DERIVADOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS DE PIRROLOQUINOLONA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.

Un compuesto de fórmula (I) ó (II): donde: X es O ó NR6; R6 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil

(C3-8)alquilo(C1-3), aril-alquilo(C1-3) y heteroari-alquilo(C1-3); la parte arilo del grupo aril-alquilo(C1-3) es fenilo o fenilo sustituido con uno o más sustituyentes entre halógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 y metilendioxi; la parte heteroarilo del grupo heteroari-alquilo(C1-3) es grupo tienilo, furilo o piridilo donde el grupo tienilo, furilo o piridilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente, entre halógeno, alquilo de C1-6, o alcoxi de C 1-6; R1 es hidrógeno o alquilo de C 1-3; alternativamente, R6 y R1 son, tomados juntos, alquilo de C3-4, ó alquenilo de C3-4; n es un entero de 0 a 1; R2 es alquilo de C5-10 (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, nitro, amino, NHRA o N(RA)2), arilo; (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes RC independientemente), cicloalquilo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de sustituyentes RA), heteroarilo (opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes RC); y heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados RC), cada RA es independientemente alquilo de C1-6, arilo, aralquilo de C1-6 o heteroarilo, donde el arilo, aralquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituido con uno a tres RB; cada RB es, independientemente, halógeno, nitro, ciano, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, alquil(C1-6)carbonilo, carboxi-alquilo de C1-6, alquil(C1-6)-sulfonilo, trifluorometilo, amino, di(alquilC1-6)amino, acetilamino, carboxi-alquil (C1-6)carbonilamino, hidroxialquil(C1-6)amino, NHRA y N(RA)2; RC es halógeno, hidroxi-nitro, ciano, -CO2RD, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6; trifluorometilo, trifluorometoxi, NRDRE ó aril-alquilo de C1-3. RD es hidrógeno o alquilo de C1-6; RE es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquil(C2-7)carbonilo, y alquil(C1-6)-sulfonilo, R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquil(C1-6)carbonilo, alquenil(C2-6)carbonilo o alquinil(C2-6)carbonilo. m es un entero de 0 a 4; R4 es, independientemente, halógeno, nitro, hidroxilo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -ORA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NHC(O)RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, donde RA es tal como se ha definido antes, fenilo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes RB), heteroarilo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes RB) o heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes RB); y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. ROUTE 22,RARITAN, NJ 08869-0602.

Inventor/es: SUI, ZHIHUA, JIANG, WEIQIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 25 de Julio de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/14 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P15/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P11/06 (Antiasmáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P3/10 (para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/10 (para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas; p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D498/14 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales... > A61P15/10 (para la impotencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales... > A61P15/08 (para los trastornos de las gónadas o para favorecer la fertilidad, p. ej. inductores de la ovulación o de la espermatogénesis)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos en... > A61P9/12 (Antihipertensivos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4985 (Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/551 (teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5365 (condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)
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DERIVADOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS DE PIRROLOQUINOLONA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.