DERIVADOS DE PIRROLOQUINOLINAS Y SU UTILIZACION DE PROTEINAS CINASAS.

Compuesto de fórmula I:

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2006/063768.

Solicitante: PIERRE FABRE MEDICAMENT.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 45, PLACE ABEL GANCE,92100 BOULOGNE-BILLANCOURT.

Inventor/es: GRISONI, SERGE, DUMOULIN,ANTOINE, KALOUN,EL BACHIR, POIGNY,STEPHANE, BIENHAYME,HUGUES, RABOT,REMI, RAHALI,RACHID, TAM,ERIC, KLEIN,PASCALINE, BEDJEGUELAL,KARIM, RAHALI,HOUCINE.

Fecha de Publicación: 18 de Octubre de 2010.

Fecha Concesión Europea: 19 de Mayo de 2010.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

A61K31/4745 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.

DERIVADOS DE PIRROLOQUINOLINAS Y SU UTILIZACION DE PROTEINAS CINASAS.

Fragmento de la descripción:

Derivados de pirroloquinolinas y su utilización como inhibidores de proteínas cinasas.

La presente invención se refiere a nuevos compuestos que inhiben o modulan la actividad enzimática de proteínas cinasas, y que pueden emplearse en el tratamiento de diversas enfermedades, concretamente cáncer, inflamación o afecciones del sistema nervioso central. La presente invención también se refiere a las composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos según la invención y a su utilización en terapia.

Las proteínas cinasas son enzimas conocidas por catalizar la transferencia del grupo fosfato terminal del adenosina trifosfato (ATP) en una tirosina, una serina o una treonina de sus proteínas sustrato. Existen dos grandes clases de proteínas cinasas: las tirosina cinasas (receptoras y no receptoras), que transfieren un grupo fosfato en un residuo de tirosina y que son enzimas de membrana o citoplasmáticas, y las serina/treonina cinasas, que transfieren el fosfato en una serina o una treonina y que son esencialmente enzimas citoplasmáticas.

Entre las tirosina cinasas, se distinguen dos categorías: las tirosina cinasas "receptoras", que son transmembrana, y presentan una parte extracelular susceptible de reconocer un ligando, y las tirosina cinasas "no receptoras", que son citoplasmáticas. Estas enzimas desempeñan un papel clave en la transducción de la señal celular, y como consecuencia se consideran importantes en procesos fisiológicos tales como la proliferación celular, la mitosis, la diferenciación, la invasión y la movilidad celular, la apoptosis, etc... Se considera que estas enzimas desempeñan un papel importante durante los diferentes estadios del desarrollo tumoral, y como consecuencia que son dianas farmacéuticas importantes para el tratamiento de los cánceres en particular.

Entre las tirosina cinasas receptoras (RTK), pueden citarse: ALK, EGFR, VEGFR, IGFR, FGFR, Trk, MET y RET. En esta familia, se ha descrito RET como un proto-oncogén implicado en la supervivencia y la proliferación de determinadas células. En particular, se ha demostrado que la fosforilación de RET induce la activación de otras cinasas tales como JAK-STAT, PKC, ERK5, p38MAPK, PI3K-AKT, RAS-ERK o JNK. Todas estas rutas metabólicas contribuyen a la transformación celular cuando están sobreactivadas, mientras que participan en la supervivencia de las células en condiciones normales. Se ha demostrado que RET puede activarse mediante mutaciones o reorganizaciones del gen, que conllevan neoplasias múltiples endocrinas de tipo II A (MEN 2A), de tipo II B (MEN 2B), la enfermedad de Hirschsprung (HSCR) o carcinomas medulares de la tiroides (MTC). Algunas de las mutaciones de oncogenes pueden provocar una autoactivación de la función cinasa de RET (Salvatore et al. 2000, J. Clin. Endocr. Metab. 85: 3898-3907). Esta activación da como resultado una autofosforilación de tirosinas que conlleva la inducción de la señal dependiente de RET.

Varios trabajos describen las consecuencias que conlleva la inhibición de RET en el metabolismo celular (para una revisión: Pützer and Drosten, 2004, Trends in Mol. Med. Vol.10, n.º 7: 351-357). En particular, la utilización de un mutante dominante negativo de RET en células TT tiene como efecto la inducción de una fuerte inhibición de la viabilidad de esas células, efecto que resulta a la vez de una inhibición del crecimiento celular, así como de una posible inducción de la apoptosis (Drosten et al. 2002, Surgery 132:991-7). Por otro lado, se ha demostrado que determinados inhibidores de cinasa tenían una acción sobre RET; por ejemplo, STI571 (Gleevec), genisteína y alil-geldanamicina inhiben la actividad de RET de una manera dependiente de la dosis (Cohen et al. 2002, Surgery 132:960-7). El inhibidor de cinasas de la familia Src, PP1, también presenta la capacidad de inhibir RET (Carlomagno et al. 2002, Cancer Research 62: 1077-1082). Estos autores han demostrado que PP1 inhibe fuertemente la tumorigenicidad de los fibroblastos NIH3T3 que expresan el oncogén RET/PTC3 en ratones desnudos.

La función de RET se ha descrito particularmente bien en la tiroides, tejido en el cual este receptor se expresa fuertemente, concretamente en presencia de tumores. Más generalmente, son los tumores cuyo origen son las crestas neurales los que expresan RET más fuertemente (neuroblastomas, feocromocitomas o carcinomas medulares de la tiroides) (Ikeda et al. 1990, Oncogene 5: 1291-1296; Santoro et al. 1990, Oncogene 5: 1595-1598). En los tejidos no tumorales, RET se expresa en las neuronas de los sistemas entéricos periféricos, simpáticos y sensoriales así como en el sistema nervioso central (neuronas de dopamina y de noradrenalina). Además, se ha descrito la expresión de RET en el riñón durante el desarrollo embrionario (Avantaggiato et al. 1994, Cell Growth Differ. 5: 305-311; Attie-Bitach et al. 1998, Am. J. Med. Genet. 80:481-486).

Estos estudios permiten mostrar la utilización de un inhibidor de la proteína RET en los cánceres (Takahashi et al. 1991 Oncogene 6:297-301), en particular, pero sin limitarse a, los tumores sólidos (Jhiang SM, 2000 Oncogene 19 (49):5590-5597), y en diferentes tipos de tejidos que sobreexpresan RET (tiroides, pulmón, próstata, mama, riñón, colon, páncreas). Un inhibidor de RET también puede estar indicado para enfermedades inflamatorias (Russell et al. 2004 J. Immunol. 172(7):4059-4067) y para el tratamiento de la diabetes (Harada et al. 2002 Diabetes Care 25(6):1060-1065).

La presente invención se refiere a compuestos de fórmula I:

en la que:

quadR representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo -O-R5, o -NR5-R6, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, quadR1 y R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un halógeno o un grupo elegido de los radicales nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo o cicloalquilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, quadR2 y R3 representan un átomo de hidrógeno, un halógeno o un grupo seleccionado de entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, heteroarilo, ariloxilo, aralquiloxilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, y los radicales hidroxilo, ciano, -Y-(NR7)n-R8, -SOm-R8, -NR7-(Y)n-R8, -NO2, COOR9, quadn = 0 ó 1 quadm = 0 ó 1 quadY = -CO- o -SO2- quadno siendo R2 y R3 simultáneamente en el mismo compuesto los siguientes grupos: arilo, heteroarilo, ariloxilo, aralquiloxilo, -Y-(NR7)n-R8, -SOm-R8, -NR7-(Y)n-R8, -NO2, COOR9, quadR5 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado no nitrogenado alquilo eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, quadR6 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado no nitrogenado alquilo eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, quadR7 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, quad

Reivindicaciones:

1. Compuesto de fórmula I:

en la que:

quadR representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, -O-R5, o -NRS-R6, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, quadR1 y R4 representan independientemente un átomo de hidrógeno, un halógeno o un grupo seleccionado de entre los radicales nitro, alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo o cicloalquilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, quadR2 y R3 representan un átomo de hidrógeno, un halógeno o un grupo seleccionado de entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, arilo, heteroarilo, ariloxilo, aralquiloxilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, y los radicales hidroxilo, ciano, -Y-(NR7)n-R8, -SOm-R8, -NR7-(Y)n-R8, -NO2, COOR9, quadn = 0 ó 1 quadm = 0 ó 1 quadY = -CO- o -SO2- quadno siendo R2 y R3 simultáneamente en el mismo compuesto los siguientes grupos: arilo, heteroarilo, ariloxilo, aralquiloxilo, -Y-(NR7)n-R8, -SOm-R8, -NR7-(Y)n-R8, -NO2, COOR9, quadR5 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado no nitrogenado alquilo eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, quadR6 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado no nitrogenado alquilo eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, quadR7 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, quadR8 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado o heterociclo saturado alquilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, quadR9 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, arilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado o heterociclo saturado alquilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, quadpudiendo formar R7 y R8 juntos un ciclo o un biciclo que contiene 1 o varios heteroátomos con el nitrógeno al que están unidos, estando dicho heterociclo eventualmente sustituido con uno o varios grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, amino, NR10R11, hidroxilo, alcoxilo, alcoílo, carbamoílo, sulfamoílo, sulfonilo, sulfenilo, sulfanilo, ciano o un radical oxo, quadR10 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, alquenilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, alquinilo de por lo menos 3 átomos de carbono no ramificado directamente en la insaturación, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, eventualmente sustituido con uno o varios sustituyentes, quadR11 representa independientemente un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de entre los radicales alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, aralquilo, arilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heterociclo saturado o heterociclo saturado alquilo, alcoílo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, sulfamoílo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, quadpudiendo formar R10 y R11 juntos un ciclo que contiene 1 o varios heteroátomos con el nitrógeno al que están unidos, estando dicho heterociclo eventualmente sustituido quady sus sales fisiológicamente aceptables quadcon la excepción de los siguientes compuestos:

quadteniéndose en cuenta que quadpor alquilo, se entiende los radicales alquilo lineales o ramificados C1, C2, C3, C4, C5 ó C6, aplicándose también esta definición a las partes alquilo de los radicales alcoxilo, alcoxi-carbonilo, carbonilamino, carbonilo, aralquilo o alcoxicarbonil-alquilo, quadpor alquenilo, se entiende una cadena hidrocarbonada, monovalente, insaturada y que comprende por lo menos un doble enlace, lineal o ramificada, que comprende de 2 a 6 átomos de carbono, quadpor alquinilo, se entiende una cadena hidrocarbonada, monovalente, insaturada y que comprende por lo menos un triple enlace, lineal o ramificada, que comprende de 2 a 6 átomos de carbono, quadpor cicloalquilo, se entiende los cicloalquilos C3-C7, quadpor arilo, se entiende uno o varios ciclos aromáticos que presentan de 6 a 10 átomos de carbono, que pueden ser contiguos o estar condensados, quadpor heteroarilo, se entiende uno o varios ciclos aromáticos que presentan de 5 a 10 átomos, que pueden ser contiguos o estar condensados, que comprende en su ciclo por lo menos un heteroátomo elegido de nitrógeno, oxígeno o azufre, quadestando seleccionados los sustituyentes de entre los halógenos, los grupos hidroxilo, amino (amina primaria, secundaria o terciaria), nitro, los radicales alquilo C1-C4, los radicales perfluoroalquilo C1-C4, alcoxilo, perfluoroalcoxilo, alcoxicarbonilo, cicloalquilo, carbamoílo, sulfamoílo, sulfonilo, sulfenilo, sulfanilo, carbonilamino, arilo, heteroarilo, ciano o un radical oxo.

2. Compuesto según la reivindicación 1, caracterizado porque responde a la fórmula general I':

en la que R2, R3 y R5 se definen en la reivindicación 1.

3. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 ó 2, caracterizado porque:

R2 se selecciona de entre los radicales -SO2-(NR7)n-R8 o -NR7-(Y)n-R8,

definiéndose n, R7 y R8 en la reivindicación 1.

4. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizado porque:

- R5 se selecciona de entre los grupos metilo, etilo, propilo, iso-propilo, butilo, iso-butilo, iso-pentilo, alilo, isoprenilo, propargilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, ciclohexilmetilo, tetrahidropiran-4-il-metilo o tetrahidrofuran-3-il-metilo, y/o

- R7 es un hidrógeno o seleccionado de entre los grupos metilo, etilo, propilo, iso-propilo, butilo, iso-butilo, alilo, isoprenilo, propargilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, ciclohexilmetilo, tetrahidropiran-4-il-metilo, tetrahidrofuran-3-il-metilo, hidroxi-2-etilo, y/o

- R8 se selecciona de entre los grupos metilo, hidroxi-2-etilo, amino-2-etilo, metilamino-2-etilo, dimetilamino-2-etilo, cianometilo, carbamoilmetilo, 2-cianoetilo, ciclohexilo, cicloheptilo, ciclopropilmetilo, ciclopentilmetilo, ciclohexilmetilo, piperidin-4-ilo, piperidin-3-ilo, piperidin-2-ilo, piperidin-4-metilo, piperidin-3-metilo, piperidin-2-metilo, pirrolidin-3-il-metilo, pirrolidin-2-il-metilo, pirrolidin-3-ilo, azetidin-3-il-metilo, tetrahidro-tiopiran-4-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, imidazol-4-il-metilo, fenilo, o-tolilo, m-tolilo, p-tolilo, 2-fluoro-fenilo, 3-fluoro-fenilo, 4-fluoro-fenilo, 2-cloro-fenilo, 3-cloro-fenilo, 4-cloro-fenilo, 3-hidroxi-fenilo, 2-metoxi-fenilo, 3-metoxi-fenilo, 4-metoxi-fenilo, 4-amino-fenilo, 4-nitro-fenilo, 4-fluoro-2-metil-fenilo, 3-fluoro-2-metil-fenilo, 3,4-difluorofenilo, 3,5-difluorofenilo, 2,6-dicloro-fenilo, piridilo, tiofeno, 5-cloro-tiofeno o bencilo,

- pudiendo formar R7 y R8 con el nitrógeno al que están unidos un ciclo 2,3-dihidro-indolilo, piperidinilo, piperazinilo, pirrolidinilo o morfolinilo.

5. Compuesto según la reivindicación 4, caracterizado porque los sustituyentes se seleccionan de entre los halógenos, los grupos hidroxilo, amino (amina primaria, secundaria o terciaria), nitro, los radicales alquilo C1-C4, los radicales perfluoroalquilo C1-C4, alcoxilo, perfluoroalcoxilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, sulfamoílo, sulfonilo, sulfenilo, sulfanilo, ciano o un radical oxo, carbonilamino, arilo, heteroarilo o cicloalquilo.

6. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque responde a la fórmula general (II):

definiéndose R5, R7 y R8 en las reivindicaciones 1 a 5.

7. Compuesto según la reivindicación 6, seleccionado de entre los siguientes compuestos:

y sus sales fisiológicamente aceptables:

4-Oxo-8-fenilsulfamoil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(Metil-fenil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-o-tolilsulfamoil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-m-tolilsulfamoil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-p-tolilsulfamoil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Metoxi-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Metoxi-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Metoxi-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Cloro-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Cloro-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Fluoro-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[(4-Fluoro-fenil)-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

Ácido 8-[(4-fluoro-fenil)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxílico

8-[(4-Fluoro-fenil)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de 2-hidroxietilo

Clorhidrato de 8-[(4-fluoro-fenil)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de 2-aminoetilo

8-[(4-Fluoro-fenil)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de 2-terc-butoxicarbonilaminoetilo

Clorhidrato de 8-[(4-fluoro-fenil)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de 3-aminopropilo

8-[(4-Fluoro-fenil)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de 3-terc-butoxicarbonilamino-propilo

8-(4-Etoxicarbonil-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Hidroxi-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Fluoro-2-metil-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Fluoro-2-metil-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3,4-Difluoro-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3,5-Difluoro-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Amino-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2,3-Dihidro-indol-1-sulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Morfolin-4-il-fenilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(piridin-3-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(Bencil-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(Metil-fenetil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Dimetilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

N-propil-8-dimetilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

N-Metil-N-propil-8-dimetilsulfainoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

8-Metilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(Morfolin-4-sulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Etoxicarbonil-etilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Ciclohexilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de metilo

8-Ciclohexilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Cicloheptilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Dimetilamino-propilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Amino-butilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[(3-Cloro-fenil)-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(piperidin-4-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(piperidin-3-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de metilo

4-Oxo-8-(piperidin-4-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de metilo

4-Oxo-8-(piperidin-4-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

4-Oxo-9-(piperidin-4-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de butilo

4-Oxo-8-(piperidin-4-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de pentilo

4-Oxo-8-(piperidin-4-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de metilciclohexilo

4-Oxo-8-(piperidin-4-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de metiltetrahidrofuran-3-ilo

8-(1-Metil-piperidin-4-ilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de ciclopentilo

8-(Metil-piperidin-4-il-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

4-Oxo-8-[(piperidin-4-ilmetil)-sulfamoil]-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(8-Aza-biciclo[3.2.1]oct-3-ilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Ciclopentilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de metilo

8-(Hexahidro-pirrolo[3,4-c]pirrol-2-sulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(1-Azabiciclo[2.2.2]oct-3-ilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Metil-piperazin-1-sulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-sulfamoil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-[(pirrolidin-3-metil)-sulfamoil]-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(4-hidroxi-fenilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Ciclopropilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Ciclopropilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-(Ciclopropil-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[(2-Ciano-etil)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[(2-Ciano-etil)-ciclopropil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(Cianometil-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-([1,3]Dioxolan-2-ilmetil-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[(1-Benzhidril-azetidin-3-il)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[Metil-(tetrahidro-tiopiran-4-il)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[(1,1-Dioxo-hexahidro-116-tiopiran-4-il)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-car- boxilato de propilo

8-[Metil-(tetrahidro-piran-4-il)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-(Metil-prop-2-inil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[Metil-(2-metilsulfanil-etil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[(2-Dimetilamino-etil)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[Metil-(2-pirrolidin-1-il-etil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[(2-Dietilamino-etil)-metil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de 8-[metil-(2-metilamino-etil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-{[2-(terc-Butoxicarbonil-metil-amino)-etil]-metil-sulfamoil}-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1- carboxilato de propilo

Clorhidrato de 8-[ciclopropil-(2-metil-2-metilamino-propil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo-[2,3-c] quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de 8-[ciclopropil-(2-isopropilamino-etil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1- carboxilato de propilo

Clorhidrato de 8-[ciclopropil-(1H-imidazol-4-ilmetil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de (S)-8-(ciclopropil-pirrolidin-2-ilmetil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1- carboxilato de propilo

(S)-8-[Ciclopropil-(1-metil-pirrolidin-2-ilmetil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

(R)-8-[Ciclopropil-(1-metil-pirrolidin-2-ilmetil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

(R)-8-[(1-terc-Butoxicarbonil-pirrolidin-2-ilmetil)-ciclopropil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c] quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de (R)-8-(ciclopropil-pirrolidin-2-ilmetil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1- carboxilato de propilo

Clorhidrato de (S)-8-(isopropil-pirrolidin-2-ilmetil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de (S)-4-Oxo-8-(prop-2-inil-pirrolidin-2-ilmetil-sulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

(S)-8-[(1-Metil-pirrolidin-2-ilmetil)-prop-2-inil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

(S)-8-[(2-terc-Butoxicarbonilamino-propil)-ciclopropil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de (S)-8-[(2-amino-propil)-ciclopropil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

(R)-8-[(2-terc-Butoxicarbonilamino-propil)-ciclopropil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin- 1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de (R)-8-[(2-amino-propil)-ciclopropil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de 8-[(2-metilamino-etil)-prop-2-inil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-car- boxilato de propilo

8-{[2-(terc-Butoxicarbonil-metil-amino)-etil]-prop-2-inil-sulfamoil}-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quino- lin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de 8-[(2-isopropilamino-etil)-prop-2-inil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1- carboxilato de propilo

8-{[2-(terc-Butoxicarbonil-isopropil-amino)-etil]-prop-2-inil-sulfamoil}-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c] quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de 8-(etil-pirrolidin-3-il-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[Etil-(1-metil-pirrolidin-3-il)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

4-Oxo-8-(pirrolidin-1-sulfonil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(2-pirrolidin-1-ilmetil-pirrolidin-1-sulfonil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

(S)-8-(3-terc-Butoxicarbonilamino-pirrolidin-1-sulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carbo- xilato de propilo

Ácido (S)-8-(3-terc-butoxicarbonilamino-pirrolidin-1-sulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1- carboxílico

Clorhidrato de (S)-8-(3-amino-ciclopentanosulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de (R)-8-(3-amino-ciclopentanosulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de 8-(3-metilamino-pirrolidin-1-sulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[3-(terc-Butoxicarbonil-metil-amino)-pirrolidin-1-sulfonil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Ácido 8-[3-(terc-butoxicarbonil-metil-amino)-pirrolidin-1-sulfonil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxílico

(S)-8-(3-Dimetilamino-ciclopentanosulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

(R)-8-(3-Dimetilamino-ciclopentanosulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[(2-Hidroxi-etil)-isopropil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[Ciclopropil-(2-hidroxi-etil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[(2-Hidroxi-etil)-prop-2-inil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[Bis-(2-hidroxi-etil)-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-(Carbamoilmetil-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Ácido 8-(carbamoilmetil-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxílico

8-(3-Carbamoil-piperidin-1-sulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Ácido 8-(3-carbamoil-piperidin-1-sulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxílico

8-[(2-Benciloxi-etil)-ciclopropil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-(Carboximetil-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-(terc-Butoxicarbonilmetil-metil-sulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-[(2-Dimetilamino-etil)-metil-sulfamoil]-7-fluoro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

7-Fluoro-8-[(2-hidroxi-etil)-isopropil-sulfamoil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-Dimetilsulfamoil-7-fluoro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-(Ciclopropil-metil-sulfamoil)-7-fluoro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-(Ciclopropil-metil-sulfamoil)-7-metoxi-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

7-Cloro-8-dimetilsulfamoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

Clorhidrato de (S)-8-(3-amino-ciclopentanosulfonil)-7-cloro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

4-Oxo-8-(piperidin-1-ilsulfamoil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de metilo

8-(Hexahidro-ciclopenta[c]pirrol-2-ilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de metilo

8-(4-Metil-piperazin-1-ilsulfamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de metilo.

8. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque responde a la fórmula general (III):

definiéndose R8 en una de las reivindicaciones 1 a 5.

9. Compuesto según la reivindicación 8, seleccionado de entre los siguientes compuestos:

y sus sales fisiológicamente aceptables:

4-Oxo-8-fenilmetanosulfonil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2,6-Dicloro-fenilmetanosulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

Ácido 8-(2,6-dicloro-fenilmetanosulfonil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(piridin-4-ilmetanosulfonil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(piridin-2-ilmetanosulfonil)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Ciclohexanosulfonil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-fenilmetanosulfinil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo.

10. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque responde a la fórmula general (IV):

definiéndose R7 y R8 en una de las reivindicaciones 1 a 5.

11. Compuesto según la reivindicación 10, seleccionado de entre los siguientes compuestos:

y sus sales fisiológicamente aceptables:

8-Bencenosulfonilamino-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Metanosulfonilamino-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-fenilmetanosulfonilamino-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Cloro-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Cloro-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato, de etilo

8-(2-Cloro-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Fluoro-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Fluoro-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Fluoro-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Bromo-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(4-toluenosulfonilamino)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(3-toluenosulfonilamino)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-terc-Butil-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Metoxi-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Metoxi-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Acetilamino-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Nitro-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(Naftaleno-2-sulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Acetil-bencenosulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(tiofeno-2-sulfonilamino)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(5-Cloro-tiofeno-2-sulfonilamino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(Bencenosulfonil-metil-amino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(Metanosulfonil-metil-amino)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-carboxilato de etilo.

12. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque responde a la fórmula general (V):

definiéndose R7 y R8 en una de las reivindicaciones 1 a 5.

13. Compuesto según la reivindicación 12, seleccionado de entre los siguientes compuestos:

y sus sales fisiológicamente aceptables:

8-Benzoilamino-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Acetilamino-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo.

14. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque responde a la fórmula general (VI):

definiéndose R2, R3 y R4 en una de las reivindicaciones 1 a 5.

15. Compuesto según la reivindicación 14, seleccionado de entre los siguientes compuestos:

y sus sales fisiológicamente aceptables:

8-Dimetilamino-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Metilamino-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Amino-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Nitro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

6-Nitro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Etoxicarbonil-vinil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Bencilcarbamoil-vinil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[2-(2-Metoxicarbonil-etilcarbamoil)-vinil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-estiril-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Etinil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-trimetilsilaniletinil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-feniletinil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-piridin-2-iletinil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Dimetilamino-prop-1-inil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Hidroxi-3-metil-but-1-inil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Morfolin-4-il-prop-1-inil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-{3-[(2-Ciano-etil)-metil-amino]-prop-1-inil}-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-fenetil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Hidroxi-3-metil-butil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Bromo-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Yodo-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Yodo-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-Yodo-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de ciclopentilo

8-Yodo-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de isobutilo

7,8-Dimetoxi-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

7-Metoxi-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Yodo-7-metoxi-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Fluoro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Fluoro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de 2-dietilaminoetilo

7-Fluoro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

7-Cloro-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Acetil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Benzoil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Dimetilamino-acriloil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Morfolin-4-il-acetil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

Clorhidrato de (S)-8-(ciclopropil-pirrolidin-2-ilmetil-carbamoil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-fenilsulfanil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Ciclohexilsulfanil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Bencilsulfanil-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Acetilamino-fenilsulfanil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Amino-fenilsulfanil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Acetilamino-fenilsulfanil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

Clorhidrato de 8-(2-amino-etilsulfanil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-sulfo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo.

16. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque responde a la fórmula general (VII):

definiéndose R en una de las reivindicaciones 1 a 5.

17. Compuesto según la reivindicación 16, seleccionado de entre los siguientes compuestos: y sus sales fisiológicamente aceptables:

4-Oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de bencilo

4-Oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de isopropilo

1-Acetil-3,5-dihidro-pirrolo[2,3-c]quinolin-4-ona

N-(2-Dimetilamino-etil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

N-(3-Dimetilamino-propil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

3-[(4-Oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carbonil)-amino]-propanoato de metilo

N-(ciclohexilmetil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

N-(bencil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilamida

N-[2-(1H-indol-3-il)-etil]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

N-(3-Hidroxi-propil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

N-(Piridin-4-ilmetil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

N-(Fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

N-(Metil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

N,N-(Dimetil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida

4-Oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxamida.

18. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque responde a la fórmula general (VIII):

quaden la que X, Y o Z representan independientemente entre sí un átomo de carbono, un átomo de nitrógeno, un átomo de azufre o un átomo de oxígeno, teniéndose en cuenta que cuando X, Y o Z son un átomo de nitrógeno, de azufre o de oxígeno, la presencia de un radical R14, R15 o R16 depende de respetar la valencia de dicho átomo de nitrógeno o de azufre conservando la aromaticidad del ciclo, quadR12 representa un átomo de hidrógeno, un halógeno o un grupo alquilo quadR13 a R16, representan, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo, un grupo ciano, un radical elegido de los grupos alquilo lineales o ramificados, alcoxilo, alquilsulfonilo, alcoxicarbonilo, carbamoílo, cicloalquilo, arilo, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, y el radical -NR7-(Y)n-R8, quadpudiendo formar R13 y R14, R14 y R15 o R15 y R16 un ciclo alifático o aromático, con uno o varios heteroátomos seleccionados de entre oxígeno o nitrógeno, eventualmente sustituidos con uno o varios sustituyentes, quaddefiniéndose R5, R7 y R8 en una de las reivindicaciones 1 a 5.

19. Compuesto según la reivindicación 18, seleccionado de entre los siguientes compuestos: y sus sales fisiológicamente aceptables:

4-Oxo-8-fenil-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Cloro-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-terc-Butoxicarbonilamino-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Amino-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Metanosulfonilamino-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-terc-Butoxicarbonilamino-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Amino-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Metanosulfonilamino-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Acetilamino-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Hidroxi-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Metanosulfonil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Ciano-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Hidroximetil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Metilaminometil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Dimetilaminometil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-terc-Butoxicarbonilamino-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Amino-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Metanosulfonil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Metoxi-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(4-Ciano-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2,3-Dihidro-benzo[1,4]dioxin-6-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Naftalen-1-il-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-quinolin-8-il-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Amino-5-metanosulfonil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(1H-Indol-5-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(1-terc-Butoxicarbonil-1H-indol-5-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(3-Metanosulfonil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de propilo

8-(3-Metanosulfonil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de isobutilo

8-(3-Metanosulfonil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de ciclopentilo

7-Cloro-8-(3-metanosulfonil-fenil)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-piridin-3-il-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(6-Cloro-piridin-3-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(6-Metoxi-piridin-3-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Amino-pirimidin-4-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Dimetilamino-pirimidin-4-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

Formiato de 8-(2-metilamino-pirimidin-4-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Etilamino-pirimidin-4-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-[2-(4-piridin-2-il-piperazin-1-il)-pirimidin-4-il]-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(2-fenilamino-pirimidin-4-il)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[2-(1H-Benzoimidazol-2-ilamino)-pirimidin-4-il]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[2-(4-Acetil-piperazin-1-il)-pirimidin-4-il]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

Formiato de 8-{2-[(2-Dimetilamino-etil)-metil-amino]-pirimidin-4-il}-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]-quinolin-1-carboxilato de etilo.

20. Compuesto según una de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque responde a la fórmula general (IX):

21. Compuesto según la reivindicación 20, seleccionado de entre los siguientes compuestos: y sus sales fisiológicamente aceptables:

8-(2-Amino-tiazol-4-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[2-fenilamino-tiazol-4-il]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[2-(2-Cloro-fenilamino)-tiazol-4-il]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[2-(3,4-Dicloro-fenilamino)-tiazol-4-il]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[2-(2,6-Dicloro-fenilamino)-tiazol-4-il]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-[2-(Ciclopropanocarbonil-amino)-tiazol-4-il]-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(2-fenilsulfanilmetil-tiazol-4-il)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(2-piperidin-4-il-tiazol-4-il)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(2-Metil-tiazol-4-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(2-fenil-tiazol-4-il)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-[2-(N'-fenil-hidrazino)-tiazol-4-il]-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-Isoxazol-5-il-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

4-Oxo-8-(1H-pirazol-3-il)-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo

8-(1-Metil-1H-pirazol-3-il)-4-oxo-4,5-dihidro-3H-pirrolo[2,3-c]quinolin-1-carboxilato de etilo.

22. Composición farmacéutica que comprende un vehículo farmacéutico apropiado y un compuesto seleccionado de entre los compuestos según una de las reivindicaciones 1 a 21 y los siguientes compuestos y sus sales fisiológicamente aceptables:

23. Compuesto seleccionado de entre los compuestos según una de las reivindicaciones 1 a 21 y los siguientes compuestos y sus sales fisiológicamente aceptables: para su utilización en terapia:

24. Compuestos según la reivindicación 23 para su utilización en el tratamiento de cánceres, enfermedades inflamatorias o afecciones del sistema nervioso central.

25. Utilización según una de las reivindicaciones 23 ó 24, en asociación con por lo menos otro principio activo.

26. Utilización de un compuesto seleccionado de entre los compuestos según una de las reivindicaciones 1 a 21 y los siguientes compuestos y sus sales fisiológicamente aceptables:

para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de cánceres, enfermedades inflamatorias o afecciones del sistema nervioso central.

27. Utilización según la reivindicación 26, en asociación con por lo menos otro principio activo.

28. Utilización no terapéutica como inhibidor de cinasa de un compuesto seleccionado de entre los compuestos según una de las reivindicaciones 1 a 21 y los siguientes compuestos y sus sales fisiológicamente aceptables:

29. Producto que comprende un compuesto seleccionado de entre los compuestos según una de las reivindicaciones 1 a 21 y los siguientes compuestos y sus sales fisiológicamente aceptables:

y otro principio activo como producto de combinación para una utilización simultánea, separada o escalonada en el tiempo en terapia.

30. Producto según la reivindicación 29, para su utilización en el tratamiento de cánceres, enfermedades inflamatorias o afecciones del sistema nervioso central.

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