DERIVADOS DE QUINOLINA Y QUINAZOLINA QUE INHIBEN LA FARNESIL-TRANFERASA COMO INHIBIDORES DE FARNESIL-TRANFERASA.

Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal o N-óxido farmacéuticamente aceptable o forma estereoquímicamente isómera de los mismos, en donde r y s son cada uno independientemente 0, 1, 2, 3, 4 ó 5; t es 0, 1, 2 ó 3; >Y1-Y2 - es un radical trivalente de fórmula >C=N-

(y-1) >C=CR9- (y-2) en donde R es hidrógeno, halo, ciano, alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, -(CR R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6, halocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquiloxi C1 - 6carbonilo, arilo o un grupo de fórmula -NR 22 R 23 , -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 , -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 R 23 o -NR 22 -alquiloC1 - 6-NR 22 R 23 ; p es 0 a 5; R 20 y R 21 son independientemente hidrógeno o alquilo C1 - 6 y se definen independientemente para cada iteración de p que excede de 1; R 22 y R 23 son independientemente hidrógeno, alquiloC1 - 6 o -(CR 20 R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, o junto con el átomo de nitrógeno adyacente forman un anillo heterocíclico de 5 ó 6 miembros que contiene opcionalmente uno, dos o tres heteroátomos adicionales seleccionados de oxígeno, nitrógeno o azufre y sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, ciano, nitro, alquiloC1 - 6, halo-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6, OCF3, hidroxicarbonilo, alquiloxiC1 - 6-carbonilo, aminocarbonilo, mono- o di-(alquilC1 - 6)-aminocarbonilo, amino, mono- o di(alquilC1 - 6)amino, alquilsulfonilaminoC1 - 6, oxima o fenilo; cada R 1 y R 2 son independientemente azido, hidroxi, halo, ciano, nitro, alquiloC1 - 6, -(CR 20 R 21 )p-cicloalquiloC3 - 10, ciano-alquiloC1 - 6, hidroxi-alquiloC1 - 6, alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, hidroxicarbonil-alquiloxiC1 - 6-alquiloC1 - 6, R 24 S-al-quiloC1- 6, trihalometilo, aril-alquiloC1 - 6, Het 2 -alquiloC1 - 6, -alquilC1 - 6-NR 22 R 23 , -alquilC1 - 6NR 22 -alquilC1 - 6-NR 22 R 23 , -alquilC1 - 6-NR 22 COalquiloC1 - 6, -alquilC1 - 6-NR 22 COAlkAr 2 , -alquilC1 - 6-NR 22 COAr 2 , alquilC1 - 6sulfonilamino-alquil-C1- 6, alquiloxiC1 - 6, hidroxi-alquiloxiC1 - 6, alquil-oxiC1 - 6-alquiloxiC1 - 6, -OalquilC1 - 6-NR 22 R 23 , trihalometoxi, aril-al-quiloxiC1- 6, Het 2 -alquiloxiC1 - 6, alquiltioC1 - 6, alqueniloC2 - 6, ciano-alqueniloC2 - 6, -alqueniloC2 - 6-NR 22 R 23 , hidroxicar-bonil-alqueniloC2 - 6, alquiloxiC1 - 6-carbonil-alqueniloC2 - 6, alquiniloC2 - 6, -CHO, alquilC1 - 6-carbonilo, hidroxi-alquilC1 - 6-carbonilo, hidroxicarbonilo, alquil-oxiC1 - 6carbonilo, -CONR 22 R 23 , -CONR 22 -alquilC1 - 6-NR 22 R 23 , -CONR 22 -alquilC1- 6-Het 2 , -CONR 22 -alquilC1 - 6-Ar 2 , -CONR 22 -O-alquilC1 - 6, -CONR 22 -alqueniloC1 - 6, -NR 22 R 23 , -OC(O)R 24 , -CR 24 =NR 25 , -CR 24 =N-OR 25 , -NR 24 C(O)NR 22 R 23 , -NR 24 SO2R 25 , -NR 24 C(O)R 25 , -S(O)0 - 2R 24 , -SO2NR 24 R 25 , -C(NR 26 R 27 )=NR 28 ; -Sn(R 24 )3, -SiR 24 R 24 R 25 , -B(OR 24 )2, -P(O)OR 24 OR 25 , ariloxi, Het 2 -oxi, o un grupo de fórmula -Z, -CO-Z o -CO-NR y -Z

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: PATENT DEPARTMENT TURNHOUTSEBAAN 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: ANGIBAUD, PATRICK, R. JANSSEN-CILAG S.A., VENET, MARC, GASTON JANSSEN-CILAG S.A., PILATTE, ISABELLE, N. CONSTANCE JANSSEN-CILAG S.A.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Septiembre de 2001.

Fecha Concesión Europea: 22 de Marzo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P43/00 (Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/47 (Quinoleínas; Isoquinoleínas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/14 (que contienen tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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