DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

Un compuesto de fórmula I **(Fórmula)** en la que: cada anillo C es un resto heterocíclico de 5-6 miembros que puede estar saturado o insaturado,

que puede ser aromático o no aromático, y que contiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N y S; R1 representa hidrógeno, alquilo C1-4, alcoximetilo C1-4, di(alcoxi C1-4)metilo, alcanoilo C1-4, trifluorometilo, ciano, amino, alquenilo C2-5, alquinilo C2-5, un grupo fenilo, un grupo bencilo o un grupo heterocíclico de 5-6 miembros con 1-3 heteroátomos, seleccionados independientemente de O, S y N, grupo heterocíclico el cual puede ser aromático o no aromático, y puede estar saturado (enlazado vía un átomo de carbono o de nitrógeno anular) o insaturado (enlazado vía un átomo de carbono anular), y cuyos grupos fenilo, bencilo o heterocíclico pueden tener, sobre uno o más átomos de carbono anulares, hasta 5 sustituyentes seleccionados de hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alcanoiloxi C1-3, trifluorometilo, ciano, amino, nitro, alcanoilo C2-4, alcanoilamino C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilsulfanilo C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, carbamoilo, N-alquilcarbamoilo C1-4, N, N-di(alquilo C1-4)carbamoilo, aminosulfonilo, N-alquilaminosulfonilo C1-4, N, N-di(alquil C1-4)amino-sulfonilo , alquilsulfonilamino C1-4, y un grupo heterocíclico saturado, seleccionado de morfolino, tiomorfolino, pirrolidinilo, piperazinilo, piperidinilo, imidazolidinilo y pirazolidinilo, grupo heterocíclico saturado el cual puede tener 1 ó 2 sustituyentes seleccionados de oxo, hidroxi, halógeno, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alcanoiloxi C1-3, trifluorometilo, ciano, amino, nitro y alcoxicarbonilo C1-4; y adicionalmente R1 puede representar carboxi, cicloalquilo C3-7, cicloalquil (C3-7)alquilo C1-3, o fenil-alquilo C2-4 en el que el resto fenilo puede tener hasta 5 sustituyentes seleccionados de la lista definida aquí anteriormente para un anillo fenílico que esté directamente enlazado a un anillo C; n es un número entero de 0 a 5; R2 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, alquilsulfanilo C1-3, -NR3R4 (en el que R3 y R4, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno o alquilo C1-3), o R5X1- (en el que X1 representa un enlace directo, -O-, -CH2-, -OCO-, carbonilo, -S-, -SO-, -SO2-, -NR6CO-, -CONR7-, -SO2NR8-, -NR9SO2- o -NR10- (en los que R6, R7, R8, R9 y R10 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi(C1-3)alquilo C2-3), y R5 se selecciona de uno de los siguientes dieciocho grupos: 1) hidrógeno o alquilo C1-5 que puede estar no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados de hidroxi, fluoro, chloro, bromo y amino; 2) alquil(C1-5)X2COR11 (en el que X2 representa -O- o -NR12- (en el que R12 representa hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi(C1-3)alquilo C2-3) y R11 representa alquilo C1-3, -NR13R14 o -OR15 (en los que R13, R14 y R15, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada uno hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi(C1-3) alquilo C2-3, o alquilo C4-5)); 3) alquil(C1-5)X3R16 (en el que X3 representa -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -OCO-, -NR17CO-, -CONR18-, SO2NR19-, -NR20SO2 o -NR21- (en los que R17, R18, R19, R20 y R21 representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-3 o alcoxi(C1-3)alquilo C2-3), y R16 representa hidrógeno, alquilo C1-3, ciclopentilo, ciclohexilo, o un grupo heterocíclico saturado de 5-6 miembros con 11-2 heteroátomos, seleccionados independientemente de O, S y N, grupo alquilo C1-3 el cual puede tener 1 ó 2 sustituyentes.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA AB.

Nacionalidad solicitante: Suecia.

Dirección: ,151 85 SIDERTALJE.

Inventor/es: HENNEQUIN, LAURENT FRANCOIS ANDRE, PASQUET, GEORGES.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 5 de Octubre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 4 de Mayo de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/517 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
  • C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D405/14 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › que contienen tres o más heterociclos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

DERIVADOS DE QUINAZOLINA.

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