DIAMIDAS ANTITROMBOTICAS.

Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** (o su sal farmacéuticamente aceptable),

en la que: cada uno de A4 y A5 es CH, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es C-CN, o uno de A4 y A5 es CH y el otro es N; Q1 es fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes en las posiciones 3, 4 ó 5 seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, metoxi, difluorometoxi, hidroximetilo, metiltio, formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilenedioxi; y, además, el fenilo puede llevar un sustituyente cloro, flúor, metilo, metoxi o nitro en la posición 2 y/o 6) o Q1 es un heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el anillo heteroarilo de 5 miembros es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a tres heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno y nitrógeno, y que está unido al carbonilo en un átomo de carbono y que además puede llevar uno o más sustituyentes metilo en el carbono o nitrógeno y puede llevar uno o más sustituyentes halo), o Q1 es un heteroarilo con anillo de 6 miembros (en el que el anillo heteroarilo de 6 miembros es un anillo aromático de 6 miembros que incluye uno o dos nitrógenos y que además puede llevar uno o más sustituyentes amino, cloro flúor, nitro, metoxi, metiltio, trifluorometilo o metilo); R1 es -(CH2)i-Q-(CH2)j-NRRa en el que: a) Q es un enlace sencillo y la suma de i y j es 2, 3 ó 4; b) Q es -C(CH3)2-, i es 1, y j es 1; c) Q es -CHRb, i es 0, j es 2, y Ra y Rb juntos son -(CH2)2-; d) Q es -CHRb, i es 2, j es 0, y Ra y Rb juntos son -(CH2)4-; o e) Q es -NRb; i es 2; j es 2; y Ra y Rb juntos son -(CH2)2-; en el que, a menos que se haya definido en lo que antecede, Ra es hidrógeno; R es hidrógeno, alquilo (1-6C), CH2-Rc, fenetilo, -CORd, -COCORe, CO(CH2)f-Rf (en el que f es 1, 2 ó 3), -CONHRg, -CSNH-Rh, -CO-ORi,-SO2Rj o -SO2NHRk; Rc es cicloalquilo(3-6C), fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, alcoxi(1-2C), difluorometoxi, hidroximetilo, alquiltio(1-4C), formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilendioxi), heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el heteroarilo anillo de 5 miembros que incluye de uno a tres heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno y nitrógeno, y que está unido al metileno en un átomo de carbono y que, además, puede llevar uno o más sustituyentes metilo en el carbono o el nitrógeno y puede llevar uno o más sustituyentes halo en el carbono),heteroarilo con anillo de 6 miembros (en el que el heteroarilo con anillo de 6 miembros es un anillo de 6 miembros que incluye uno o dos nitrógenos y que, además, puede llevar uno o más sustituyentes amino, cloro, flúor, nitro, metoxi, metiltio, trifluorometilo o metilo) o aminocarbonilo; Rd es alquilo(1-6C), cicloalquilo(3-6C) (en el que el cicloalquilo puede llevar uno o dos grupos alquilo(1-4C) o un grupo fenilo), 2-adamantilo, fenilo (en el que el fenilo puede llevar uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, trifluorometilo, ciano, carbamoílo, aminometilo, metilo, alcoxi(1-2C), difluorometoxi, hidroximetilo, alquiltio(1-4C), formilo, acetilo, vinilo, nitro, amino, hidroxi y 3,4-metilenedioxi), heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el heteroarilo con anillo de 5 miembros es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a tres heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno y nitrógeno, y que puede llevar uno o más sustituyentes alquilo(1-4C) en el carbono y un sustituyente metilo en el nitrógeno y puede llevar uno o más sustituyentes halo o un sustituyente metilsulfonilo en el carbono), heteroarilo con anillo de 6 miembros (en el que el heteroarilo con anillo de 6 miembros es un anillo aromático de 6 miembros que incluye uno o dos nitrógenos y que, además, puede llevar uno o más sustituyentes amino, cloro, flúor, nitro, metoxi, metiltio, trifluorometilo o metilo), benzo[b]tien-2-ilo, 1-metil- 5-oxopirrolidin-3-ilo, 2,2-dimetil-5-oxotetrahidrofuran-3-ilo o 4-morfolinilo; o -CORd es el residuo acilo de un -aminoácido natural o un derivado protegido del mismo en el que el grupo protector está constituido por un grupo de t-butoxicarbonilo (BOC) de un residuo amino, un grupo de t-butiléter (Ot- Bu) para un residuo hidroxi, un benciltioéter (S-bencilo) para un residuo sulfhidrilo, un im-bencilo para un residuo de histidina imidazol y un éster bencílico para un residuo carboxi, y en el que un grupo azufre de metionina puede, en su lugar, ser el derivado oxo o dioxo y un nitrógeno de la prolina puede llevar un metilo, o el residuo acilo es (S)-5- oxopirrolidin-2-ilcarbonilo [L-piroglutamilo], (R)-3-BOC-tiazolidin-4-ilcarbonilo o (R)-tiazolidin-4-ilcarbonilo; Re es fenilo (que puede llevar uno o más sustituyentes halo o metilo), furanilo o tienilo; Rf es cicloalquilo(3-6C), fenilo (que puede llevar uno o más sustituyentes halo o metilo) furanilo, tienilo, -1,2- metil-1,2,5-tiadiazol-3-ilo, piridilo, carboxi, [alcoxi(1-2C)]carbonilo, dimetilamino, 4-morfolinilo, 1-tetrazolilo, o 2- (2-metoxietoxi)etoxi); Rg es alquilo(1-6C), cicloalquilo(3-6C), 2-adamantilo, fenilo (que puede llevar uno o más sustituyentes halo, ciano o metilo), -(CH2)2Rw (en el que Rw es [alcoxi(1-2C)]-carbonilo o tienilo), -(CH2)3Rx (en el que Rx es dimetilamino) o (S)-1-metoxicarbonil-2-metilpropilo; Rh es fenilo (que puede llevar uno o más sustituyentes halo o metilo); Ri es alquilo(1-6C), alilo, bencilo, 2-metoxietilo o (1R,2S,5R)-2-metil-5-isopropilciclohexil [(-)-mentilo]; Rj es fenilo (que puede llevar uno o más sustituyentes halo, ciano o metilo), heteroarilo con anillo de 5 miembros (en el que el heteroarilo con anillo de 5 miembros es un anillo aromático de 5 miembros que incluye de uno a tres heteroátomos seleccionados de azufre, oxígeno y nitrógeno, y que puede llevar uno o más sustituyentes alquilo(1-4C) en carbono y un sustituyente metilo en el nitrógeno y puede llevar uno o más sustituyentes halo o un sustituyente piridilo o [alcoxi(1-2C)]carbonilo en el carbono); Rk es fenilo (que puede llevar uno o más sustituyentes halo o metilo); y R2 es alquilo(1-4C) o -O-Rq en el que Rq es alquilo(1-4C), 4-piridinilmetilo o -(CH2)2-Rr, en el que Rr es 1-pirrolidinilo, 1-piperidinilo o 4-morfolinilo

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05041432US.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, IN 46285.

Inventor/es: RATZ, ANDREW, MICHAEL, MARQUART, ANGELA, LYNN, MENDEL, DAVID, FRANCISKOVICH, JEFFRY, BERNARD, HERRON, DAVID, KENT, KLIMKOWSKI, VALENTINE, JOSEPH, MASTERS, JOHN, JOSEPH, SMITH, GERALD, FLOYD, YEE, YING, KWONG, WILEY, MICHAEL, ROBERT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 26 de Agosto de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07C235/64 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 235/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por átomos de oxígeno. › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C237/06 C07C […] › C07C 237/00 Amidas de ácidos carboxílicos, estando sustituida la estructura carbonada de la parte ácida por grupos amino. › con los átomos de nitrógeno de los grupos carboxamido unidos a átomos de hidrógeno o a átomos de carbono acíclicos.
  • C07C271/16 C07C […] › C07C 271/00 Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que el átomo de nitrógeno no forma parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C275/10 C07C […] › C07C 275/00 Derivados de urea, es decir, compuestos que contienen uno de los grupos en que los átomos de nitrógeno no forman parte de grupos nitro o nitroso. › que está sustituida por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C275/16 C07C 275/00 […] › que está sustituida por grupos carboxilo.
  • C07C275/26 C07C 275/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos que no son ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07C275/28 C07C 275/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos urea unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros de una estructura carbonada.
  • C07C275/30 C07C 275/00 […] › que está sustituida por átomos de halógeno o por grupos nitro o nitroso.
  • C07D211/22 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › por átomos de oxígeno.
  • C07D211/46 C07D 211/00 […] › que tienen un átomo de hidrógeno como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D213/75 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D295/088 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › a una cadena acíclica saturada.
  • C07D295/192 C07D 295/00 […] › de ácidos carboxílicos aromáticos.
  • C07D295/205 C07D 295/00 […] › Radicales derivados de ácidos carbónicos.
  • C07D295/215 C07D 295/00 […] › Radicales derivados de análogos nitrogenados de ácidos carbónicos.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4436 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un heterociclo con el azufre como heteroátomo del ciclo.
  • A61K31/4465 A61K 31/00 […] › sustituido en posición 4.
  • A61P7/02 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Agentes antitrombóticos; Anticoagulantes; Inhibidores de la agregación plaquetaria.
  • C07C235/64 C07C 235/00 […] › con el átomo de nitrógeno de al menos uno de los grupos carboxamido unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros.
  • C07C271/16 C07C 271/00 […] › a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07D213/75 C07D 213/00 […] › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D401/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

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