Composición que comprende un derivado difenil-metano hidroxilado.

Composición que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable, (a) al menos un derivado difenil-metano hidroxilado de la fórmula

(I)**Fórmula**

en la que:

- R1 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 4 átomos de carbono, un grupo -OH, y un halógeno,

- R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, - R3 se selecciona de entre un grupo metilo o una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono,

- R4 y R5 son, independientemente el uno del otro, seleccionados de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, un grupo -OH o un halógeno,

y (b) al menos un ingrediente que favorece la solubilización de dicho derivado difenil-metano hidroxilado de la fórmula (I), siendo dicho ingrediente seleccionado de entre: el N-lauroilsarcosinato de isopropilo, la dimetilisosorbida, y el carbonato de dicaprililo.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E07105887.

Solicitante: L'OREAL.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 14, RUE ROYALE 75008 PARIS FRANCIA.

Inventor/es: BALDO, FRANCINE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > A61Q19/00 (Preparaciones para el cuidado de la piel)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/05 (Fenoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones para el cuidado de la piel > A61Q19/08 (Preparaciones antienvejecimiento)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Cosméticos o preparaciones similares para el aseo > A61K8/34 (Alcoholes)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > USO ESPECIFICO DE COSMETICOS O DE PREPARACIONES SIMILARES... > Preparaciones para el cuidado de la piel > A61Q19/02 (para blanquear o decolorar químicamente la piel)

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Fragmento de la descripción:

Composición que comprende un derivado difenil-metano hidroxilado La presente invención se refiere a composiciones, en particular cosméticas, que contienen al menos un derivado difenil-metano hidroxilado de fórmula (I)

** (Ver fórmula) **

Se conoce utilizar unos principios activos en composiciones cosméticas y/o dermatológicas, por ejemplo para curar o tratar, o aportar efectos beneficiosos a la piel. Sin embargo, algunos de estos principios activos presentan el inconveniente de ser inestables en los disolventes cosméticos clásicos y/o de degradarse fácilmente, en particular al contacto con el agua, particularmente debido a fenómenos de oxidación. Pierden así rápidamente su actividad a lo largo del tiempo y esta inestabilidad va en contra de la eficacia buscada.

Los derivados difenil-metano hidroxilados son conocidos por la solicitud WO2004/105736 en composiciones en forma de emulsión. Estos derivados difenil-metano hidroxilados son descritos en esta solicitud como inhibidores de tirosinasa, utilizables en particular en composiciones despigmentantes.

Estos derivados difenil-metano hidroxilados, debido en particular a su estructura aromática y a su carácter lipófilo, presentan el inconveniente de ser inestables y/o poco solubles en los disolventes clásicos utilizados en cosmética. Pueden, en particular, recristalizarse. Pueden además degradarse fácilmente a la luz y/o a la temperatura, en particular debido a fenómenos de oxidación.

Pierden así rápidamente su actividad a lo largo del tiempo y esta inestabilidad va en contra de la eficacia buscada.

La utilización de estos derivados difenil-metano hidroxilados es asimismo deseable en forma solubilizada en los soportes cosméticos y/o dermatológicos ya que conduce a una mejor biodisponibilidad en la piel que las formas cristalizadas, cuyo tamaño de cristales está mal controlado.

Por "biodisponibilidad" se entiende, en el sentido de la presente solicitud, la penetración molecular del principio activo en cuestión en las capas vivas de la piel y en particular de la epidermis. Se buscará que la concentración penetrada sea lo más elevada posible, a fin de aumentar la cantidad de principio activo que llega hasta las capas vivas de la piel.

Por "forma solubilizada" se entiende una dispersión de los derivados según la invención en un líquido, en estado molecular libre, en particular en forma no complejada. Ninguna cristalización de los derivados difenil-metano hidroxilados no debe ser visible a simple vista o en microscopia óptica en polarización cruzada.

Por otra parte, se busca evitar en las formulaciones la presencia demasiado alta de disolventes oleosos por razones sensoriales: tacto cosmético final de tipo oleoso y graso.

Por lo tanto existe la necesidad de disponer de composiciones, en particular cosméticas, que comprenden unos derivados difenil-metano hidroxilados y que permiten mejorar la solubilización, la estabilización y/o la actividad de 45 estos derivados difenil-metano hidroxilados en un medio fisiológicamente aceptable, presentando al mismo tiempo por otro lado buenas propiedades cosméticas, tanto a nivel del tacto como a nivel de la tolerancia, y cuya conservación en el tiempo no requiere precauciones particulares.

Se entiende por "medio fisiológicamente aceptable" un medio compatible con la piel, incluyendo el cuero cabelludo, 50 las mucosas, los ojos y/o el cabello.

Es en este contexto que la solicitante propone unas composiciones que comprenden (a) al menos un derivado difenil-metano hidroxilado de fórmula (I) , tal como se describe en la solicitud WO2004/105736, y (b) al menos un ingrediente que favorece la solubilización de dicho derivado difenil-metano hidroxilado.

Estas composiciones son ventajosas en los campos cosméticos y dermatológicos, en particular para el cuidado y/o el maquillado de las pieles grasas y/o envejecidas, y en particular para el cuidado y/o el maquillado de las pieles oscuras.

Por pieles oscuras, se entienden unas pieles de personas que tienen un fototipo elevado, es decir unas pieles de personas que tienen un fototipo de III a VI, definidos según la clasificación de Fitzpatrick que se basa en la reactividad de la piel a los efectos de la radiación solar:

I se quema siempre, nunca se broncea II se quema siempre, se broncea poco III se quema moderadamente, se broncea progresivamente 10 IV se quema poco, se broncea muy fácilmente V se quema raramente, se broncea intensamente VI nunca se quema, fuertemente pigmentada Esta asociación de al menos un derivado difenil-metano hidroxilado de la fórmula (I) y de al menos un ingrediente que favorece la solubilización de dicho derivado será igualmente ventajosa para la preparación de composiciones farmacéuticas destinadas al tratamiento de los trastornos dermatológicos tales como las lesiones acneicas, en particular trastornos hiperpigmentarios de dichas lesiones acneicas.

La invención se refiere por lo tanto en particular a una composición que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable, (a) al menos un derivado difenil-metano hidroxilado de la fórmula (I) , y (b) al menos un ingrediente que favorece la solubilización de dicho derivado difenil-metano hidroxilado de la fórmula (I) , siendo dicho ingrediente seleccionado de entre: el N-lauroilsarcosinato de isopropilo, la dimetilisosorbida y el dicaprililcarbonato.

Derivados difenil-metano hidroxilados Los derivados difenil-metano hidroxilados utilizables en las composiciones de la invención están descritos en la 30 solicitud WO2004/105736.

Estos compuestos tienen la fórmula (I) siguiente:

** (Ver fórmula) **

en la que:

- R1 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 4 átomos de carbono, un grupo -OH, y un halógeno, -R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, -R3 se selecciona de entre un grupo metilo o una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que 45 tiene de 2 a 5 átomos de carbono, -R4 y R5 son, independientemente entre sí, seleccionados de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, un grupo -OH o un halógeno.

Los grupos -OH, R1, R4 y R5 pueden estar en posición orto, meta o para con respecto al enlace formado con el carbono que une entre sí los dos núcleos aromáticos.

Están asimismo comprendidos en los compuestos de la invención que poseen los grupos fenilo sustituidos y para los 55 cuales R2 y R3 son distintos, las formas enantiómeras de configuración S, los enantiómeros de configuración R o su mezcla de racemato.

La invención se refiere por lo tanto en particular a una composición que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable, (a) al menos un derivado difenil-metano hidroxilado de la fórmula (I) 60

** (Ver fórmula) **

en la que: 5 -R1 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada

o insaturada, que tiene de 2 a 4 átomos de carbono, un grupo -OH, y un halógeno, -R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada

o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono,

- R3 se selecciona de entre un grupo metilo o una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, -R4 y R5 son, independientemente el uno del otro, seleccionados de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, 15... [Seguir leyendo]

 


Reivindicaciones:

1. Composición que comprende, en un medio fisiológicamente aceptable, (a) al menos un derivado difenil-metano hidroxilado de la fórmula (I)

** (Ver fórmula) **

en la que:

-R1 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 4 átomos de carbono, un grupo -OH, y un halógeno, -R2 se selecciona de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, una cadena lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, -R3 se selecciona de entre un grupo metilo o una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, -R4 y R5 son, independientemente el uno del otro, seleccionados de entre un átomo de hidrógeno, un grupo metilo, 20 una cadena alquilo lineal o ramificada, saturada o insaturada, que tiene de 2 a 5 átomos de carbono, un grupo -OH o un halógeno, y (b) al menos un ingrediente que favorece la solubilización de dicho derivado difenil-metano hidroxilado de la fórmula (I) , siendo dicho ingrediente seleccionado de entre: el N-lauroilsarcosinato de isopropilo, la dimetilisosorbida, 25 y el carbonato de dicaprililo.

2. Composición según la reivindiación 1, caracterizada por que el derivado difenil-metano hidroxilado tiene la fórmula (II) siguiente:

** (Ver fórmula) **

3. Composición según una de las reivindicaciones 1 o 2, caracterizada por que el derivado difenil-metano hidroxilado de fórmula (I) o (II) está presente en la composición en una cantidad que va de 0, 0001 a 20% en peso con respecto al peso total de la composición, preferiblemente del 0, 001 al 5%, y aún más preferiblemente del 0, 01 al 1% en peso con respecto al peso total de la composición.

4. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 o 2, caracterizada por que el ingrediente que favorece la solubilización de dichos derivados difenil-metano de la fórmula (I) o (II) es el N-lauroilsarcosinato de isopropilo.

5. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 o 2, caracterizada por que el ingrediente que favorece la solubilización de dichos derivados difenil-metano de la fórmula (I) o (II) es la dimetilisosorbida.

6. Composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 o 2, caracterizada por que el ingrediente que favorece la solubilización de dichos derivados difenil-metano de la fórmula (I) o (II) es el carbonato de dicaprililo. 45

7. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada por que comprende al menos otro ingrediente y/o principio activo adicional cosmético o farmacéutico seleccionado de entre los agentes despigmentantes, los agentes antimicrobianos, los agentes antitranspirantes, los quelantes de metales, las proteínas hidrolizadas, los antioxidantes, las vitaminas, los agentes antiinflamatorios, los agentes anti-irritantes o calmantes, 50 los agentes hidratantes, los extractos vegetales, los agentes mejoradores de la función de barrera, los agentes matificantes, las cargas abrasivas o agentes exfoliantes, los agentes descamantes, los agentes seborreguladores, los agentes cicatrizantes, los agentes astringentes, las cargas, los abrillantadores ópticos, los agentes de fluorescencia, los agentes que estimulan la síntesis de macromoléculas dérmicas y/o epidérmicas y/o que impiden su degradación, los agentes que estimulan la proliferación de los fibroblastos o de los queratinocitos y/o la 55 diferenciación de los queratinocitos, los agentes que favorecen la función de barrera cutánea, los agentes que 41 5

favorecen la maduración de la envoltura córnea, los inhibidores de NO-sintasas, los antagonistas de los receptores periféricos de las benzodiazepinas, los agentes que aumentan la actividad de la glándula sebácea, los agentes antiglicación, los agentes dermorrelajantes o dermodescontracturantes, los agentes que favorecen la microcirculación cutánea, los agentes que estimulan el metabolismo energético de las células, los agentes tensores, y sus mezclas.

8. Composición según la reivindicación 7, caracterizada por que el ingrediente y/o el principio activo adicional representa del 0, 0001 al 20%, preferentemente del 0, 01 al 10% y mejor, del 0, 01 al 1% en peso con respecto al peso total de la composición.

9. Composición según cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada por que la composición es una composición cosmética de cuidado de la piel y/o una composición de maquillaje de la piel.

10. Composición según la reivindicación 9, caracterizada por que se trata de una composición cosmética de cuidado y/o de maquillaje de la piel grasa, en la que el ingrediente y/o el principio activo se selecciona de entre los agentes matificantes, las cargas abrasivas o agentes exfoliantes, los agentes descamantes, los agentes antimicrobianos, los agentes calmantes, los agentes antiinflamatorios, los agentes seborreguladores, los agentes antioxidantes, los agentes cicatrizantes, los agentes astringentes, y sus mezclas.

11. Composición según la reivindicación 10, caracterizada por que se trata de una composición de cuidado y/o de maquillaje antiedad, en la que el ingrediente y/o el principio activo se selecciona de entre las cargas, los agentes que estimulan la síntesis de macromoléculas dérmicas y/o epidérmicas y/o que impiden su degradación, los agentes que estimulan la proliferación de los fibroblastos o de los queratinocitos y/o la diferenciación de los queratinocitos, los agentes que favorecen la función de barrera cutánea, los agentes que favorecen la maduración de la envoltura córnea, los inhibidores de NO-sintasas, los antagonistas de los receptores periféricos de las benzodiazepinas, los agentes que aumentan la actividad de la glándula sebácea, los agentes antiglicación, los agentes dermorrelajantes o dermodescontracturantes, los agentes que favorecen la microcirculación cutánea, los agentes que estimulan el metabolismo energético de las células, unos agentes tensores, y sus mezclas.

12. Composición según una de las reivindicaciones 1 a 8, dermatológica para utilización en el tratamiento del acné.

13. Conjunto cosmético o dermatológico que comprende:

a) un recipiente que delimita al menos un compartimiento, estando dicho recipiente cerrado por un elemento de cierre; y b) una composición dispuesta en el interior de dicho compartimiento, siendo la composición conforme a cualquiera de las reivindicaciones anteriores.

14. Procedimiento cosmético de cuidado y/o de maquillaje de la piel que comprende la aplicación sobre la piel de una composición tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 11.

15. Procedimiento según la reivindicación 14, caracterizado por que pretende favorecer el blanqueamiento y/o la despigmentación de la piel y/o la homogeneidad del color de la piel.

16. Procedimiento según la reivindicación 14, caracterizado por que pretende atenuar las imperfecciones cutáneas de las pieles grasas.

17. Procedimiento según la reivindicación 16, caracterizado por que la composición se aplica sobre las zonas de la cara o de la frente que presentan un brillo de la piel.

18. Procedimiento según la reivindicación 14, caracterizado por que pretende atenuar las imperfecciones cutáneas relacionadas con el envejecimiento cutáneo.

19. Procedimiento según la reivindicación 18, caracterizado por que pretende atenuar las imperfecciones cutáneas relacionadas con el envejecimiento actínico.

20. Procedimiento según cualquiera de las reivindicaciones 14 a 19, caracterizado por que se destina a personas que tienen una piel de fototipo III a VI.

21. Utilización de al menos (a) un derivado difenil-metano hidroxilado de la fórmula (I) o (II) tal como se define en una de las reivindicaciones 1 o 2, y de al menos (b) un ingrediente que favorece la solubilización de dicho derivado, tal como se define en cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para la preparación de una composición farmacéutica destinada a prevenir y/o tratar los trastornos dermatológicos relacionados con la proliferación de microorganismos sobre la piel.

22. Utilización según la reivindicación 21, caracterizada por que los trastornos dermatológicos son las lesiones acneicas y/o los trastornos hiperpigmentarios de dichas lesiones acneicas.