6. El dispositivo anticonceptivo intrauterino de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 4 a 5, en el que el hilo indicador es un hilo de poliéster monofilamentoso.

7. El dispositivo anticonceptivo intrauterino de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en 25 el que la aleación metálica activa tiene conformación de alambre.

8. El dispositivo anticonceptivo intrauterino de acuerdo con la reivindicación 7, en el que la aleación metálica activa se coloca sobre el cuerpo portador en una forma helicoidal.

9. Uso de una aleación metálica que tiene la fórmula

ZnxCuyMnzAuk 30

o

ZnxCuyMnzAgk

en la que x+y+z+k = 100% en peso, x está en el intervalo de aproximadamente 18 a 30% en peso, z está en el intervalo de aproximadamente 0,5 a 3% en peso, k está en el intervalo de aproximadamente 3 a 12% en peso, y siendo y el resto, en un dispositivo anticonceptivo intrauterino para realizar una función espermicida sobre los 35 espermatozoides.