Un derivado de pirazol representado por la fórmula general:

en la que R1 representa un átomo de hidrógeno,

un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo hidroxi (alquilo C2-6), un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo (alquilo C1-6) sustituido con cicloalquilo C3-7, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, o un grupo aril (alquilo C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo; uno de Q y T representa un grupo representado por la fórmula:

o un grupo representado por la fórmula:

mientras que el otro representa un grupo alquilo C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6), un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alcoxi C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-7; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6), un grupo halo (alcoxi C1-6), un grupo (alcoxi C1-6) 20 sustituido con alcoxi C1-6, un grupo (alcoxi C2-6) sustituido con cicloalquilo C3-7 o -A-RA, en el que A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un grupo metileno, un grupo etileno, -OCH2- o -CH2O-; y RA representa un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alqueniloxi C2-6, un grupo halo (alquilo C1-6), un 25 grupo hidroxi (alquilo C1-6), un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo ciano y un grupo nitro, o un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-6; X representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y representa un grupo alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo hidroxi o un grupo alquenileno C2-6; 30 Z representa -RB, -CORC, -SO2RC, CON (RD) RE, -SO2NHRF o -C (≥NRG) N (RH) RI; RC representa un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 35 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i); R4, RB, RD, RE y RF son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i), o ambos de R4 y R6 se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, o ambos de RD y RE se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6; RG, RH y Rl son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo carbamoílo, un grupo acilo C2-7, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo aril (alcoxicarbonilo C2-7), un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo sulfonamida, un grupo carbamimidoilo o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i), o ambos de RG y RH se enlazan para formar un grupo etileno, o ambos de RH y Rl se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6; R3, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6; y el grupo de sustituyentes (i) consiste en un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo sulfonamida, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) sulfamida, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, -CON (RJ) RK en el que RJ y RK son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6 y un grupo carbamoílo, o ambos de RJ y RK se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, un grupo aril (alcoxi C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo arilo (alquiltio C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6, un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo un grupo carbamoil (alquilo C1-6), un grupo hidroxi (alquilo C1-6), un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, y un grupo amino cíclico aromático C1-4 que puede tener un grupo alquilo C1-6 como sustituyente, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Derivados de pirazol, composición medicinal que contiene los mismos, uso medicinal de los mismos e intermedio para la producción de los mismos

Campo técnico

La presente invención se refiere a derivados de pirazol o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que son útiles como medicamentos, composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos, usos farmacéuticos de los mismos e intermedios para la producción de los mismos.

Más particularmente, la presente invención se refiere a derivados de pirazol que tienen una actividad inhibidora en SGLT1 humano o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos que son útiles como agentes para la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con hiperglucemia tal como diabetes, tolerancia a la glucosa alterada, glucemia basal alterada, complicaciones diabéticas u obesidad y una enfermedad asociada con el aumento del nivel de galactosa en sangre tal como galactosemia, composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos, usos farmacéuticos de los mismos e intermedios para la producción de los mismos.

Antecedentes de la técnica

La diabetes es una de las enfermedades relacionadas con el estilo de vida con antecedentes de cambio del hábito de la comida y la carencia de ejercicio. Por tanto, se realizan terapias de dieta y ejercicio en pacientes con diabetes. Además, cuando su control suficiente y su realización continua son difíciles, el tratamiento de fármaco se realiza simultáneamente. Además, se ha confirmado por ensayos clínicos a gran escala que es necesario practicar un control a largo plazo del nivel de azúcar en sangre de forma estricta de forma de prevenir que aparezcan y avancen las complicaciones diabéticas en pacientes con diabetes mediante la recepción del tratamiento (véanse las siguientes Referencias 1 y 2) . Además, muchos estudios epidemiológicos acerca de la tolerancia a la glucosa alterada y la microangiopatía muestran que la tolerancia a la glucosa alterada como el tipo límite también es un factor de riesgo en microangiopatía así como también en diabetes. Por tanto, se han centrado en la necesidad de mejorar la hiperglucemia postprandial (véase la siguiente Referencia 3) .

En los últimos años, el desarrollo de diversos agentes antidiabéticos ha avanzado con el antecedente de un aumento rápido de pacientes con diabetes. Por ejemplo, los inhibidores de a-glucosidasa, que retardan la digestión de carbohidratos y la absorción en el intestino delgado, se usan para mejorar la hiperglucemia postprandial. También se ha informado que la acarbosa, uno de los inhibidores de a-glucosidasa, tiene un efecto de evitar o retardar la aparición de diabetes mediante la aplicación a pacientes con tolerancia a la glucosa alterada (véase la siguiente Referencia 4) . Sin embargo, debido a que los inhibidores de a-glucosidasa no influyen sobre los niveles de glucosa elevados mediante la ingesta de un monosacárido de glucosa (véase la siguiente Referencia 5) , con las composiciones recientemente cambiantes de azúcares en las comidas, se ha deseado desarrollar agentes que ejerzan una serie más amplia de actividades que inhiban la absorción de carbohidratos.

Mientras tanto, se ha conocido que SGLT1, el trasportador de glucosa dependiente de sodio 1, existe en el intestino delgado y controla la absorción de carbohidratos. También se ha informado que la insuficiencia de absorción de glucosa y galactosa surge en pacientes con disfunción debido a anormalidades congénitas de SGLT1 humano (véanse las siguientes Referencias 6-8) . Además, se ha confirmado que SGLT1 está implicado en la absorción de glucosa y galactosa (véase las siguientes Referencias 9 y 10) .

Además, se ha confirmado que el aumento de ARNm y la proteína de SGLT1 y la absorción de glucosas están aceleradas en ratas OLETF y ratas con síntomas diabéticos inducidos por estreptozotocina (véanse las siguientes Referencias 11 y 12) . En general en pacientes con diabetes, la digestión y absorción de carbohidratos están aumentadas. Por ejemplo, se confirma que ARNm y proteína de SGLT1 están aumentados de forma elevada en el intestino delgado humano (véase la siguiente Referencia 13) .

Por lo tanto, el bloqueo de una actividad de SGLT1 humano inhibe la absorción de carbohidratos tales como glucosa en el intestino delgado, posteriormente puede evitar el aumento del nivel de azúcar en sangre. Especialmente, se considera que el retardo de la absorción de glucosa en base al mecanismo mencionado anteriormente es eficaz para normalizar la hiperglucemia postprandial. Además, ya que el aumento de SGLT1 en el intestino delgado se cree que contribuye a la absorción de carbohidratos aumentada, el desarrollo rápido de agentes, que tienen una actividad inhibidora potente en SGLT1 humano, se ha deseado para la prevención o el tratamiento de diabetes. Los derivados de pirazol se conocen para el tratamiento de diabetes (Referencia 14) .

Referencia 1: The Diabetes Control and Complications Trial Research Group, N. Engl. J. Med., 1993.9, Vol. 329, Nº 14, págs. 977-986; Referencia 2: UK Prospective Diabetes Study Group, Lancet, 1998.9, Vol. 352, Nº 9131, págs. 837-853 ; Referencia 3: Makoto, TOMINAGA, Endocrinology & Diabetology, 2001.11, Vol. 13, Nº 5, págs. 534-542; Referencia 4: Jean-Louis Chiasson y 5 personas, Lancet, 2002.6, Vol. 359, Nº 9323, págs. 2072-2077 ;

Referencia 5: Hiroyuki, ODAKA y 3 personas, Journal of Japanese Society of Nutrition and Food Science, 1992, Vol. 45, Nº 1, págs. 27-31 ; Referencia 6: Tadao, BABA y 1 persona, Volumen suplementario de Nippon Rinsho, Ryoikibetsu Shokogun, 1998, Nº 19, págs. 552-554;

Referencia 7: Michihiro, KASAHARA y 2 personas, Saishin Igaku, 1996.1, Vol. 51, Nº 1, págs. 84-90; Referencia 8: Tomofusa, TSUCHIYA y 1 persona, Nippon Rinsho, 1997.8, Vol. 55, Nº 8, págs. 2131-2139; Referencia 9: Yoshikatsu, KANAI, Kidney and Dialysis, 1998.12, Vol. 45, edición adicional, págs. 232-237; Referencia 10: E. Turk y 4 personas, Nature, 1991.3, Vol. 350, págs. 354-356 ; Referencia 11: Y. Fujita y 4 personas, Diabetologia, 1998, Vol. 41, págs. 1459-1466 ;

Referencia 12: J. Dyer y 5 personas, Biochemical Society Transactions, 1997, Vol. 25, pág. 479S ; Referencia 13: J. Dyer y 4 personas, American Journal of Physiology, 2002.2, Vol. 282, Nº 2, págs. G241-G248 Referencia 14: documento WO0236602.

15 Divulgación de la invención

Los presentes inventores han estudiado seriamente la búsqueda de compuestos que tengan una actividad inhibidora en SGLT1 humano. Como resultado, se ha observado que determinados derivados de pirazol representados por la siguiente fórmula general (I) muestran una actividad inhibidora en SGLT1 humano en el intestino delgado y ejercen una actividad inhibidora excelente en el aumento del nivel de glucosa en sangre como se muestra más adelante, formando de ese modo la base de la presente invención.

La presente invención ha de proporcionar derivados de pirazol novedosos que ejercen una actividad inhibidora excelente del aumento del nivel de glucosa en sangre mostrando una actividad inhibidora sobre SGLT1 humano e inhibiendo la absorción de carbohidratos tales como glucosa en el intestino delgado o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos y ha de proporcionar composiciones farmacéuticas que comprenden los mismos, usos farmacéuticos de los mismos e intermedios para la producción de los mismos.

Esto es, la presente invención se refiere a 30

en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo hidroxi (alquilo C2-6) , un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo (alquilo C1-6) sustituido con cicloalquilo C3-7, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, o un grupo aril (alquilo C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo;

o un grupo representado por la fórmula:

mientras que el otro representa un grupo alquilo C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6) , un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alcoxi C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-7; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6)... [Seguir leyendo]

1. Un derivado de pirazol representado por la fórmula general:

en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo hidroxi (alquilo C2-6) , un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo (alquilo C1-6) sustituido con cicloalquilo C3-7, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, o un grupo aril (alquilo C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo; uno de Q y T representa un grupo representado por la fórmula:

o un grupo representado por la fórmula:

mientras que el otro representa un grupo alquilo C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6) , un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alcoxi C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-7; R2 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6) , un grupo halo (alcoxi C1-6) , un grupo (alcoxi C1-6) 20 sustituido con alcoxi C1-6, un grupo (alcoxi C2-6) sustituido con cicloalquilo C3-7 o -A-RA, en el que A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un grupo metileno, un grupo etileno, -OCH2- o -CH2O-; y RA representa un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alqueniloxi C2-6, un grupo halo (alquilo C1-6) , un 25 grupo hidroxi (alquilo C1-6) , un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo ciano y un grupo nitro, o un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-6; X representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y representa un grupo alquileno C1-6 que puede estar sustituido con un grupo hidroxi o un grupo alquenileno C2-6; 30 Z representa -RB, -CORC, -SO2RC, CON (RD) RE, -SO2NHRF o -C (=NRG) N (RH) RI; RC representa un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 35 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i) ; R4, RB, RD, RE y RF son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i) , o ambos de R4 y R6 se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, o ambos de RD y RE se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6; RG, RH y Rl son iguales o diferentes, y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo carbamoílo, un grupo acilo C2-7, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo aril (alcoxicarbonilo C2-7) , un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo sulfonamida, un grupo carbamimidoilo o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i) , o ambos de RG y RH se enlazan para formar un grupo etileno, o ambos de RH y Rl se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6; R3, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6; y el grupo de sustituyentes (i) consiste en un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo sulfonamida, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) sulfamida, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, -CON (RJ) RK en el que RJ y RK son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6 y un grupo carbamoílo, o ambos de RJ y RK se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, un grupo aril (alcoxi C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo arilo (alquiltio C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6, un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) , un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, y un grupo amino cíclico aromático C1-4 que puede tener un grupo alquilo C1-6 como sustituyente, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

2. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 1, en el que R4 representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i) ; R6 representa un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i) ; RC representa un grupo arilo que tiene de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-6 que tiene de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i) ; y el grupo de sustituyentes (i) consiste en un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo sulfonamida, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) sulfamida, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, -CON (RJ) RK en que RJ y RK son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6 y un grupo carbamoílo, o ambos de RJ y RK se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilsulfonilamino C1-6, un grupo aril (alcoxi C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo aril (alquiltio C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6, un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) , un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, y un grupo amino cíclico aromático C1-4 que puede tener un grupo alquilo C1-6 como sustituyente, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

3. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 2, en el que Z representa -RB; RB representa un grupo arilo que tiene de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino; un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-6 que tiene de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (i) ; y el grupo de sustituyentes (i) consiste en un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo sulfonamida, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) sulfamida, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, -CON (RJ) RK en que RJ y RK son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino, un grupo ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6 y un grupo carbamoílo, o ambos de RJ y RK se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, un grupo aril (alcoxi C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo aril (alquiltio C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino y un grupo alquilo C1-6, un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) , un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6 y un grupo amino cíclico aromático C1-4 que puede tener un grupo alquilo C1-6 como sustituyente, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

4. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 3, en el que R4 representa un átomo de hidrógeno; R6 representa un grupo alquilo C1-6 que tiene de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (iA) ; y el grupo de sustituyentes (iA) consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, un grupo carboxi, un grupo alcoxicarbonilo C2-7 y -CON (RJA) RKA en el que RJA y RKA son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino y un grupo carbamoílo, o ambos de RJA y RKA se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2, 6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-6 y un grupo hidroxi (alquilo C1-6) , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

5. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 4, en el que RB representa un grupo alquilo C1-6 que tiene un grupo carbamoílo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

6. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 2, en el que Z representa -CON (RD) RE, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

7. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 6, en el que RD representa un átomo de hidrógeno; RE

representa un grupo alquilo C1-6 que tiene de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (iB) ; y el grupo de sustituyentes (iB) consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino y -CON (RJB) RKB, en el que RJB y RKB son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino y a mono o di (alquil C1-6) amino, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

8. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 2, en el que Z representa -C (=NRG) N (RH) R', una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

9. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 8, en el que RG representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilsulfonilo C1-6; RH representa un átomo de hidrógeno; Rl representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (iC) ; y el grupo de sustituyentes (iC) consiste en un grupo hidroxi, un grupo amino, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

10. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 2, en el que Z representa -CORC; RC representa un grupo alquilo C1-6 que tiene un grupo seleccionado entre el siguiente grupo de sustituyentes (iD) ; y el grupo de sustituyentes (iD) consiste en un grupo amino y -CON (RJC) RKC en el que ambos de RJC y RKC se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-6 y un grupo hidroxi (alquilo C1-6) , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

11. Un derivado de pirazol de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-10, en el que X representa un enlace sencillo o un átomo de oxígeno; e Y representa un grupo etileno o un grupo trimetileno, o una sal 30 farmacéuticamente aceptable del mismo.

12. Un derivado de pirazol de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-11, en el que R1 representa un o un grupo representado por la fórmula:

Q representa un grupo alquilo C1-6 o un grupo halo (alquilo C1-6) ; y R3, R5 y R6 representa un átomo de hidrógeno, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

13. Un derivado de pirazol de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-11, en el que uno de Q y T representa un grupo representado por la fórmula:

el otro representa un grupo alquilo C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6) , un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alcoxi C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-7, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

14. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 12 ó 13, en el que T representa un grupo representado por la fórmula:

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

15. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 12 ó 14, en el que Q representa un grupo isopropilo o una 10 sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

16. Un derivado de pirazol de acuerdo con la reivindicación 1, que es un compuesto seleccionado entre el siguiente

17. Una composición farmacéutica que comprende como un ingrediente activo un derivado de piracilo e acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

18. Un inhibidor de SGLT1 humano que comprende como un ingrediente activo un derivado de pirazol descrito en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

19. Un agente para inhibir hiperglucemia postprandial que comprende como un ingrediente activo un derivado de pirazol descrito en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

20. Un agente para la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con hiperglucemia, que comprende como un ingrediente activo un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

21. Un agente para la prevención o tratamiento indicado en la reivindicación 20 en el que la enfermedad asociada con hiperglucemia es una enfermedad seleccionada entre el grupo que consiste en diabetes, tolerancia a la glucosa alterada, glucemia basal alterada, complicaciones diabéticas, obesidad, hiperinsulinemia, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, trastorno del metabolismo de lípidos, aterosclerosis, hipertensión, insuficiencia cardiaca congestiva, edema, hiperuricemia y gota.

22. Un agente para la inhibición del avance de tolerancia a la glucosa alterada o glucemia basal alterada a diabetes en un sujeto, que comprende como un ingrediente activo un derivado de pirazol descrito en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

23. Un agente para la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con el aumento del nivel de galactosa en sangre, que comprende como un ingrediente activo un derivado de pirazol descrito en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

24. Un agente para la prevención o tratamiento indicado en la reivindicación 23 en el que la enfermedad asociada con el aumento del nivel de galactosa en sangre es galactosemia.

25. Una composición farmacéutica indicada en la reivindicación 17 en la que la forma de dosificación es formulación de liberación sostenida.

26. Un agente indicado en una cualquiera de las reivindicacione.

18. 24 , en el que la forma de dosificación es formulación de liberación sostenida.

27. Un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método para la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con hiperglucemia.

28. Un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método para la inhibición del avance de tolerancia a glucosa alterada o glucemia basal alterada a diabetes en un sujeto.

29. Un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para su uso en un método para la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con el aumento del nivel de galactosa en sangre.

30. Un uso de un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la preparación de una composición farmacéutica para la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con hiperglucemia.

31. Un uso de un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la preparación de una composición farmacéutica para la inhibición del avance de tolerancia a glucosa alterada o glucemia basal alterada a diabetes en un sujeto.

32. Un uso de un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para la preparación de una composición farmacéutica para la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con el aumento del nivel de galactosa en sangre.

33. Una combinación farmacéutica que comprende (A) un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (B) al menos un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en un potenciador de la sensibilidad a insulina, un inhibidor de la absorción de glucosa, una biguanida, un potenciador de la secreción de insulina, un inhibidor de SGLT2, una insulina o un análogo de insulina, un antagonista del receptor de glucagón, un estimulante de quinasa receptora de insulina, un inhibidor de tripeptidilpeptidasa II, un inhibidor de dipeptidilpeptidasa IV, un inhibidor de proteína tirosina fosfatasa-1 B, un inhibidor de glucógeno fosforilasa, un inhibidor de glucosa-6-fosfatasa, un inhibidor de fructosa-bifosfatasa, un inhibidor de piruvato deshidrogenasa, un inhibidor de gluconeogénesis hepática, D-quiroinositol, un inhibidor de glucógeno sintetasa quinasa-3, péptido-1 similar a glucagón, un análogo de péptido-1 similar a glucagón, un agonista de

péptido-1 similar a glucagón, amilina, un análogo de amilina, un agonista de amilina, un inhibidor de aldosa reductasa, un inhibidor de la formación de productos finales de la glicación avanzada, un inhibidor de proteína quinasa C, un antagonista del receptor de ácido y-aminobutírico, un antagonista del canal de sodio, un inhibidor del factor de transcripción NF-KB, un inhibidor de peroxidasa lipídica, un inhibidor de dipeptidasa ácida N-acetilada enlazada a a, factor del crecimiento similar a insulina I, factor del crecimiento obtenido de plaquetas, análogo del factor del crecimiento obtenido de plaquetas, factor del crecimiento epidérmico, factor del crecimiento nervioso, un derivado de carnitina, uridina, 5-hidroxi-1-metilhidantoína, EGB-761, bimoclomol, sulodexida, Y-128, antidiarreicos, catárticos, un inhibidor de la hidroximetilglutaril coenzima A reductasa, un derivado de ácido fíbrico, un agonista de h3-adrenoceptor, un inhibidor de acil-coenzima A colesterol aciltransferasa, probcol, un agonista del receptor de hormona tiroidea, un inhibidor de absorción de colesterol, un inhibidor de lipasa, un inhibidor de proteína de transferencia de triglicérido microsomal, un inhibidor de lipooxigenasa, un inhibidor de carnitina palmitoil-transferasa, un inhibidor de escualeno sintetasa, un potenciador del receptor de lipoproteína de baja densidad, un derivado de ácido nicotínico, un secuestrante de ácido biliar, un inhibidor del cotransportador de sodio/ácido biliar, un inhibidor de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol, un supresor del apetito, un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, un inhibidor de endopeptidasa neutra, un antagonista del receptor de angiotensina II, un inhibidor de enzima convertidora de endotelina, un antagonista del receptor de endotelina, un agente diurético, un antagonista de calcio, un agente antihipertensivo vasodilatador, un agente bloqueante simpático, un agente antihipertensivo de acción central, un agonista de a2-adrenoceptor, un agente antiplaquetario, un inhibidor de la síntesis de ácido úrico, un agente uricosúrico y un alcalinizante urinario.

34. Una combinación farmacéutica que comprende (A) un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (B) al menos un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en un potenciador de la sensibilidad a insulina, un inhibidor de la absorción de glucosa, una biguanida, un potenciador de la secreción de insulina, un inhibidor de SGLT2, una insulina o análogo de insulina, un antagonista del receptor de glucagón, un estimulante de quinasa receptora de insulina, un inhibidor de tripeptidilpeptidasa II, un inhibidor de dipeptidilpeptidasa IV, un inhibidor de proteína tirosina fosfatasa-1 B, un inhibidor de glucógeno fosforilasa, un inhibidor de glucosa-6-fosfatasa, un inhibidor de fructosa-bifosfatasa, un inhibidor de piruvato deshidrogenasa, un inhibidor de gluconeogénesis hepática, D-quiroinositol, un inhibidor de glucógeno sintetasa quinasa-3, péptido-1 similar a glucagón, un análogo de péptido-1 similar a glucagón, un agonista de péptido-1 similar a glucagón, amilina, un análogo de amilina, un agonista de amilina, un inhibidor de aldosa reductasa, un inhibidor de la formación de productos finales de la glicación avanzada, un inhibidor de proteína quinasa C, un antagonista del receptor de ácido y-aminobutírico, un antagonista del canal de sodio, un inhibidor del factor de transcripción NF-KB, un inhibidor de peroxidasa lipídica, un inhibidor de dipeptidasa ácida N-acetilada enlazada a a, factor del crecimiento similar a insulina I, factor del crecimiento obtenido de plaquetas, análogo del factor del crecimiento obtenido de plaquetas, factor del crecimiento epidérmico, factor del crecimiento nervioso, un derivado de carnitina, uridina, 5-hidroxi-1-metilhidantoína, EGB-761, bimoclomol, sulodexida, Y-128, antidiarreicos, catárticos, un inhibidor de la hidroximetilglutaril coenzima A reductasa, un derivado de ácido fíbrico, un agonista de h3-adrenoceptor, un inhibidor de acil-coenzima A colesterol aciltransferasa, probcol, un agonista del receptor de hormona tiroidea, un inhibidor de absorción de colesterol, un inhibidor de lipasa, un inhibidor de proteína de transferencia de triglicérido microsomal, un inhibidor de lipooxigenasa, un inhibidor de carnitina palmitoil-transferasa, un inhibidor de escualeno sintetasa, un potenciador del receptor de lipoproteína de baja densidad, un derivado de ácido nicotínico, un secuestrante de ácido biliar, un inhibidor del cotransportador de sodio/ácido biliar, un inhibidor de la proteína de transferencia de ésteres de colesterol, un supresor del apetito, un inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina, un inhibidor de endopeptidasa neutra, un antagonista del receptor de angiotensina II, un inhibidor de enzima convertidora de endotelina, un antagonista del receptor de endotelina, un agente diurético, un antagonista de calcio, un agente antihipertensivo vasodilatador, un agente bloqueante simpático, un agente antihipertensivo de acción central, un agonista de a2-adrenoceptor, un agente antiplaquetario, un inhibidor de la síntesis de ácido úrico, un agente uricosúrico y un alcalinizante urinario para su uso en un método para la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con hiperglucemia o una enfermedad asociada con el aumento del nivel de galactosa en sangre.

35. Una combinación farmacéutica que comprende (A) un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (B) al menos un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en un potenciador de sensibilidad a insulina, un inhibidor de absorción de glucosa, una biguanida, un potenciador de la secreción de insulina, un inhibidor de SGLT2, una insulina o un análogo de insulina, un antagonista del receptor de glucagón, un estimulante de la quinasa receptora de insulina, un inhibidor de tripeptidilpeptidasa II, un inhibidor de dipeptidilpeptidasa IV, un inhibidor de proteína tirosina fosfatasa-1 B, un inhibidor de glucógeno fosforilasa, un inhibidor de glucosa-6-fosfatasa, un inhibidor de fructosa-bifosfatasa, un inhibidor de piruvato deshidrogenasa, un inhibidor de gluconeogénesis hepática, D-quiroinositol, un inhibidor de glucógeno sintetasa quinasa-3, péptido-1 similar a glucagón, un análogo de péptido-1 similar a glucagón, un agonista de péptido-1 similar a glucagón, amilina, un análogo de amilina, un agonista de amilina, un inhibidor de aldosa reductasa, un inhibidor de proteína quinasa C, un antagonista del receptor de ácido y-aminobutírico, un antagonista del canal de sodio, un inhibidor del factor de transcripción NF-KB, un inhibidor de peroxidasa lipídica, un inhibidor de dipeptidasa ácida N-acetilada enlazada a a, factor I del crecimiento similar a insulina, factor del crecimiento obtenido de plaquetas, análogo del factor del crecimiento obtenido de plaquetas, factor del crecimiento epidérmico, factor del crecimiento nervioso, un derivado de carnitina, uridina, 5-hidroxi-1-metilhidantoína, EGB-761, bimoclomol, sulodexida, Y-128,

antidiarreicos, catárticos, un inhibidor de hidroximetilglutaril coenzima A reductasa, un derivado de ácido fíbrico, un agonista de h3-adrenoceptor, un inhibidor de acil-coenzima A colesterol aciltransferasa, probcol, un agonista del receptor de hormona tiroidea, un inhibidor de la absorción de colesterol, un inhibidor de lipasa, un inhibidor de la proteína de transferencia de triglicérido microsomal, un inhibidor de lipooxigenasa, un inhibidor de carnitina palmitoil-transferasa, un inhibidor de escualeno sintetasa, un potenciador del receptor de lipoproteína de baja densidad, un derivado de ácido nicotínico, un secuestrante de ácido biliar, un inhibidor del cotransportador de sodio/ácido biliar, un inhibidor de proteína de transferencia de ésteres de colesterol, un supresor del apetito, un inhibidor de enzima convertidora de angiotensina, un inhibidor de endopeptidasa neutra, un antagonista del receptor de angiotensina II, un inhibidor de la enzima convertidora de endotelina, un antagonista del receptor de endotelina, un agente diurético, un antagonista de calcio, un agente antihipertensivo vasodilatador, un agente de bloqueo simpático, un agente antihipertensivo de acción central, un agonista de a2-adrenoceptor, un agente antiplaquetario, un inhibidor de la síntesis de ácido úrico, un agente uricosúrico y un alcalinizante urinario para su uso en un método para la inhibición del avance de la tolerancia a la glucosa alterada o glucemia basal alterada a diabetes en un sujeto.

36. Un uso de (A) un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (B) al menos un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en un potenciador de sensibilidad a insulina, un inhibidor de absorción de glucosa, una biguanida, un potenciador de la secreción de insulina, un inhibidor de SGLT2, una insulina o un análogo de insulina, un antagonista del receptor de glucagón, un estimulante de la quinasa receptora de insulina, un inhibidor de tripeptidilpeptidasa II, un inhibidor de dipeptidilpeptidasa IV, un inhibidor de proteína tirosina fosfatasa-1 B, un inhibidor de glucógeno fosforilasa, un inhibidor de glucosa-6-fosfatasa, un inhibidor de fructosa-bifosfatasa, un inhibidor de piruvato deshidrogenasa, un inhibidor de gluconeogénesis hepática, D-quiroinositol, un inhibidor de glucógeno sintetasa quinasa-3, péptido-1 similar a glucagón, un análogo de péptido-1 similar a glucagón, un agonista de péptido-1 similar a glucagón, amilina, un análogo de amilina, un agonista de amilina, un inhibidor de aldosa reductasa, un inhibidor de la formación de productos finales de glicación avanzada, un inhibidor de proteína quinasa C, un antagonista del receptor de ácido y-aminobutírico, un antagonista del canal de sodio, un inhibidor del factor de transcripción NF-KB, un inhibidor de peroxidasa lipídica, un inhibidor de dipeptidasa ácida N-acetilada enlazada a a, factor I del crecimiento similar a insulina, factor del crecimiento obtenido de plaquetas, análogo del factor del crecimiento obtenido de plaquetas, factor del crecimiento epidérmico, factor del crecimiento nervioso, un derivado de carnitina, uridina, 5-hidroxi-1-metilhidantoína, EGB-761, bimoclomol, sulodexida, Y-128, antidiarreicos, catárticos, un inhibidor de hidroximetilglutaril coenzima A reductasa, un derivado de ácido fíbrico, un agonista de h3-adrenoceptor, un inhibidor de acil-coenzima A colesterol aciltransferasa, probcol, un agonista del receptor de hormona tiroidea, un inhibidor de la absorción de colesterol, un inhibidor de lipasa, un inhibidor de la proteína de transferencia de triglicérido microsomal, un inhibidor de lipooxigenasa, un inhibidor de carnitina palmitoil-transferasa, un inhibidor de escualeno sintetasa, un potenciador del receptor de lipoproteína de baja densidad, un derivado de ácido nicotínico, un secuestrante de ácido biliar, un inhibidor del cotransportador de sodio/ácido biliar, un inhibidor de proteína de transferencia de ésteres de colesterol, un supresor del apetito, un inhibidor de enzima convertidora de angiotensina, un inhibidor de endopeptidasa neutra, un antagonista del receptor de angiotensina II, un inhibidor de la enzima convertidora de endotelina, un antagonista del receptor de endotelina, un agente diurético, un antagonista de calcio, un agente antihipertensivo vasodilatador, un agente de bloqueo simpático, un agente antihipertensivo de acción central, un agonista de a2-adrenoceptor, un agente antiplaquetario, un inhibidor de la síntesis de ácido úrico, un agente uricosúrico y un alcalinizante urinario, para la preparación de una composición farmacéutica para la prevención o tratamiento de una enfermedad asociada con hiperglucemia o una enfermedad asociada con el aumento del nivel de galactosa en sangre.

37. Un uso de (A) un derivado de pirazol indicado en una cualquiera de las reivindicaciones 1-16 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (B) al menos un miembro seleccionado entre el grupo que consiste en un potenciador de sensibilidad a insulina, un inhibidor de absorción de glucosa, una biguanida, un potenciador de la secreción de insulina, un inhibidor de SGLT2, una insulina o un análogo de insulina, un antagonista del receptor de glucagón, un estimulante de la quinasa receptora de insulina, un inhibidor de tripeptidilpeptidasa II, un inhibidor de dipeptidilpeptidasa IV, un inhibidor de proteína tirosina fosfatasa-1 B, un inhibidor de glucógeno fosforilasa, un inhibidor de glucosa-6-fosfatasa, un inhibidor de fructosa-bifosfatasa, un inhibidor de piruvato deshidrogenasa, un inhibidor de gluconeogénesis hepática, D-quiroinositol, un inhibidor de glucógeno sintetasa quinasa-3, péptido-1 similar a glucagón, un análogo de péptido-1 similar a glucagón, un agonista de péptido-1 similar a glucagón, amilina, un análogo de amilina, un agonista de amilina, un inhibidor de aldosa reductasa, un inhibidor de la formación de productos finales de glicación avanzada, un inhibidor de proteína quinasa C, un antagonista del receptor de ácido y-aminobutírico, un antagonista del canal de sodio, un inhibidor del factor de transcripción NF-KB, un inhibidor de peroxidasa lipídica, un inhibidor de dipeptidasa ácida N-acetilada enlazada a a, factor I del crecimiento similar a insulina, factor del crecimiento obtenido de plaquetas, análogo del factor del crecimiento obtenido de plaquetas, factor del crecimiento epidérmico, factor del crecimiento nervioso, un derivado de carnitina, uridina, 5-hidroxi-1-metilhidantoína, EGB-761, bimoclomol, sulodexida, Y-128, antidiarreicos, catárticos, un inhibidor de hidroximetilglutaril coenzima A reductasa, un derivado de ácido fíbrico, un agonista de h3-adrenoceptor, un inhibidor de acil-coenzima A colesterol aciltransferasa, probcol, un agonista del receptor de hormona tiroidea, un inhibidor de la absorción de colesterol, un inhibidor de lipasa, un inhibidor de la proteína de transferencia de triglicérido microsomal, un inhibidor de lipooxigenasa, un inhibidor de carnitina palmitoil-transferasa, un inhibidor de escualeno sintetasa, un potenciador del receptor de lipoproteína de baja densidad, un derivado de ácido nicotínico, un secuestrante de ácido biliar, un inhibidor del cotransportador de

sodio/ácido biliar, un inhibidor de proteína de transferencia de ésteres de colesterol, un supresor del apetito, un inhibidor de enzima convertidora de angiotensina, un inhibidor de endopeptidasa neutra, un antagonista del receptor de angiotensina II, un inhibidor de la enzima convertidora de endotelina, un antagonista del receptor de endotelina, un agente diurético, un antagonista de calcio, un agente antihipertensivo vasodilatador, un agente de bloqueo simpático, un agente antihipertensivo de acción central, un agonista de a2-adrenoceptor, un agente antiplaquetario, un inhibidor de la síntesis de ácido úrico, un agente uricosúrico y un alcalinizante urinario, para la preparación de una composición farmacéutica para la inhibición del avance de tolerancia a la glucosa alterada o glucemia basal alterada a diabetes en un sujeto.

en la que R11 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6, un grupo alquenilo C2-6, un grupo hidroxi (alquilo C2-6) que puede tener un grupo protector, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo (alquilo C1-6) sustituido con cicloalquilo C3-7, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, o un grupo aril (alquilo C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo alquilo C1-6

y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo; uno de Q2 y T2 representa un grupo 2, 3, 4, 6-tetra-O-acetil-h-D-glucopiranosiloxi, un grupo 2, 3, 4, 6-tetra-O-pivaloil-h-D-glucopiranosiloxi, un grupo 2, 3, 4, 6-tetra-O-acetil-h-D-galactopiranosiloxi o un grupo 2, 3, 4, 6-tetra-O-pivaloil-h-D-galactopiranosiloxi, mientras el otro representa un grupo alquilo C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6) , un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alcoxi C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-7;

R12 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo halo (alquilo C1-6) , un grupo halo (alcoxi C1-6) , un grupo (alcoxi C1-6) sustituido con alcoxi C1-6, un grupo (alcoxi C2-6) sustituido con cicloalquilo C3-7 o -A-R1A en el que A representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno, un grupo metileno, un grupo etileno, -OCH2- o -CH2O-; y R1A representa un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3

sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo alquilo C1-6, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alqueniloxi C2-6, un grupo halo (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) que puede tener un grupo protector, un grupo carboxi que puede tener un grupo protector, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo ciano y un grupo nitro, o un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno y un grupo alquilo C1-6; X representa un enlace sencillo, un átomo de oxígeno o un átomo de azufre; Y1 representa un grupo C1-6 alquileno que puede estar sustituido con un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, o un grupo alquenileno C2-6; Z1 representa -R1B, -COR1C, -SO2R1C, -CON (R1D) R1E, -SO2NHR1F o -C (=NR1G) N (R1H) R11;

R1C representa un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino que puede tener un grupo protector y un grupo alquilo C1-6 o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 45 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (ii) ; R14, R1B, R1D, R1E y R1F son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un 50 sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino que puede tener un grupo protector y un grupo alquilo C1-6, o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (ii) , o ambos de R14 y R1B se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2, 6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, 55 un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) que puede tener un grupo protector y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, o ambos de R1D y R1E se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) que puede tener un grupo protector y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6; R1G, R1H y R11 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un grupo ciano, un grupo carbamoílo, un grupo acilo C2-7, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, un grupo aril (alcoxicarbonilo C2-7) un grupo nitro, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo sulfonamida, un grupo carbamimidoilo o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 5 grupos iguales o diferentes seleccionados entre el siguiente grupo de sustituyentes (ii) , o ambos de R1G y R1H se enlazan para formar un grupo etileno, o ambos de R1H y R1I se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) que puede tener un grupo protector y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6; R3, R5 y R6 son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo alcoxi C1-6; y el grupo de sustituyentes (ii) consiste en un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquiltio C1-6, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino que puede tener un grupo protector, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino que puede tener un grupo protector, un grupo ureido, un grupo sulfonamida, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) sulfamida, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilsulfonilo C1-6, un grupo carboxi que puede tener un grupo protector, un grupo alcoxicarbonilo C2-7, -CON (R1J) R1K en que R1J y R1K son iguales o diferentes y cada uno representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6 que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo mono o di (alquil C1-6) amino que puede tener un grupo protector, un grupo mono o di[hidroxi (alquil C1-6) ]amino que puede tener un grupo protector, un grupo ureido, un grupo mono o di (alquil C1-6) ureido, un grupo acilamino C2-7, un grupo alquilsulfonilamino C1-6 y un grupo carbamoílo, o ambos de R1J y R1K se enlazan junto con el átomo de nitrógeno colindante para formar un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) que puede tener un grupo protector y un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6, un grupo aril (alcoxi C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo aril (alquiltio C1-6) que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6 en el anillo, un grupo cicloalquilo C3-7, un grupo heterocicloalquilo C2-6, un grupo arilo que puede tener de 1 a 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo amino que puede tener un grupo protector, un grupo alquilsulfonilamino C1-6, un grupo alquilo C1-6 y un grupo alcoxi C1-6, un grupo heteroarilo que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un átomo de halógeno, un grupo amino que puede tener un grupo protector y un grupo alquilo C1-6, un grupo amino cíclico C2-6 que puede tener un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo hidroxi que puede tener un grupo protector, un grupo carbamoílo, un grupo alquilo C1-6, un grupo oxo, un grupo carbamoil (alquilo C1-6) , un grupo hidroxi (alquilo C1-6) que puede tener un grupo protector, un grupo (alquilo C1-6) sustituido con alquilfulfonilamino C1-6 y un grupo amino cíclico aromático C1-4 que puede tener un grupo alquilo C1-6 como sustituyente, o una sal del mismo.