DERIVADOS DE TETRAHIDROQUINOLINA COMO ANTAGONISTAS DE CRTH2.

Un compuesto de fórmula general (I): (Ver fórmula) en la que, - R 1 representa H, alquilo(C1 - 4), alquenilo(C2 - 4), alquinilo(C2 - 4) o (CH2)m-R 1 , en el que R 1 se selecciona entre heterociclo aromático, fenilo y cicloalquilo(C3 - 6), en el que los grupos fenilo, heterociclo o cicloalquilo están sustituidos o no están sustituidos por uno o varios grupos seleccionados entre - Q 1 y - alquilo(C1 - 4) opcionalmente sustituido por uno o varios grupos que son iguales o diferentes, y que se seleccionan de Q 1 , en el que Q 1 es seleccionado entre halógeno, NO2, CN, SO2CH3, SO2NR 9 R 10 , OR 9 , COOR 9 , C(=O)NR 9 R 10 , NR 9 R 10 , NR 9 SO2R 10 , NR 9 C(=O)R 10 y C(=O)R 9 , en los que R 9 y R 10 son iguales o diferentes, y se seleccionan entre H y alquilo (C1 - 4);

m es un número entero seleccionado entre 0, 1 y 2; - R 2 representa alquilo(C1 - 4), en el que el grupo alquilo puede estar sustituido por uno o varios sustituyentes seleccionados entre halógeno, OR 9 , NR 9 R 10 , COOR 9 , C(=O)NR 9 R 10 , NHSO2R 9 , C(=O)alquilo(C1 - 4), en los que R 9 y R 10 son iguales o diferentes, y se seleccionan entre H y alquilo(C1 - 4); - R 3 representa cicloalquilo(C3 - 6) o -A-R 3 , en el que - A representa un alquileno(C1 - 3) enlazado, lineal o ramificado, o un alquenileno(C2 - 3); - R 3 representa arilo(C6 - 12) o un heterociclo, opcionalmente aromático, que tiene de 5 a 10 átomos en el ciclo, en el que los grupos arilo y heterociclo están sustituidos o no están sustituidos por uno o varios sustituyentes seleccionados entre - arilo(C6 - 12), un heterociclo aromático, - Q 2 y - alquilo(C1 - 4) opcionalmente sustituido por uno o varios grupos que son iguales o diferentes y que se seleccionan de Q 2 , en el que Q 2 es seleccionado entre halógeno, NO2, CN, SO2CH3, SO2NR 9 R 10 , OR 9 , SR 9 , OCH2CF3, COOR 9 , C(=O) NR 9 R 10 , NR 9 R 10 , NR 9 SO2R 10 , NR 9 C(=O)R 10 y C(=O)R 9 , en los que R 9 y R 10 son iguales o diferentes, y se seleccionan entre H y alquilo(C1 - 4); - R 4 representa H o alquilo(C1 - 4); - R 5 , R 6 , R 7 y R 8 son iguales o diferentes, y se seleccionan entre - H, Q 3 y - alquilo(C1 - 4) opcionalmente sustituido por uno o varios grupos que son iguales o diferentes y que se seleccionan de Q 3 , en el que Q 3 es seleccionado entre halógeno, NO2, CN, SO2CH3, SO2NR 9 R 10 , OR 9 , SR 9 , COOR 9 , C(=O)NR 9 R 10 , NR 9 R 10 , NR 9 SO2R 10 , NR 9 C(=O)R 10 y C(=O)R 9 , en los que R 9 y R 10 son iguales o diferentes, y se seleccionan entre H y alquilo(C1 - 4); sus isómeros ópticos, así como a sus N-óxidos y sales farmacéuticamente aceptables, como un medicamento.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: KONINKLIJKE PHILIPS ELECTRONICS N.V..

Nacionalidad solicitante: Países Bajos.

Dirección: GROENEWOUDSEWEG 1,5621 BA EINDHOVEN.

Inventor/es: DESBONNETS, ERIC, PARILLAUD, FREDERIC, GIROUX, ERICK.

Fecha de Publicación: 1 de Diciembre de 2006.

Fecha Solicitud PCT: 12 de Febrero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07C1/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 1/00 Preparación de hidrocarburos a partir de uno o varios compuestos, cuando alguno de ellos no es un hidrocarburo. › a partir de monóxido de carbono con hidrógeno.
C10G2/00 C […] › C10 INDUSTRIAS DEL PETROLEO, GAS O COQUE; GAS DE SINTESIS QUE CONTIENE MONOXIDO DE CARBONO; COMBUSTIBLES; LUBRICANTES; TURBA. › C10G CRACKING DE LOS ACEITES DE HIDROCARBUROS; PRODUCCION DE MEZCLAS DE HIDROCARBUROS LIQUIDOS, p. ej. POR HIDROGENACION DESTRUCTIVA, POR OLIGOMERIZACION, POR POLIMERIZACION (cracking para la producción de hidrógeno o de gas de síntesis C01B; cracking que produce hidrocarburos gaseosos que producen a su vez, hidrocarburos individuales o sus mezclas de composición definida o especificada C07C; cracking que produce coque C10B ); RECUPERACION DE ACEITES DE HIDROCARBUROS A PARTIR DE ESQUISTOS, DE ARENA PETROLIFERA O GASES; REFINO DE MEZCLAS COMPUESTAS PRINCIPALMENTE DE HIDROCARBUROS; REFORMADO DE NAFTA; CERAS MINERALES. › Producción de mezclas líquidas de hidrocarburos de composición no definida a partir de óxidos de carbono.

Clasificación PCT:

A61K31/4706 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 4-Aminoquinoleínas; 8-Aminoquinoleínas, p. ej. cloroquina, primaquina.
A61K31/4709 A61K 31/00 […] › Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos.
A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
C07D215/44 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales arilo unidos a los átomos de nitrógeno laterales.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D471/04 C07D […] › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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