DERIVADOS DE IMIDAZO-PIRIDINA COMO AGONISTAS DEL RECEPTOR DE MELANOCORTINA.

Compuesto de fórmula general (I) **(Ver fórmula)** en forma racémica,

de enantiómero o cualquier combinación de estas formas y en la que: R1 y R2 representan, independientemente, el átomo de hidrógeno; un radical alquilo(C1-C8) sustituido opcionalmente con hidroxi; alquenilo(C2-C6); un bicicloalquilo; o un radical de fórmula -(CH2)n-X1 o -X- (CH2)n-X''''1; X representa -C(O)- o -C(S)-NH-; X1 representa un radical alcoxi(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), adamantilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando los radicales cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: -(CH2)n)-V1-Y1, halo, nitro y ciano; V1 representa -O-, -S- o un enlace covalente; Y1 representa un radical alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes, o arilo; n y n'''' representan un número entero de 0 a 6 y n1 un número entero de 0 a 2 (entendiéndose que cuando n es igual a 0, entonces X1 no representa el radical alcoxi); X''''1 representa el átomo de hidrógeno, un radical alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes, cicloalquilo(C3-C7); o arilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: halo, nitro, ciano, alquil(C1-C6)-carbonilo, alquilo (C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes, y alcoxi(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; o bien R1 y R2 forman juntos, con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un heterobicicloalquilo o un heterocicloalquilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: hidroxi, alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con hidroxi, alcoxi(C1-C6)-carbonilo, -(CH2)n00 -A, -C(O)-NV1''''Y1'''', y heterocicloalquilo; o bien R1 y R2 forman juntos un radical de fórmula: **(Ver fórmula)** V1'''' y Y1'''' representan, independientemente, el átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6); A representa un radical arilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: halo, nitro, ciano, alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes, y alcoxi(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; n" representa un número entero de 0 a 2; R3 representa -Z3, -C(RZ3)(R''''Z3)-Z3, -C(RZ3)(R''''Z3)-(CH2)p-Z3 o -C(O)-Z''''3; RZ3 y R''''Z3 representan, independientemente, el átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6); Z3 representa Z3a, Z3b, Z3c, Z3d, o Z3e; Z3a representa un radical alquilo(C1-C6) o alquenilo(C2-C6); Z3b representa un radical alcoxi(C1-C6), alquil(C1-C6)tio, alquil(C1-C6)amino o di(alquil(C1-C6)) amino; Z3c representa un radical arilo o heteroarilo; estando los radicales arilo y heteroarilo sustituidos opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: halo, ciano, nitro, azido, oxi o -(CH2)p0-V3-Y3; V3 representa -O-, -S-, -C(O)-, -C(O)-O-, -O(CO)-, -SO2-, -SO2NH-, -NR''''3-SO2-, -NR''''3-, -NR''''3-C (O)-, -C(O)-NR''''3-, -NH-C(O)-NR''''3- o un enlace covalente; Y3 representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; un radical arilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: halo, nitro, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6); o un radical aril-alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: halo, nitro, alquilo(C1-C6) y alcoxi(C1-C6); Z3d representa un radical alcoxi(C1-C6)-carbonilo, amino-carbonilo, alquil(C1-C6)amino-carbonilo, di (alquil(C1-C6))amino-carbonilo; Z3e representa un radical alquil(C1-C6)-C(O)-NH-, cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo o un radical de fórmula **(Ver fórmula)** estando los radicales cicloalquilo (C3-C7) y heterocicloalquilo sustituidos opcionalmente con uno o varios radicales oxi o alquilo(C1-C6) idénticos o diferentes, Z''''3 representa un radical arilo sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: halo, nitro y -(CH2)p"-V''''3-Y''''3; V''''3 representa -O-, -C(O)-, -C(O)-O-, -C(O)-NR''''3-, -NR''''3-C(O)-, -NH-C(O)-NR''''3 o un enlace covalente; Y''''3 representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; R''''3 representa el átomo de hidrógeno, un radical alquilo(C1-C6) o alcoxi(C1-C6); p, p'''' y p" representan, independientemente, un número entero de 0 a 6; R4 representa un radical de fórmula-(CH2)s-R''''4 R''''4 representa un heterocicloalquilo que contiene al menos un átomo de nitrógeno y sustituido opcionalmente con alquilo(C1-C6) o aralquilo; un heteroarilo que contiene al menos un átomo de nitrógeno y sustituido opcionalmente con alquilo(C1-C6); o un radical de fórmula-NW4W''''4 W4 representa el átomo de hidrógeno o alquilo(C1-C8); W''''4 representa un radical de fórmula-(CH2)s0-Z4; Z4 representa el átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C8); alquenilo(C2-C6); cicloalquilo(C3-C7) sustituido opcionalmente con uno o varios sustituyentes alquilo(C1-C6) idénticos o diferentes; ciclohexeno; heteroarilo; arilo sustituido opcionalmente con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre: -(CH2)s00-V4-Y4'' halo y nitro; V4 representa -O-, -S-, -NH-C(O)-, -NV4''''- o un enlace covalente; Y4 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6) sustituido opcionalmente con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; V4'''' representa un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6); s" representa un número entero de 0 a 4; o bien Z4 representa un radical de fórmula **(Ver fórmula)** s y s'''' representan, independientemente, un número entero de 0 a 6; o una sal farmacéuticamente aceptable de este último

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W04000785FR.

Solicitante: IPSEN PHARMA.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 65 QUAI GEORGES GORSE,92100 BOULOGNE-BILLANCOURT.

Inventor/es: POITOUT, LYDIE, BRAULT, VALERIE, SACKUR, CAROLE, ROUBERT, PIERRE, PLAS,PASCALE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 27 de Mayo de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Clasificación PCT:

  • A61K31/4188 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.

Clasificación antigua:

  • A61K31/4188 A61K 31/00 […] › condensados con heterocidos, p. ej. biotina, sorbinil.
  • A61K31/4353 A61K 31/00 […] › condensados en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
  • C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.

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