DERIVADOS DE TRIAZOL SUSTITUIDOS COMO ANTAGONISTAS DE OXITOCINA.

Un compuesto de fórmula (I):

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W06000118IB.

Solicitante: PFIZER LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: RAMSGATE ROAD,SANDWICH, KENT CT13 9NJ.

Inventor/es: BROWN, ALAN DANIEL, ELLIS, DAVID, CALABRESE,ANDREW A.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 18 de Noviembre de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
  • A61P15/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.

Fragmento de la descripción:

Derivados de triazol sustituidos como antagonistas de oxitocina.

La presente invención se refiere a una clase de triazoles sustituidos con actividad como antagonistas de oxitocina, a usos de los mismos, a procedimientos para la preparación de los mismos y a composiciones que contienen dichos inhibidores. Estos inhibidores tienen utilidad en una diversidad de áreas terapéuticas que incluyen disfunción sexual, particularmente eyaculación precoz (P.E.). La presente invención proporciona compuestos de fórmula (I):


en la que:

m está en el intervalo de 1 a 4 y n es 1 ó 2 con la condición de que m + n este en el intervalo de 2 a 5;

X se selecciona entre O, NH, N-alquilo (C1-C6), NC(O)-alquilo (C1-C6), N(SO2-alquilo (C1-C6)), S y SO2;

R1 se selecciona entre:

        (i)        un anillo de fenilo o naftilo;

        (ii)        un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y N-óxidos de los mismos;

        (iii)        un anillo heterocíclico aromático, bicíclico de 9 a 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y N-óxidos de los mismos; y

        (iv)        2-piridonilo;

cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), ciano, CF3, NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1C6))2, CO-alquilo (C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1C6))2, C(O)OH y C(O)NH2;

R2 se selecciona entre:

        (i)        H o hidroxi;

        (ii)        alquilo (C1-C6), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C6) o fenilo;

        (iii)        O-alquilo (C1-C6), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C6);

        (iv)        NH-alquilo (C1-C6), estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C6);

        (v)        N-(alquilo (C1-C6))2, estando uno o ambos de dichos grupos alquilo opcionalmente sustituidos con O-alquilo (C1-C6);

        (vi)        un heterociclo de 5 a 8 miembros saturado o parcialmente saturado y N-enlazado que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, siendo al menos un heteroátomo N y pudiendo incorporar dicho anillo opcionalmente uno o dos grupos carbonilo; estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre CN, halo, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)OH, C(O)NH2 y C(O)OCH2Ph; y

        (vii)        un heterociclo aromático de 5 a 7 miembros N-enlazado que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, donde al menos un heteroátomo es N; estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre CN, halo, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)OH, C(O)NH2 y C(O)OCH2Ph;

R3 se selecciona entre H, alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6); cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre H, halo, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2 y O-alquilo (C1-C6); y

R8 se selecciona entre H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), CH2OH, CH2NH2, CH2NH-alquilo (C1-C6), CH2N-(alquilo (C1-C6))2, CN, C(O)NH2, C(O)NH-alquilo (C1-C6) y C(O)N-(alquilo (C1-C6))2; un tautómero de los mismos o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero.

A menos que se indique otra cosa, los grupos alquilo y alcoxi pueden ser lineales o ramificados y contienen de 1 a 6 átomos de carbono y típicamente de 1 a 4 átomos de carbono. Los ejemplos de alquilo incluyen metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, isobutilo, sec-butilo, pentilo y hexilo. Los ejemplos de alcoxi incluyen metoxi, etoxi, isopropoxi y n-butoxi.

Halo significa flúor, cloro, bromo o yodo y en particular es flúor o cloro.

Un heterociclo puede ser saturado, parcialmente saturado o aromático. Los ejemplos de grupos heterocíclicos saturados son tetrahidrofuranilo, tiolanilo, pirrolidinilo, pirrolinilo, imidazolidinilo, imidazolinilo, sulfolanilo, dioxolanilo, dihidropiranilo, tetrahidropiranilo, piperidinilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, dioxanilo, morfolinilo, ditianilo, tiomorfolinilo, piperazinilo, azepinilo, oxazepinilo, tiazepinilo, tiazolinilo y diazapanilo. Los ejemplos de grupos heterocíclicos aromáticos son pirrolilo, furanilo, tiofenilo, pirazolilo, imidazolilo, isoxazolilo, oxazolilo, isotiazolilo, tiazolilo, 1,2,3-triazolilo, 1,2,4-triazolilo, 1-oxa-2,3-diazolilo, 1-oxa-2,4-diazolilo, 1-oxa-2,5-diazolilo, 1-oxa-3,4-diazolilo, 1-tia-2,3-diazolilo, 1-tia-2,4-diazolilo, 1-tia-2,5-diazolilo, 1-tia-3,4-diazolilo, tetrazolilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo.

Los ejemplos de grupos heterocíclicos aromáticos bicíclicos son benzofuranilo, benzotiofenilo, indolilo, bencimidazolilo, indazolilo, benzotriazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo.

Ph significa fenilo.

A menos que se indique otra cosa, el término sustituido significa sustituido con uno o más grupos definidos. En el caso en el que los grupos pueden seleccionarse entre un número de grupos alternativos, los grupos seleccionados pueden ser iguales o diferentes.

En una realización, la presente invención proporciona compuestos de fórmula (I) en la que:

m está en el intervalo de 1 a 4 y n es 1 ó 2 con la condición de que m + n este en el intervalo de 2 a 5;

X...

 

Reivindicaciones:

1. Un compuesto de fórmula (I):


en la que

m está en el intervalo de 1 a 4 y n es 1 ó 2 con la condición de que m + n este en el intervalo de 2 a 5;

X se selecciona entre O, NH, N-alquilo (C1-C6), NC(O)-alquilo (C1-C6), N(SO2-alquilo (C1-C6)), S y SO2;

R1 se selecciona entre:

        (i)        un anillo de fenilo o naftilo;

        (ii)        un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y N-óxidos de los mismos;

        (iii)        un anillo heterocíclico, aromático, bicíclico de 9 a 10 miembros que contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y N-óxidos de los mismos; y

        (iv)        2-piridonilo;

cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), ciano, CF3, NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2, CO-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo (C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)OH y C(O)NH2;

R2 se selecciona entre:

        (i)        H e hidroxi;

        (ii)        alquilo (C1-C6), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C6) o fenilo;

        (iii)        O-alquilo (C1-C6), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C6);

        (iv)        NH-alquilo (C1-C6), estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C6);

        (v)        N-(alquilo (C1-C6))2, estando uno o ambos de dichos grupos alquilo opcionalmente sustituidos con O-alquilo (C1-C6);

        (vi)        un heterociclo de 5 a 8 miembros saturado o parcialmente saturado y N-enlazado que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, donde al menos un heteroátomo N y pudiendo incorporar dicho anillo opcionalmente uno o dos grupos carbonilo; estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre CN, halo, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo (C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)OH, C(O)NH2 y C(O)OCH2Ph; y

        (vii)        un heterociclo aromático de 5 a 7 miembros N-enlazado que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, donde al menos un heteroátomo es N; estando dicho anillo opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre CN, halo, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo(C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)OH, C(O)NH2 y C(O)OCH2Ph;

R3 se selecciona entre H, alquilo (C1-C6) y alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6);

cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre H, halo, hidroxi, CN, alquilo (C1-C6), NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2 y O-alquilo (C1-C6);

R8 se selecciona entre H, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), CH2OH, CH2NH2, CH2NH-alquilo (C1-C6), CH2N-(alquilo (C1-C6))2, CN, C(O)NH2, C(O)NH-alquilo (C1-C6) y C(O)N-(alquilo (C1-C6))2; un tautómero del mismo o una sal, farmacéuticamente aceptable de dicho compreso o tautómetro.

2. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 en el que m es 1 ó 2 y n es 1 ó 2.

3. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 2 en el que m y n son ambos 1, o m y n son ambos 2, o m es 1 y n es 2.

4. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3 en el que X se selecciona entre O, NH, N-alquilo (C1-C3) y N(SO2-alquilo (C1-C3)).

5. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 4 en el que X es O o NCH3.

6. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 en el que R1 se selecciona entre:

        (i)        un anillo de fenilo o naftilo;

        (ii)        un anillo heterocíclico de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre N, O y S y N-óxidos del mismo;

        (iii)        un anillo heterocíclico aromático bicíclico de 9 a 10 miembros que contiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno; y

        (iv)        2-piridonilo;

cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), ciano, CF3, NH-alquilo (C1-C6), N-(alquilo (C1-C6))2, CO-alquilo (C1-C6), C(O)O-alquilo (C1-C6), C(O)NH-alquilo (C1-C6), C(O)N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)OH y C(O)NH2.

7. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 6 en el que R1 se selecciona entre:

        (i)        un anillo de fenilo;

        (ii)        un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; y

        (iii)        2-piridonilo;

cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), ciano, CF3, N-(alquilo (C1-C6))2, C(O)N-(alquilo (C1-C6))2 y C(O)NH2.

8. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 7 en el que R1 se selecciona entre fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, pirazolilo y 2-piridonilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), ciano, CF3, N(alquilo (C1-C6))2, C(O)N(alquilo (C1-C6))2 y C(O)NH2.

9. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 8 en el que R1 se selecciona entre fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, pirazolilo y 2-piridonilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre cloro, flúor, metilo, etilo, isopropilo, metoxi, ciano, CF3, N(CH3)2, C(O)N(CH3)2 y C(O)NH2.

10. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9 en el que R2 se selecciona entre:

        (i)        H o hidroxi;

        (ii)        alquilo (C1-C3), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C3);

        (iii)        O-alquilo (C1-C3), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C3);

        (iv)        NH-alquilo (C1-C3), estando dicho grupo alquilo opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C3);

        (v)        N-(alquilo (C1-C3))2, estando uno o ambos de dichos grupos alquilo opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C3);

        (vi)        un heterociclo saturado de 5 a 6 miembros N-enlazado que contiene de 1 a 2 átomos de nitrógeno; dicho anillo puede incorporar opcionalmente uno o dos grupos carbonilo; estando dicho anillo opcionalmente sustituido con C(O)NH2 o C(O)OCH2Ph; y

        (vii)        un heterociclo aromático de 5 a 6 miembros N-enlazado que contiene de 1 a 3 heteroátomos, cada uno seleccionado independientemente entre N, O y S, siendo al menos un heteroátomo N.

11. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 10 en el que R2 se selecciona entre:

        (i)        H o hidroxi;

        (ii)        alquilo (C1-C3), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C3); y

        (iii)        O-alquilo (C1-C3), que está opcionalmente sustituido con O-alquilo (C1-C3).

12. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 11 en el que R2 se selecciona entre H, hidroxi, metilo, metoxi y etoxi.

13. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 12 en el que R3 es H o alquilo (C1-C3).

14. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 13 en el que R3 es H o CH3.

15. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14 en el que cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre H, halo, hidroxi, alquilo (C1-C3) y O-alquilo (C1-C3).

16. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 15 en el que R4 es H o metilo; R5 es hidroxi o metoxi; y R6 y R7 son ambos H.

17. Un compuesto de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 16 en el que R8 se selecciona entre H, metilo, etilo, isopropilo, metoximetilo, metoxietilo, CH2OH, CH2NH2, CH2NHCH3, CH2N(CH3)2, CN, C(O)NH2, C(O)NHCH3 y C(O)N(CH3)2.

18. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 17 en el que R8 se selecciona entre H, metilo, etilo, metoximetilo, metoxietilo y CN.

19. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, que se selecciona entre:

5-[3-[4-(3-fluoro-2-metilfenoxi)piperidin-1-il]-5-(metoximetil)-4H-1,2,4-triazol-4-il]-2-metoxipiridina;

2-metoxi-5-{3-(metoximetil)-5-[4-(2-metilfenoxi)piperidin-1-il]-4H-1,2,4-triazol-4-il}piridina;

5-[3-[4-(5-fluoro-2-metilfenoxi)piperidin-1-il]-5-(metoximetil)-4H-1,2,4-triazol-4-il]-2-metoxipiridina;

5-{3-[4-(3-fluoro-2-metilfenoxi)piperidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}-2-metoxipiridina;

5-[3-[4-(2-clorofenoxi)piperidin-1-il]-5-(metoximetil)-4H-1,2,4-triazol-4-il]-2-metoxipiridina;

3-{3-[3-(4-fluoro-2-metilfenoxi)azetidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}-6-metoxi-2-metilpiridina;

5-[3-[4-(4-fluoro-2-metilfenoxi)piperidin-1-il]-5-(metoximetil)-4H-1,2,4-triazol-4-il]-2-metoxipiridina;

5-{3-[4-(4-fluoro-2-metilfenoxi)piperidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}-2-metoxipiridina;

2-metoxi-5-{3-metil-5-[4-(2-metilfenoxi)piperidin-1-il]-4H-1,2,4-triazol-4-il}piridina;

5-{3-[4-(2-clorofenoxi)piperidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}-2-metoxipiridina;

5-[3-[4-(3,4-difluorofenoxi)piperidin-1-il]-5-(metoximetil)-4H-1,2,4-triazol-4-il]-2-metoxipiridina;

5-{3-[3-(2-etil-4-fluorofenoxi)azetidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}-2-metoxipiridina;

5-[3-[3-(2-cloro-4-fluorofenoxi)azetidin-1-il]-5-(metoximetil)-4H-1,2,4-triazol-4-il]-2-metoxipiridina;

5-{3-[4-(3,5-difluorofenoxi)piperidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}-2-metoxipiridina;

5-[3-[3-(2,3-dimetilfenoxi)azetidin-1-il]-5-(metoximetil)-4H-1,2,4-triazol-4-il]-2-metoxipiridina;

5-[3-[4-(3,5-difluorofenoxi)piperidin-1-il]-5-(metoximetil)-4H-1,2,4-triazol-4-il]-2-metoxipiridina;

5-{3-[3-(4-fluoro-2-metilfenoxi)azetidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}-2-metoxipiridina;

5-{3-[3-(2,3-dimetilfenoxi)azetidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}-2-metoxipiridina;

2-metoxi-5-(3-(metoximetil)-5-{3-[3-(trifluorometil)fenoxi]azetidin-1-il}-4H-1,2,4-triazol-4-il)piridina;

5-{3-[3-(2-cloro-4-fluorofenoxi)azetidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}-2-metoxipiridina;

2-metoxi-5-(3-(metoximetil)-5-{4-[(3-metilpiridin-4-il)oxi]piperidin-1-il}-4H-1,2,4-triazol-4-il)piridina;

3-({1-[4-(6-metoxipiridin-3-il)-5-metil-4H-1,2,4-triazol-3-il]piperidin-4-il}oxi)-2-metilbenzonitrilo;

2-metoxi-5-{3-[4-(3-metoxi-2-metilfenoxi)piperidin-1-il]-5-metil-4H-1,2,4-triazol-4-il}piridina; y

5-[3-[3-(3-clorofenoxi)azetidin-1-il]-5-(metoximetil)-4H-1,2,4-triazol-4-il]-2-metoxipiridina; tautómeros de los mismos; y sales, solvatos y polimorfos farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos o tautómeros.

20. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 de fórmula (I):


en la que

m es 1 ó 2 y n es 1 ó 2;

X se selecciona entre O y N-alquilo (C1-C6);

R1 se selecciona entre

        (i)        un anillo de fenilo;

        (ii)        un anillo heterocíclico aromático de 5 a 6 miembros que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; y

        (iii)        2-piridonilo;

cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), ciano, CF3, C(O)N-(alquilo (C1-C6))2 y C(O)NH2;

R2 se selecciona entre H, hidroxi, alquilo (C1-C6) y O-alquilo (C1-C6);

R3 se selecciona entre H y alquilo (C1-C6);

cada uno de R4, R5, R6 y R7 se selecciona independientemente entre H, alquilo (C1-C6) y O-alquilo (C1-C6);

R8 se selecciona entre H y alquilo (C1-C6);

un tautómero del mismo o una sal, farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero.

21. Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 de fórmula:


un tautómero del mismo o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero.

22. Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de fórmula (I) como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 21, o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo y un diluyente o vehículo farmacéuticamente aceptable.

23. Un compuesto de fórmula (I) como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 21 o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como medicamento.

24. Uso de un compuesto de fórmula (I) como se reivindica en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 20 o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno o afección en el que se sabe o puede demostrarse que la inhibición de oxitocina produce un efecto beneficioso.

25. Uso de un compuesto como se reivindica en la reivindicación 21 o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, en la preparación de un medicamento para el tratamiento de un trastorno o afección en el que se sabe o puede demostrarse que la inhibición de oxitocina produce un efecto beneficioso.

26. Uso de acuerdo con la reivindicación 24 ó 25, en el que el trastorno o afección se selecciona entre disfunción sexual, disfunción sexual masculina, disfunción sexual femenina, trastorno de deseo sexual hipoactivo, trastorno de excitación sexual, trastorno orgásmico, trastorno de dolor sexual, eyaculación precoz, parto prematuro, complicaciones en el parto, trastornos del apetito y de la alimentación, hiperplasia prostática benigna, nacimiento prematuro, dismenorrea, insuficiencia cardíaca congestiva, hipertensión arterial, cirrosis hepática, hipertensión nefrótica, hipertensión ocular, trastorno obsesivo compulsivo y trastornos neuropsiquiátricos.

27. Uso de acuerdo con la reivindicación 26 en el que el trastorno o afección se selecciona entre trastorno de excitación sexual, trastorno orgásmico, trastorno de dolor sexual y eyaculación precoz.


 

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