DIRECCIONAMIENTO DE FARMACO MEDIADO POR LA INTEGRINA.

Conjugado caracterizado por la fórmula general (I) CT-AA1-AA2-AA3-AA4-Sp-IA (I) en la que CT denota un radical citotóxico o un radical de un citostático o de un derivado citostático, que adicionalmente puede llevar un grupo hidroxilo, carboxilo o amino, AA1 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', AA2 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', AA3 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', A4 está ausente o es un aminoácido en configuración D o L, que opcionalmente puede llevar grupos protectores o un radical Sp'', en la que Sp'' es un radical arilaminocarbonilo o arilaminotiocarbonilo que tiene 7-11 átomos de carbono, Sp está ausente, es un radical arilaminocarbonilo o arilaminotiocarbonilo que tiene 7-11 átomos de carbono o es un radical ácido alcanodicarboxílico que tiene de 3 a 8 átomos de carbono o un radical carbonilo o tiocarbonilo, con la condición de que al menos uno de los radicales AA1 a AA4 y/o Sp esté presente, IA es un radical no peptídico que se dirige a un receptor de la integrina v 3, que es un radical de la fórmula

(III) **(Ver fórmula)** en la que R10 es -SO2R100 , -COOR1000 , -COR100 , -CONR100 o -CS-NR100 , o representa un enlace directo a través del cual el radical de la fórmula (III) está opcionalmente unido al resto del conjugado; R100 independientemente de cualquier otro es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir o un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, a través del cual el radical de la fórmula (III) está opcionalmente unido al resto del conjugado; R1000 es un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir o un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido, a través del cual el radical de la fórmula (III) está opcionalmente unido al resto del conjugado; R11 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir o un radical arilo sustituido o sin sustituir, R16 es hidrógeno, CN, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical alcoxi sustituido o sin sustituir o un átomo de halógeno; R17 es hidrógeno, CN, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical alcoxi sustituido o sin sustituir o un átomo de halógeno; R12 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir, un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido X'' es N, O o S; R13 está ausente, es -H, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, -NO2, -CN, -COR130 , -COOR130 . R130 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir o un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido que puede estar saturado o insaturado y/o puede contener heteroátomos adicionales; R14 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir, un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido R15 es hidrógeno, un radical alquilo o cicloalquilo sustituido o sin sustituir, un radical arilo sustituido o sin sustituir, un radical heterocíclico saturado o insaturado opcionalmente sustituido; y sus sales y esteroisómeros fisiológicamente aceptables

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0008361EP.

Solicitante: BAYER AKTIENGESELLSCHAFT.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: 51368 LEVERKUSEN.

Inventor/es: .

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 5 de Agosto de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/48H4M

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/48 (estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento)

Clasificación antigua:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/48 (estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento)
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