DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AZAHEXANO ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.

EN LA PRESENTE INVENCION SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE FORMULA (I*) EN LA QUE R 1 ES ALCOXICARBONILO INFERIOR, R 2 ES ALQUILO INFERIOR SECUNDARIO O TERCIARIO O ALQUILTIO INFERIOR ALQUILO INFERIOR, R 3 ES FENILO, QUE ESTA O NO SUSTI TUIDO POR UNO O MAS RADICALES DE ALCOXI INFERIOR, O CICLOALQUILO C 4 - C 8 , R 4 ES FENILO O CICLOHEXILO, CADA UNO DE ELLOS SUSTITUIDO EN LA POSICION 4 POR HETEROCICLILO INSATURADO LIGADO A TRAVES DE UN ATOMO DE CARBONO EN ANILLO, QUE TIENE DE 5 A 8 ATOMOS EN ANILLO, CONTIENEN DE 1 A 4 HETERO - ATOMOS SELECCIONADOS ENTRE EL NITROGENO, OXIGENO, AZUFRE, SULFINILO

(- SO -) Y SULFONILO (- SO 2 -) Y SE ENCUENTRA SUSTI TUIDO O NO SUSTITUIDO POR ALQUILO INFERIOR O POR FENILO - ALQUILO INFERIOR, R 5 , INDEPENDIENTEMENTE DE R 2 , TIENE UNO DE LOS SIGNIFICADOS INDICADOS PARA R 2 , Y R 6 , INDEPENDIENTEMENTE DE R 1 , ES ALCOXICARBONILO INFERIOR, O SUS SALES, A CONDICION DE QUE SE ENCUENTRE PRESENTE AL MENOS UN GRUPO FORMADOR DE SALES. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE LA PROTEASA DEL ASPARTATO RETROVIRAL Y PUEDE UTILIZARSE, POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DEL SIDA. ESTOS COMPUESTOS PRESENTAN EXCELENTES PROPIEDADES FARMACODINAMICAS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS-ERFINDUNGEN VERWALTUNGSGESELLSCHAFT M.B.H.
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: SCHWARZWALDALLEE 215, 4058 BASEL.

Inventor/es: BOLD, GUIDO, LANG, MARC, CAPRARO, HANS-GEORG, KHANNA, SATISH, CHANDRA, FASSLER, ALEXANDER.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 14 de Abril de 1997.

Fecha Concesión Europea: 9 de Febrero de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Derivados del ácido carbámico, es decir, compuestos... > C07C271/22 (a átomos de carbono de radicales hidrocarbonados sustituidos por grupos carboxilo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/395 (que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos que contienen ciclos de tres miembros... > C07D303/36 (con radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 303/08))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/20 (por átomos de nitrógeno (radicales nitro, nitroso C07D 333/12))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/425 (Tiazoles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D241/12 (con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/42 (que tienen heteroátomos unidos al átomo de nitrógeno sustituyente (radicales nitro C07D 213/26))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen cuatro átomos... > C07D257/04 (Ciclos de cinco miembros)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/28 (Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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DERIVADOS HETEROCICLICOS DE AZAHEXANO ANTIVIRALMENTE ACTIVOS.