DIAMIDAS QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA TRIPTASA Y DEL FACTOR XA.

– Compuestos de la fórmula (I) en la cual X es –C(=NR1)NH2, en donde R1 es –H, –OH, –C

(=O)OR2, alquilo, aralquilo, aralquiloxi, ariloxi o un grupo heteroalquilo, en donde R2 es alquilo, heteroalquilo, un carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; Y es O, S, SO, SO2, SO2NH, PO2NH, CO o CR8R9 en donde R8 y R9 son independientemente H, alquilo, heteroalquilo, carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroarilalquilo; Ar es arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo, en donde X está unido directamente al sistema de anillo aromático; R3 es H, un grupo alquilo, un grupo heteroalquilo, un carbociclo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo heteroarilalquilo o un grupo aralquilo; R4 es H, alquilo, heteroalquilo, un carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo; R5 es H, un grupo alquilo, un grupo heteroalquilo, un carbociclo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo aralquilo, y R6 y R7 son independientemente H, alquilo, heteroalquilo, carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroarilalquilo, o juntos son miembros de un sistema de anillo heterocicloalquilo, o un sistema de anillo heteroarilo; en donde el término alquilo se refiere a un grupo alquilo saturado o insaturado de cadena lineal o ramificada, que contiene desde uno a diez átomos de carbono y en el cual cualquier heteroalquilo, carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroarilalquilo como se define en esta memoria puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos F, Cl, Br, I, OH, NH2, SH o NO2 o grupos alquilo, heteroalquilo, arilo, aralquilo, aralquiloxi, heteroarilo, carbocíclico o heterocicloalquilo insustituidos; o una sal, solvato, hidrato o formulación farmacológicamente aceptable de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FUR KOMBINATORISCHE CHEMIE.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: GMUNDER STRASSE 37-37A,81379 MUNCHEN.

Inventor/es: NERDINGER, SVEN, FUCHS, THILO, ILLGEN, KATRIN, ECKL, ROBERT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Febrero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P11/06 (Antiasmáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P37/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/496 (Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/18 (por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/16 (Triptaminas)

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P11/06 (Antiasmáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P37/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/496 (Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/18 (por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/16 (Triptaminas)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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