DERIVADOS DE PROPENIL PIPERAZINA SUSTITUIDOS COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

Un compuesto de fórmula (I), ** ver fórmula** las formas N-óxido,

las sales de adición farmacéuticamente aceptables y su forma estereoquímicamente isomérica, en el que cada X es independientemente N o CH; R 1 es fenilo, naftalenilo o heterociclilo; en el que cada uno de dichos fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi, polihaloalquilo C 1-6, arilo, hidroxi, ciano, amino, alquil C 1-6-carbonilamino, alquil C 1-6-sulfonilamino, hidroxicarbonilo, alquil C 1-6-oxicarbonilo, hidroxialquil C1-6, alquil C1-6-oximetilo, aminometilo, alquil C1-6-aminometilo, alquil C1-6-carbonilaminometilo, alquil C1-6-sulfonilaminometilo, aminosulfonilo, alquil C1-6-aminosulfonilo o heterociclilo; R 2 es hidrógeno, -CH 2-R 5 , trifluorometilo, -C(=O)-R 6 , o -CH 2-NR 7 R 8 ; en el que cada R 5 se selecciona independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquil C1-6-oxi, alquil C1-6-oxi-alquil C1-6oxi, alquil C1-6-carboniloxi, piperazinilo, N-metilpiperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, imidazolilo o triazolilo; cada R 6 se selecciona independientemente entre hidroxi, alquil C 1-6-oxi, amino o mono- o di-(alquil C 1-6) amino, cicloalquil C 1-6-amino, hidroxialquil C 1-6-amino, piperazinilo, mono- o di-(alquil C 1-6) amino-alquil C 1-6-amino Nmetilpiperazinilo, morfolinilo o tiomorfolinilo; cada R 7 y R 8 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6-carbonilo, alquil C1-6sulfonilo, o mono- o di-(alquil C 1-4)-aminosulfonilo; R 3 es hidrógeno, hidroximetilo, aminometilo o mono- o di-(alquil C1-6) aminometilo; R 4 es hidrógeno o alquilo C1-6; arilo en lo anterior es fenilo o naftalenilo; en el que cada uno de dichos fenilo o naftalenilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi, trifluorometilo, ciano o hidroxicarbonilo; y heterociclilo es furanilo, tienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirolidinilo, dioxolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, isoxazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, triazolilo, tiadiazolilo, piranilo, piridinilo, piperidinilo, dioxanilo, morfolinilo, ditianilo, tiomorfolinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, piperazinilo, triazinilo, tritianilo, indolizinilo, indolilo, indolinilo, benzofuranilo, benzotiofenilo, indazolilo, benzimidazolilo, benztiazolilo, purinilo, quinolizinilo, quinolinilo, cinnolinilo, ftlazinilo, quinazolinilo, quinaxolinilo o naftiridinilo; en el que cada uno de dichos heterociclos está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes cada uno independientemente seleccionado entre halo, alquilo C 1-6, alquil C 1-6-oxi, ciano, amino, o mono- o di-(alquil C 1-4)-amino.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA NV.

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: VAN EMELEN, KRISTOF JANSSEN PHARMACEUTICA N.V., ARTS,JANINE,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, VAN BRANDT,SVEN F. A.,JANSSEN PHARMACEUTICA N.V, ANGIBAUD,PATRICK R,JANSSEN-CILAG, MARCONNET-DECRANE,LAURENCE,F. B.,JANSSEN-CILAG.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 27 de Mayo de 2009.

Clasificación PCT:

  • C07D403/12 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
DERIVADOS DE PROPENIL PIPERAZINA SUSTITUIDOS COMO NUEVOS INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Ureas asimétricas p-sustituidas y usos médicos de las mismas, del 22 de Julio de 2020, de Helsinn Healthcare SA: Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: una línea discontinua indica un enlace opcional; X es CH; […]

Derivados de bencimidazol como inhibidores Nav 1.7 (subunidad alfa del canal de sodio, dependiente del voltaje, tipo IX (SCN9A)) para tratar el dolor, la disuria y la esclerosis múltiple, del 22 de Julio de 2020, de Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde R1a, R1b, R1c, y R1d son independientemente hidrógeno, […]

Derivado de dihidropiridazin-3,5-diona, del 15 de Julio de 2020, de CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA: Un compuesto representado por la fórmula (I) o una sal del mismo, o un solvato del compuesto o la sal: **(Ver fórmula)** en donde R1, R4 y R5 se definen […]

Productos terapéuticos basados en la lantionina sintetasa 2 tipo C, del 15 de Julio de 2020, de LANDOS BIOPHARMA, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal o éster farmacéuticamente aceptable de este, en donde: Q es piperazina-1,4-diilo; […]

Derivados de 4,6-diamino-pirimidina como inhibidores de Bmi-1 para el tratamiento del cáncer, del 8 de Julio de 2020, de PTC THERAPEUTICS, INC. (100.0%): Un compuesto de Fórmula (III): **(Ver fórmula)** o una forma del mismo, en donde R1 es heteroarilo bicíclico o heterociclilo bicíclico sustituido, en un […]

Compuestos de pirimidina como inhibidores de quinasas, del 1 de Julio de 2020, de Icahn School of Medicine at Mount Sinai: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o una sal del mismo, donde: R1 es CN, S(O)jAr1 o S(O)k(alquilen C1-6)Ar1; j es 0, 1 o 2; k es 0, 1 o 2; […]

Compuestos utilizados como inhibidores de la quinasa reordenada durante la transfección (RET), del 1 de Julio de 2020, de GlaxoSmithKline Intellectual Property Development Limited: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde: X es N o CR5; Y es un enlace; […]

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .