DERIVADOS DE QUINOLINA QUE TIENEN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS 3.

UN PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PREVENCION DE ESTADOS CARACTERIZADOS POR UNA SOBREESTIMULACION DE LOS RECEPTORES DE LA TAQUIQUININA,

ESTE PROCEDIMIENTO CONSISTE EN LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO QUE LO NECESITE DE UNA CANTIDAD EFECTIVA, NO TOXICA Y FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE UN COMPUESTO DE FORMULA (I), O DE SU SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE, EN DONDE: AR ES UN GRUPO FENILO, NAFTILO O CICLOALQDIENILO DE C SUB,5-7 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O UN GRUPO HETEROCICLICO DE ANILLO SIMPLE O COMPUESTO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, CON CARACTER AROMATICO, CONTENIENDO DE 5 A 12 ATOMOS CICLICOS Y COMPRENDIENDO HASTA CUATRO HETEROATOMOS EN EL O EN CADA ANILLO SELECCIONADOS DE ENTRE S, O, N; R ES UN ALQUILO DE C 1-8 LINEAL O RAMIFICADO, CICLOALQUILO DE C 3-7 , CICLOALQUILALQUILO DE C 4-7 , FENIL O FENIL-ALQUILO (EL ALQUILO DE C 1-6 ) OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, UN ANILLO HETEROAROMATICO DE CINCO MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HASTA CUATRO HETEROATOMOS SELECCIONADOS DE ENTRE O Y N, HIDROXIALQUILO DE C 1-6 , AMINOALQUILO DE C 1-6 , ALQUILAMINOALQUILO DE C 1-6 DIA LQUILAMINOALQUILO DE C 1-6 , ACILAMINOALQUILO DE C 16 , ALCOXIALQUILO DE C 1-6 , ALQUILCARBONILO DE C 1-6 , CARBOXI, ALCOXICARBONILO DE C 1-6 , ALQUILO DE C 1-6 , AMINOCARBONILO, ALQUILAMINOCARBONILO DE C 1-6 , DIALQUILAMINOCARBONILO DE C 1-6 ; HALOALQUILO DE C 1-6 ; O ES UN GRUPO - (CH 2 ) P - QUE ESTA CICLADO SOBRE AR, EN DONDE P ES 2 O 3; R 1 Y R 2 , QUE PUEDEN SER IGUALES O D IFERENTES, SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, HIDROGENO O ALQUILO DE C 1-6 LINEAL O RAMIFICADO, O JUNTOS FORMAN UN G RUPO - (CH 2 ) N - EN EL CUAL N REPRESENTA 3, 4 O 5;O R 1 JUNTO CON R FORMAN UN GRUPO - (CH 2 ) Q - , EN EL CUAL Q ES 2, 3, 4 O 5; R 3 Y R 4 PUEDEN SER IGUALES O DIFERENTES Y SON, INDEPENDIENTEMENTE UNO DEL OTRO, HIDROGENO, ALQUILO DE C 1-6 LINEAL O RAMIFICADO, ALQUENILO DE C 16 , ARILO, ALCOXI DE C 1-6 , HIDROXI, HALOGENO, NITRO, CIANO, CARBOXI, CARBOXAMIDO, SULFONAMIDO, ALCOXICARBONILO DE C 1-6 , TRIFLUOROMETILO, ACILOXI, FTALIMIDO, AMINO, MONO- Y DIALQUILAMINO (EL ALQUILO DE C 1-6 ), - O(CH 2 ) SUB,R - NT 2 , EN EL CUAL R ES 2, 3 O 4, Y T ES HIDROGENO O ALQUILO DE C 16 O FORMA CON EL NITROGENO ADYACENTE UN GRUPO (A) O (B), EN LOS CUALES V Y V 1 SON, INDEPENDIENTEM ENTE UNO DEL OTRO, HIDROGENO U OXIGENO, Y U ES 0, 1 O 2; - O(CH 2 ) S - OW EN EL CUAL ES 2, 3 O 4 Y W ES HIDROGENO O ALQUILO DE C 1-6 ; HIDROXIALQUILO, AMINOALQUILO, MONO- O DIALQUILAMINOALQUILO , ACILAMINO, ALQUILSULFONILAMINO, AMINOACILAMINO, MONO- O DIALQUILAMINOACILAMINO; CON HASTA CUATRO SUSTITUYENTES R 3 ESTANDO PRESENTE EN EL NUCLEO DE QUINOLINA; O R 4 ES UN GRUPO - (CH 2 ) T - SI ESTA CICLADO SOBRE R 5 COMO ARILO, EN EL CUAL T ES 1, 2 O 3; R 5 ES ALQUILO DE C 16 RAMIFICADO O LINEAL, CICLOALQUILO DE C3-7 , CICLOALQUILALQUILO DE C 4-7 , ARILO OPCIONALMEN TE SUSTITUIDO, O UN GRUPO HETEROCICLICO DE ANILLO SENCILLO O COMPUESTO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, TENIENDO CARACTER AROMATICO, CONTENIENDO DE 5 A 12 ATOMOS EN EL CICLO Y CON HASTA CUATRO HETEROATOMOS EN EL O EN CADA CICLO SELECCIONADOS DE ENTRE S, O, N; X ES O, S, O N-C=N.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SMITHKLINE BECHAM S.P.A.

Nacionalidad solicitante: Italia.

Dirección: VIA ZAMBELETTI, BARANZATE DI BOLLATE,20021 MILAN.

Inventor/es: GIARDINA, GIUSEPPE, ARNALDO, MARIA, RAVEGLIA, LUCA FRANCESCO, FARINA, CARLO SMITHKLINE BEECHAM S.P.A., GRUGNI, MARIO SMITHKLINE BEECHAM S.P.A.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Noviembre de 1996.

Fecha Concesión Europea: 21 de Mayo de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
  • C07D215/52 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales arilos unidos en posición 2.
  • C07D221/18 C07D […] › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Sistemas cíclicos de cuatro o más ciclos.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/12 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/04 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

Países PCT: Bélgica, Suiza, Alemania, España, Francia, Reino Unido, Italia, Liechtensein, Países Bajos, Oficina Europea de Patentes.

DERIVADOS DE QUINOLINA QUE TIENEN PROPIEDADES ANTAGONISTAS DE NEUROQUININAS 3.

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